Goserelin

Kai ATH:
L02AE03

Charakteristika.

Priešvėžiniai hormonų, sintetinių dekapeptid yra gonadotropino atpalaiduojančio hormono analogas (GnRG). Goserelin acetatas yra beveik baltos spalvos milteliai. Nemokamai растворим в уксусной кислоте, tirpsta vandenyje; 0,1М соляной кислоте; 0,1М растворе натрия хлорида, dimetilformamidas, dimetilsulfoksidas. Нерастворим в ацетоне, xloroforme, eteris. Molekulinė masė 1269,43 (гозерелин), 1328 (гозерелина ацетат).

Farmakologinis.
Priešvėžiniai, anti-androgeninė.

Taikymas.

Goserelin 3,6 mg: гормонозависимый рак предстательной железы, гормонозависимый рак молочной железы у женщин в репродуктивном периоде или в перименопаузе, endometriozė, необходимость предварительного истончения эндометрия перед хирургическим вмешательством, gimdos fibroma (в комплексе с хирургическим лечением), для угнетения функции гипофиза при подготовке стимуляции суперовуляции в рамках программы ЭКО (in vitro apvaisinimo).

Goserelin 10,8 mg: гормонозависимый рак предстательной железы, endometriozė, gimdos fibroma.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas, įsk. kitiems GnRH analogais; vaikystėje ir paauglystėje (į 14 metų).

Apribojimai taikomi.

Šlapimo takų obstrukcija (в анамнезе у мужчин), метастазы в позвоночник (риск сдавления спинного мозга в результате обострения заболевания в начале лечения).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Nėštumo metu (adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su žmonėmis kurie neapskaitomi). Гозерелин может оказывать вредное эмбриональное воздействие при введении беременным женщинам. Влияние на репродуктивную функцию как результат антигонадотропных свойств вещества наблюдается при хроническом введении. Be vaisingo amžiaus moterims prieš pradedant gydymą reikia išbraukti nėštumą. Женщинам необходимо использовать для контрацепции негормональные методы в период лечения гозерелином и в течение 12 нед после его отмены. Если гозерелин применяют при беременности или если беременность наступила при терапии гозерелином, пациентка должна быть предупреждена о потенциальном вреде для плода и риске самопроизвольного выкидыша.

Gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi (nežinomas, проникает ли гозерелин в грудное молоко женщин, tačiau yra žinoma,, что гозерелин экскретируется в молоко лактирующих крыс).

Šalutiniai poveikiai.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: svaigulys, galvos skausmas, miego sutrikimai, pernelyg nuovargis ar silpnumas, nerimas, depresija, parestezija, insultas.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): neatsparus kraujospūdis, padidėjęs kraujospūdis, aritmija, miokardo infarktas, окклюзионные нарушения периферического кровообращения (болезненность или похолодание кистей и стоп), усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность стоп, kulkšnys), anemija.

Nuo kvėpavimo sistemos: обострение ХОБЛ, viršutinių kvėpavimo takų infekcija.

Nuo virškinamojo trakto: sumažėjęs apetitas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, anafilaktoidinės reakcijos.

Kitas: обострение симптомов рака молочной железы, svorio priaugimas, hiperkalcemija (у больных с костными метастазами), podagra (sąnarių skausmas), padidėjęs prakaitavimas, Potvyniai; у мужчин — обструкция мочевыводящих путей, синдром сдавления спинного мозга, sumažintas stiprumas, ginekomastija; у женщин — сухость слизистой оболочки влагалища, Potvyniai, nuotaika labilumas, sumažėjęs lytinis potraukis, menopauzė, amenorėja (после отмены терапии возобновления менструации может не произойти), kruvini klausimai (gydymo pradžioje), kiaušidžių cistos formavimas, снижение плотности костной ткани и костной массы.

Dozavimo ir administravimas.

P / (при необходимости под местной анестезией), suaugęs, в переднюю брюшную стенку, депо 3,6 мг — каждые 28 dienos, депо 10,8 мг — каждые 12 dienos. При злокачественных новообразованиях — длительно; при доброкачественных гинекологических заболеваниях — не более 6 Mėnesių; для истончения эндометрия 2 депо вводят с интервалом в 4 Saulė, при этом операцию рекомендуется проводить в течение первых двух недель после введения второго депо.

Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью проводить корректировку дозы нет необходимости.

При ЭКО гозерелин 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза, которая определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Atsargumo priemonės.

Sergantis, получающие гозерелин, turėtų būti pagal gydytojo priežiūra. В связи с повышением частоты обострения заболевания ввиду увеличения концентрации тестостерона в крови, возникновения обструкции мочевыводящих путей и сдавления спинного мозга при наличии метастазов необходимо проводить систематический контроль состояния в течение первого месяца терапии, включая определение в сыворотке крови концентрации тестостерона, антигена предстательной железы, активности кислой фосфатазы.

Боль в костях при временном внезапном обострении болезни можно лечить симптоматически. Сдавление спинного мозга или почечную недостаточность, обусловленную обструкцией мочеточника, следует лечить общепринятым способом. В крайнем случае следует прибегнуть к орхиэктомии.

Повторные курсы при доброкачественных гинекологических заболеваниях не рекомендуются в связи с высокой вероятностью проявлений остеопороза. После отмены терапии возможно прогрессивное восстановление плотности костной ткани.

На фоне лечения повышается тонус шейки матки, могут возникнуть трудности при расширении шейки матки.

С осторожностью применяют гозерелин 3,6 мг при ЭКО у пациенток с синдромом поликистозных яичников, TK. возможна стимуляция большого количества фолликулов.