Insulinas detemiras

Kai ATH: A10AE05

Farmakologinis

Šiuolaikinės rekombinantinės DNR technologijos būdu pagerėjo paprastų veiksmų pobūdis (reguliariai) insulinas. Insulinas detemiras yra gaminamas biotechnologijos naudoti Saccharomyces cerevisiae kamieno rekombinantinės DNR, tai tirpių žmogaus insulino analogiška baziniu ilgai veiksmai su bespikovym veiklos profilis. Profilio veiksmai gerokai mažesnis palyginti su variabelen izofan-insulino ir insulino glargino. Pailginto poveikis samoassociaciej insulino detemiro molekulių procentais injekcijos ir privalomas molekulių su albuminom sujungti su šoninės grandinės riebalų rūgščių. Insulinas detemiras palyginti izofan insulino į periferines audinių platinamas lėčiau. Kombinuotas atidėtas paskirstymo mechanizmus pateikti atkuriamas profilį absorbcija ir insulino detemiro veiksmai. Insulinas detemiras yra būdinga daug kokybiškesnį veiksmų intraindividualnoj pacientų, lyginant su NPH insulinu ar insulinu glarginu. Nurodytą prognozuojamą veiksmą lemia du veiksniai: insulino detemiro išlieka tirpalo būsena visais etapais jo dozavimo formos ir siekiant susieti su insulino receptorių ir buferio jungiasi su serumo albuminu poveikis.

Farmakokinetika

Sąveikaujant su specifinių receptorių zitoplazmaticescoy išorės ląstelių membranų, formų insulino-retseptornyi, skatinti ląstelėje procesus, įskaitant kelių pagrindinių fermentų (geksokinaza, piruvato, glikiencintetaza ir kt.). Į gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimas, dėl į intraceliulinės transporto padidėjimas, padidėjęs asimiliacijos audinių, stimuliacija lipogeneze, glikogenogeneza, sumažinkite greitį kepenų gliukozės ir t.t.. 0,2 – 0,4 dozes IU/kg 50% Maksimalus efektas atsiranda tarp 3-4 valandas prieš 14 valandos po injekcijos. Suleidus preparato pamačiau farmakodinamiceski atsakymo, proporcingas paskirtą dozę (maksimalus efektas, trukmė, bendras poveikis). Po p/iki injekcijos detemiro susisiekite su albuminom per savo zhirnokislotnuju tinklas. Taigi valstybės ilgalaikės veiklos koncentracijos nemokamai Nesurištas insulino žymiai sumažėja, Tai lemia stabilią glycemia. Detemira dozės trukmė 0,4 VV/kg — apie 20 ne, Todėl vaistas skiriamas du kartus per dieną dauguma pacientų. Ilgalaikių tyrimų metu ( 6 Mėnesių) gliukozės kiekiui kraujo plazmoje nevalgius pacientams, sergantiems tipo diabeto rodiklis buvo geriau lyginant su izofan-insulino, paskirtas pagrindu/bolusna terapija. Glikemijos kontrolė (glikuotu hemoglobinas HbA1c yra) Nors buvo panašus, kaip ir gydant izofan insulino terapija detemirom insulino, mažesnę riziką naktinių ir trūksta kūno masė didėja atsižvelgiant į jo taikymo. Profilis gliukozės kontrolės naktį yra labiau plokščias ir lygus u, palyginti su izofan-insuliną detemirą, nurodyta mažesnė rizika naktinė hipoglikemija.

Didžiausia koncentracija pasiekiama per 6-8 h po įvedimo serumo insulino detemiro. Dienos režimas tvaraus vaisto koncentracija kraujo serume nustatymu pasiekiama po 2-3 veislės.

Nukenksminimo buvo panašus į žmogaus insulino preparatai; visas gautas metabolitai yra neaktyvūs. Baltymais in vitro ir in vivo tyrimų rezultatai rodo, kad kliniškai reikšmingos sąveikos tarp insulino detemiro ir riebalų rūgštys ar kiti narkotikai, bendraujant su kraujo tiekimas.

Pusinės eliminacijos laikas po s/iki injekcijos priklauso siurbimo poodinio audinio laipsnį ir 5-7 valandas, priklausomai nuo dozės.

Kai s/į įvedimo koncentracija serume buvo proporcinga dozės nustatytas (didžiausia koncentracija, siurbimo lygį).

Specialios pacientų grupės

Farmakokinetinių savybių tyrimai buvo atlikti vaikams (6-12 metų) ir paaugliai (13-17 metų,) ir palyginti su vyresnio amžiaus su I tipo cukriniu diabetu. farmakokinetinių savybių skirtumų nebuvo aptikta. Kliniškai reikšmingų skirtumų tarp pagyvenusiems ir jauniems ligoniams insulino detemiro farmakokinetikai, arba pacientams, kuriems sutrikusi inkstų ir kepenų ligų ir sveikų pacientų nebuvo aptikta.

Liudijimas

Diabetas.

Dozuoti

Jis skirtas švirkšti po. Dozė nustatoma individualiai kiekvienu atveju. Insulinas detemiras turėtų paskirti 1 arba 2 kartus per parą, atsižvelgiant į paciento poreikius. Pacientai,, kuris reikia naudoti du kartus per dieną optimaliai kontroliuoti gliukozės kiekį kraujyje, galite įvesti vakaro dozę arba vakarienės metu, ar prieš miegą, arba per 12 valandas po ryto dozę. Insulinas detemiras įvestas n/a šlaunų srityje, priekinės pilvo arba peties. keisti sėdynės injekcijos net skiriant kartu tame pačiame regione. Kaip ir vartojant kitus insulino, vyresnio amžiaus pacientams ir pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų funkcijos nepakankamumu, turėtų būti daugiau atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje ir insulino detemiro vaisto dozė individualiai. Dozės koregavimas gali būti būtinas ir taip pat didesnis fizinis aktyvumas paciento, pakeisti savo įprastinę dietą arba kartu liga.

Kontraindikacijos

Padidėjo individualaus jautrumo insulino detemiro ar bet kuriai iš jos komponentų. nerekomenduojama vartoti vaikams iki 6 metų, Kadangi klinikinių tyrimų su vaikais pagal 6 metų nebuvo atlikta.

Šalutinis poveikis

Nepageidaujamos reakcijos, pasireiškė ir pacientams, taikant insulino detemiro iš esmės vystosi farmakologinių dozės, gaunamos dėl insulino poveikį. Gipoglikemiâ, paprastai, yra dažniausiai pasitaikantis šalutinis poveikis. Hipoglikemija atsiranda atveju, Jei įvesite narkotikų dozė per didelė, lyginant su organizmo poreikis insulinui.

Reakcijos įvade galima pastebėti gydant maždaug 2% pacientai. Pacientų, kuriems, gydomiems asmenims ir numatomą plėtrą šalutinis poveikis, vertinama 12%. Šalutinis poveikis klinikinių tyrimų metu sergamumas, toliau pateikti.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai: dažnas (1/100, ≤1 / 10).

Gipoglikemiâ: simptomai hipoglikemija dažniausiai pasireiškia staiga. Juose yra "šaltas prakaitas", blyški oda, nuovargis, nervingumas arba drebulys, nerimas, neįprastas nuovargis arba silpnumas, dezorientacija, prasta koncentracija, mieguistumas, išreikštas alkio jausmą, neryškus matymas, Galvos skausmas, pykinimas, širdies plakimas. Sunki hipoglikemija gali sukelti sąmonės ir (arba) traukuliai, laikiną ar nuolatinį smegenų funkcijos sutrikimų iki mirties.

Bendrieji sutrikimai ir reakcijos į lauką injekcijos: dažnas (1/100, ≤1 / 10).

Reakcijos į Įvadas: vietinės reakcijos, padidėjusio jautrumo (raudonis, patinimas ir niežulys injekcijos vietoje.) gali atsirasti vartojant insuliną. Šios reakcijos paprastai trumpalaikiai ir praeina tęsiant gydymą.

Nedaugelis (1/1000, ≤1 / 100).

Lipodistrofija: gali išsivystyti dėl taisyklių nesilaikymo keisti sėdynės injekcijos tik vieną rajoną injekcijos. Patinimas: gali atsirasti pradinio etapo insulino terapija. Šie simptomai yra paprastai laikinas.

Sutrikimai imuninei sistemai: nedaugelis (1/1000, ≤1 / 100).

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, odos bėrimai gali atsirasti dėl padidėjusio jautrumo. Padidėjusio jautrumo požymių gali būti niežulys, Prakaitavimas, Virškinimo trakto sutrikimai, angioneurozinė edema, kvėpavimo sutrikimai., širdies plakimas, kraujospūdžio sumažėjimas,. Padidėjusio jautrumo reakcijos gali būti pavojingos gyvybei.

Regėjimo funkcijos pažeidimai: nedaugelis (1/1000, ≤1 / 100).

Refrakcijos: lūžio klaidos gali atsirasti gydymo insulinu pradiniame etape. Šie simptomai yra laikinas. Diabetinė retinopatija. Ilgalaikis pagerėjimas glycemia kontrolės, sumažėja diabetinės retinopatijos progresavimo, bet, gydymo insulinu su sharp tobulinimas angliavandenių metabolizmui kontroliuoti gali sukelti laikiną stiprinamąjį požymiai, Diabetinė retinopatija.

Nervų sistemos sutrikimai: labai retas (1/10000, ≤1 / 1000).

Periferinė neuropatija: skubiai pagerinti kontrolės glycemia gali sukelti kaip ūmus skausmas dėl neuropatijos, Tai paprastai yra grįžtamas.

Įspėjimai

Insulinas detemiras suteikia geresnį glikemijos kontrolė (Remiantis matuoti gliukozės kiekis plazmoje nevalgius) palyginti su izofan-insulino. Trūksta insulino dozę arba nutraukus gydymą, ypač, kai diabeto tipo aš, gali sukelti hiperglikemija ar Diabetinė ketoacidozė. Paprastai, Pirmieji hiperglikemija simptomai pasireiškia palaipsniui, keletą valandų arba dienų. Šių simptomų yra troškulys, dažnas šlapinimasis, pykinimas, vėmimas, mieguistumas, paraudimas ir odos sausumas, burnos džiūvimas, apetito praradimas, acetono kvapas kvapas. I tipo cukrinis diabetas be tinkamą gydymą hiperglikemija veda į vystymosi diabetinės ketoacidozės ir gali sukelti mirtį. Hipoglikemija gali išsivystyti, Jei insulino dozė yra per didelė, lyginant su insulinu pacientų poreikius. Pralaidos maistas arba intensyvios fizinės veiklos gali sukelti hipoglikemiją. Po kompensacijos angliavandenių mainus, pavyzdžiui, kai intensyvesnis insulino terapijos, Pacientai gali pakeisti tipiškas juos the harbingers hipoglikemijos simptomai, ką pacientams reikia informuoti. Paprastai simptomai harbingers gali išnykti su prailgintu kurso cukrinio diabeto. Gretutinės ligos, ypač infekcinės ir karščiavimas lydi, paprastai padidinti organizmo poreikis insulinui.

Išvertus iš kitų rūšių insuliną

Naujo tipo insulino ar insulino kito gamintojo pacientas turi vykti pagal griežtos medicininės priežiūros. Keičiant koncentraciją, Gamintojas, tipas, tipas (gyvūnų, Žmogaus, žmogaus insulino analogais) ir (arba) jos gamybos būdas (genno-ingenernyi ar gyvūno insulino) Dozę gali reikėti mažinti. Pacientai,, Kalbant apie gydymo insulino detemiro, gali prireikti keisti dozes, palyginti su anksčiau naudotos insulino dozės. Dozės koregavimo poreikis gali atsirasti įvedus pirmą dozę arba per kelias pirmąsias savaites arba mėnesius. Insulinas detemiras negalima švirkšti į ir (arba), nes tai gali sukelti sunki hipoglikemija valstybės. Siurbimo su į / m Įvadas greičiau ir didesniu mastu, palyginti su po oda Įvadas. Jei insulinas detemiras yra sumaišytas su kitų rūšių insuliną, vienos arba abiejų komponentų profilio veiksmai pakeis. Maišymo insulino detemiro greitai analogiška insulinu, pvz., insulino asparto protamino, veda prie profilio veiksmai su riboto ir uždelstas didžiausią poveikį, palyginti su jų atskiras Įvadas.

Išverstų iš insulino vidutinės trukmės ir ilgą laiką insulino – insulinas levemir gali reikalauti keisti dozę ir Įvadas. Kaip ir vartojant kitus insulino, Rekomenduojama atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje bei per pirmąsias savaites naujos insulino. Galbūt, reikia koregavimo, hipoglikemijos gydymo (dozės ir laiko įvedimas korotkodejstvujushhih ar tipų insulino dozių žodžiu gipoglikemisiruth).

Insulinas detemiras nėra skirtas naudoti insulino pompas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Šiuo metu, nėra jokių duomenų apie klinikinį taikymo insulino detemiro nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Studijuoti reprodukcinei funkcijai gyvūnais parodė jokių skirtumų tarp žmogaus insulinas ir insulino detemiro embriotoksinio ir teratogeninio poveikio rodikliai. Paprastai, nėščioms moterims rekomenduojama atidžiai, cukrinis diabetas nėštumo metu visoje, taip pat planuojant nėštumą. Insulino poreikis, kad pirmąjį nėštumo trimestrą paprastai sumažėja, tada grupėse II ir III trimestrah padidina. Netrukus po gimdymo reikia insulino greitai grįžo į lygis, tai buvo prieš nėštumą. Krūtimi maitinančios moterys gali reikalauti ištaisyti dozes insulino ir dietos.

Poveikis gebėjimui vairuoti ir dirbti su mechanizmais

Pacientų gebėjimas sutelkti dėmesį ir reakcijos greitis gali būti pažeistos metu įvyko hipoglikemija arba hiperglikemija, tai gali būti pavojingų situacijų, Kai šie gebėjimai yra ypač reikalinga (pvz, vairuojant ar dirbant su mašinos ir mechanizmai). Pacientams turėtų būti skatinami imtis priemonių siekiant išvengti Hipoglikemija ir hiperglikemija kai vairuoti ir dirbti su mechanizmais. Tai ypač svarbu pacientams, kuriems nėra ar sumažėja sunkumo simptomų-pirmtakai hipoglikemiją ar dažnos hipoglikemijos epizodų. Tokiais atvejais turėtumėte apsvarstyti vairuoti ar atlikti panašius darbus.

Sąveika su kitais vaistais

Yra keletas vaistų,, kurie turi įtakos insulino poreikis.

Hipoglikemijos poveikis insulino padidėjimą: Geriamieji gipoglikemicakie preparatai, MAO inhibitoriai, AKF inhibitoriai, karboanhidrazės inhibitoriai, selektyvus β adrenoreceptorių antagonistai, bromokriptinas, sulfonamidams, anabolinių steroidų, tetracikliny, klofibrato, ketokonazolas, meʙendazol, piridoksino, teofilinas, ciklofosfamidas, fenfluramin, ličio preparatai, preparatai, kurių sudėtyje yra etanolio.

Hipoglikeminė insulino poveikį sumažintų: Geriamieji kontraceptikai, GKS, skydliaukės hormonai, tiazidiniai diuretikai, Heparinas, tricikliai antidepresantai, Simpatomimetinį, danazolis, klonidin, blokatoriai lėtai kalcio kanalų, diazoksid, morfinas, fenitoinu, nikotinas. Pagal rezerpino įtakos ir, galbūt, kaip salicilatų silpnėjimo, ir stiprinimo veiksmų vaistus / gali padidinti Oktreotid lanreotid, ir sumažinti organizmo poreikį insulinui. Β adrenoreceptorių blokatoriai gali maskuoti hipoglikemija ir vėlavimo atsigavimas po hipoglikemijos simptomai. Alkoholis gali paūminti ir pailginti insulino hipoglikeminį poveikį.

Nesuderinamumo

Kai kurie vaistai, pvz, kurių sudėtyje yra thiol arba sulfito, Kai insulino detemiro tirpalą įpilti, gali sukelti jo sunaikinimo. Todėl, neturėtumėte pridėti insulino detemiro į infuzijos r-ry.

Perdozavimas

Tam tikrą dozę, leidžia kalbėti apie insulino perdozavimas nėra įdiegta, Tačiau hipoglikemija gali palaipsniui vystyti, Jeigu jūs įtraukėte per didelis dozės skyrimą pacientui. Simptomai hipoglikemijos.

Gydymas: šviesos hipoglikemija pacientas gali išspręsti pats, imtis viduje gliukozės, cukraus ir angliavandenių turtingą maistą. Todėl, pacientų diabeto, rekomenduojama nešioti su cukraus, gaminti moteriško tualeto reikmenis, sausainių ar saldžių vaisių sulčių. Tuo atveju, kai sunki hipoglikemija, Kai pacientas yra be sąmonės, Turite įvesti 0,5-1 mg. glukagona/m ar m/iki, (asmuo gali įvesti), dekstrozės/r-Jolanta Rubienė (Gliukozė)(galite įvesti tik medicinos darbuotojas). Taip pat reikia / atsisakymo Įvadas dekstrozy atveju, Jeigu po 10-15 min. po injekcijos gliukagono pacientas atgauna sąmonę. Po Lenkijos sąmonė, pacientas yra skatinami imtis maisto, gausu angliavandenių, siekiant išvengti hipoglikemijos gali pasikartoti.