GORDOKS

Aktyvus medžiagos: Aprotininas
Kai ATH: B02AB01
KKSK: Hemostatic narkotikų. Iš fibrinolize inhibitorius – polivalentinio proteinazės inhibitorius plazmos
TLK-10 kodai (liudijimas): i26, K85, R57.1, R57.8, R58, T79.1, T79.4
Kai KSF: 11.17.01
Gamintojas: Gedeon Richter Ltd.. (Vengrija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Koncentratas infuziniam tirpalui i / v administravimas bespalvis arba šiek tiek spalvotas, neto.

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, benzilo alkoholis, vandens D / ir.

10 ml – bespalvio stiklo buteliukai (5) – tara Valium plastiko (5) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Universalios paskirties proteazės inhibitorius. Aprotininas – polipeptidas, kuris yra gaunamas iš galvijų plaučius. Ji antiproteoliticheskoe, antifibrinoliziniai ir hemostazės poveikį.

Formavimo grįžtamas stechiometrinė fermentų slopinantis kompleksas, inaktyvuoja svarbų proteazės: tripsino, plazminas, plazmoje ir audiniuose kalikreino, ximotripsin, kininogenases (įsk. aktyvinti fibrinolize). Jis sustoja kaip visos proteolitiniam veiklos, ir tam tikrų fermentų aktyvumas proteolizinių.

Dėl antiproteaznoy veikla Aprotininas veiksmingas pacientams, sergantiems pakitimų kasos ir kitų sąlygų, įtraukiant didelį kalikreino ir kitų proteazių plazmoje ir audiniuose.

Mažina kraujo fibrinolitinį veikla, slopina fibrinolize ir pateikti hemostazės poveikį koagulopatijų.

Iš kalikreino-kinino sistemos slopinimas lemia vaisto veiksmingumą prevencijai ir gydymui įvairių tipų, šoko būsenų.

Veiksmingumas yra išreikšta kalikreino-nukenksminti vienetų (Kie). 1 Kie rungtynes 140 ng aprotinino, 100 000 Kie – 14 mg aprotinino, 500 000 Kie – 70 mg aprotinino.

Farmakokinetika

Pasiskirstymas

Aprotinino rišasi prie epitelinių ląstelių proksimaline inkstų kanalėliuose ir kremzlės (bet mažiau) reakcijoje jos molekulių, turintis šarmines savybes, su kislыmi glikoproteinami.

Medžiagų apykaita

Kaip iš lizosomų ląstelių inkstų audinių aprotininą molekulės veiklos rezultatas yra hidrolizuotas trumpesnius peptidų ir amino rūgščių.

Išskaitymas

T_1/2 yra 150 m,, terminalas T_1/2 yra 7-10 ne. Aprotininas išsiskiria su šlapimu per 5-6 h kaip neaktyvius metabolitus.

Kai dozės, pasiekti 1 000 000 Kie, aprotininą nerastas į nepakitusio pavidalo su šlapimu.

Jei perrišimas inkstų laivų per ikiklinikinių tyrimų lėtėja sumažinti aprotinino koncentracija kraujyje.

Liudijimas

- Terapija pirminės giperfibrinoliticheskogo kraujavimo (potrauminio, Pooperacinis / ypač chirurginių intervencijų dėl priešinės liaukos, Plaučių /);

- Chirurginis atviros širdies operacijos, siekiant sumažinti kraujavimo intensyvumą ir sumažinti kraujo produktų poreikis;

- Ūminis pankreatitas, paūmėjimas lėtinis pankreatitas, kasos nekrozė;

- Chirurgija (t. ne. Diagnostinė), atliekama kasos ir kaimyninėse pilvo (prevencijos fermentinių autolizė kasos);

- Šokas (nuodingas, trauminis, ambustial, hemoraginės);

- Platus, turintys įtakos kelių sluoksnių trauminio audinio pažeidimas;

- Masinis kraujavimas (per tromboliziniais vaistais);

- Ekstrakorporinė cirkuliacija;

- Apsauga nuo pooperacinio plaučių emboliją ir kraujavimo, riebalų embolija su keliais traumų, ypač, lūžiai apatinių galūnių ir kaukolės kaulai.

Dozuoti

Vaistas turi būti skiriama / lėtas, pacientas turi būti griežtai į gulint.

Testas Dozė: ne mažiau, kaip 10 min prieš vartojimą Pradinė dozė į / liejamo bandomosios dozės, lygus 1 ml (10 000 Kie aprotininą) nustatant padidėjusio jautrumo, buvimą į vaisto.

Terapiniais tikslais: Pradinė dozė yra lygus 50 000 Kie (Didžiausia įvedimo - 5 ml / min,), tada / lašinamas, iki 50 000 Kie / h.

Į kraujavimas ir kraujavimas, susiję hiperfibrinolizė, vaistas yra įvedamas į / iš lašinamas tokiu kiekiu, 100 000-200 000 Kie, jeigu būtina, į įvedimas 500 000 Kie (priklausomai nuo kraujavimo intensyvumo).

Į chirurginė intervencija į, metu ir po operacijos, kaip profilaktikos priemonės,: 200 000-400 000 Kie / O, boliuso arba lėtai infuzijos, tada per kitą 2 dienos 100 000 Kie.

Į iš hemostazės pažeidimai vaikai: 20 000 KTV / kg / per dieną.

Galbūt tepant marlės, impregnuoti 100 000 Kie, kuris yra taikomas kraujavimo vietoje.

Į Ūmus pancreato: 500 000-1 000 000 Kie su vėlesniu sumažėjo iki 50 000-300 000 Kie už 2-6 d, ir visiškai panaikinti po dingimo fermento toksinemii.

Į paūmėjimas lėtinio pankreatito yra skiriamas atskirai tuo norma 25 000 Kie / dieną 3-6 dienos; paros dozė yra intervale 25 000-50 000 Kie.

Pooperaciniu laikotarpiu, ir, kaip prevencinis (į Pavojus sugadinti kasos) Pradinė dozė 200 000 Kie, tada 2 Kitą dieną po operacijos dėl 100 000 Kie kiekvieną 6 ne.

Gydymas pirminės giperfibrinoliticheskogo kraujavimo:

Į Suaugęs Pradinė dozė yra 500 000 Kie (50 ml), Aš /, lėtai, maksimalus infuzijos greitis 5 ml / min,, punktų, kuriame pacientas turi būti sudarytos gulint. Kūdikiai narkotikų turėtų skirti 20 000 KTV / kg / per dieną.

Į sumažinti kraujavimo sumą ir sumažinti kraujo produktų kardiochirurgijos poreikį (Pulsating širdies ir plaučių šuntavimo): 2 000 000 KTV būti įtraukta į skystį, Užpildžius oksigenatoriumi. Per 2 valandų operacijos pacientas gauna 5 000 000 Kie aprotininą. Korekcija režimas Senyvi pacientai nebūtinas.

Šalutinis poveikis

CNS: psichozės reakcijos, haliucinacijos, painiava.

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, niežulys, rinitas, konjuktyvitas, bronchospazmas, anafilaksija, anafilaktoidinės reakcijos (odos bėrimas, niežulys, dusulys, pykinimas, pagreitis širdies ritmo – Šie simptomai gali progresuoti iki anafilaksinio šoko simptomai kraujotakos nepakankamumas, kai kuriais atvejais mirtini). Kartotinai vartojant narkotikų paplitimo anafilaksines reakcijas - mažiau 0.5%. Net pakankamai toleravimo antrosios dozės, toliau administravimas aprotinino gali sukelti sunkią anafilaksiją, pavojus, kurie ir toliau didės pakartotinius dozės. Kai kuriais atvejais, anafilaktoidinės reakcijos pastebėta po pirmosios dozės,. Jei padidėjusio jautrumo reakcijų infuzijos narkotikų vartojimo metu reikia nedelsiant nutraukti, jei būtina, atlikti standartinį renginį gydymą neatidėliotinos pagalbos atveju (pvz, administravimas epinefrino, GKS, laikydami dehidratacija). Operacijos dėl širdies ir aprotinino įvedimo didelėmis dozėmis metu gali (< 1%) laikinas kreatinino kiekio padidėjimas serume, Labai retais atvejais, kartu su kliniškai reikšmingos simptomų.

Bendras kraujagyslių sistema: dažnesnių miokardo infarkto pakartoti-perdavimo operacijas vainikinių kraujagyslių, palyginti su kontroline grupe (o mirtingumas yra tas pats); kraujospūdžio sumažėjimas,, tachikardija.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas (jei pakankamai lėtas administravimas narkotikų).

Vietinės reakcijos: tromboflebitas po pakartotinio punkcijos ir ilgai administravimo.

Kitas: mialgija.

Kontraindikacijos

- I ir III nėštumo trimestras;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Padidėjęs jautrumas aprotinino.

IŠ atsargumas galima naudoti šio narkotiko Cardiopulmonary apylankos operacijos metu, giliai hipotermija, širdies sustojimas (padidėjusi rizika susirgti inkstų nepakankamumą ir mirtį), Su istorija nuorodų alerginių reakcijų ar ankstesnio gydymo aprotinino, ICE (išskyrus fazės koagulopatija).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaisto saugumas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu nenustatytas. Narkotikų yra kontraindikuotinas I ir III nėštumo trimestrą ir žindymo laikotarpiu. Panaudojimas vaisto nėštumo metu yra įmanoma tik tuo atveju, jei, kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Įspėjimai

Jeigu Jūs patiriate simptomus šalutinio poveikio administravimo narkotikų metu turi būti nedelsiant nutraukiamas administravimą narkotikų.

Kai hiperfibrinolizė sindromas ir DIK paskyrimas Aprotininas įmanoma tik po visų sindromas formų panaikinimo dėl profilaktinio heparino fone.

Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams,, kuri per ankstesnę, 2-3 infuzuojama miorelaksantai.

Narkotikų gali būti vartojamas po atsargūs rizikos ir naudos santykį šiose valstybėse:

- При кардиопульмональной операции apylankos, giliai hipotermija, širdies sustojimas dėl padidėjusios rizikos inkstų nepakankamumo ir mirties (pageidaujamą antikoaguliantų poveikis heparino yra numatyta paskyrimo);

- Su gydymo indikacijas aprotinino istorijos, TK. Kartotinių dozių padidina alerginių reakcijų dėl tikimybių, kad veiklioji medžiaga baltymų pobūdžio gali parodyti alergenu savybes ir sukelti anafilaksiją ir šoką; o ypač gresia grupė apima pacientus, gauti aprotinino į ankstesniais 15 dienų – 6-mėnesių laikotarpis; pacientės yra ne mažesnis kaip 10 minučių iki terapinio dozės injekcijos reikia įvesti bandymo dozę aprotinino (1 ml), ir prieš pat gydomosios dozės administracija rekomendavo I / O blokatorius histamino H įvedimas₁-ir histamino receptorių blokatorius O₂-receptoriai (pvz, cimetidinas);

- Jei pacientas yra alerginė diatezė aprotininą terapija atliekama pagal griežtą priežiūrą reakcijų pseudoallergic galimybės; šie pacientai mažiausiai 10 minučių iki terapinio dozės injekcijos reikia įvesti bandomąją dozę (1 ml) produktas, ir netrukus prieš terapinę dozę taikymo rekomenduojamą I / O valdymas blokatorius histamino H₁-ir histamino receptorių blokatorius O₂-receptoriai (pvz, cimetidinas).

Anafilaksinių reakcijų plėtra įmanoma, alerginės reakcijos nebuvimas į bandymo dozės. Jei anafilaksinė reakcija, vartojant vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir pereiti į standartinių skubaus gydymo priemonių.

Bandymas aptikti padidėjusį jautrumą: bent jau 10 min prieš vartojant pirmąją terapinės dozės įvesti į / 1 ml (10 000 Kie) aprotininą. Kai bet kokia alerginė reakcija į bandomosios dozės, Draudžiama naudoti aprotinino dėl galimos anafilaksiją.

Taikymas ekstrakorporalinės apyvartą

Įdėjus aprotinino kraujyje, sodyerjashyei heparinas, krešėjimo laikas, matuojamas Gemohronom ar kitą lyginamasis metodas “aktyvuojant paviršiaus užsienietis”, padidėja. Todėl, kaip pailgos gydymo didelėmis dozėmis aprotinino rezultatas aktyvintas krešėjimo laikas (aktyvinti krešėjimo laikas) Tai nesuteikia informacijos apie dabartinio lygio heparino.

Kai Ekstrakorporinė kraujotaka kardiochirurgijos pacientų per, gauna didelės terapinės dozės aprotinino, aktyvinto krešėjimo laikas yra rekomenduojama laikyti ir lygio, kaip 750 sek. Heparinas lygiai ir galima išmatuoti naudojant heparino protrombino bandymo Titranto.

Vienas būdas, siekiant užtikrinti pakankamą kiekį heparino kraujotaką yra už nustatytą dozavimo režimo, remiantis paciento kūno masės heparinas ir aplenkimo ilgis. Protamino dozė, skirtas neutralizuoti heparino, Tai priklauso nuo bendros dozės heparino, vietoj aktyvintą krešėjimo laiką, Išmatuotas Gemohromom.

Vartojimas pediatrų

Turimi duomenys apie narkotiko naudoti pediatrinės širdies chirurgijos yra keletas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Nėra duomenų apie vaisto poveikį gebėjimui vairuoti transporto priemones ir atlikti veiklą, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

Gydymas: simptominis; Nėra specifinio priešnuodžio.

Sąveika su kitais vaistais

Aprotininą priklausomai nuo dozės blokuoja tromboliziniais vaistiniais preparatais Veiksmo (pvz, streptokinazės, alteplazė ir urokinazė).

Jis gerina heparino poveikio (Be heparinizuotą kraują padidina krešėjimo laiką visą kraują).

Sinergizmas pastebėtas su bendru paskyrimo aprotinino ir dekstrano (sr.mol.massa 30000-40000). Nenaudokite vaistus su dekstrano (sr.mol.massa 30000-40000) dėl padidėjusio jautrumo reakcijų rizika.

Farmacijos nesuderinamumas

Farmaciniu požiūriu nesuderinama su kitais vaistais (išskyrus elektrolitų tirpalų ir dekstrozės).

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, tamsoje, esant 15 ° temperatūroje iki 30 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 5 metų.