GOLDLAIN

Aktyvus medžiagos: Siʙutramin
Kai ATH: A08AA10
KKSK: Nuo nutukimo vaistai centrinis veiksmai
TLK-10 kodai (liudijimas): E66
Kai KSF: 16.02.01
Gamintojas: Ranbaxy Laboratories Ltd.. (Indija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Kapsulės sunku želatina, dydis №2, su geltonu kūno ir mėlynu dangteliu; turinys kapsulės – milteliai nuo baltos iki beveik baltos spalvos.

Pagalbinės medžiagos: laktozė, mikrokristalinė celiuliozė, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Korpuso kapsulių sudėtis: dažiklis saulėlydžio geltonasis, chinolino geltona dažų, Titano dioksido, natrio laurilo, želatina.
Iš kapsulės dangteliais kompozicija: rūgšties purpurinės dažų (D&C33), dažų briliantinis mėlynasis, Titano dioksido, natrio laurilo, želatina.

10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Kapsulės sunku želatina, dydis №2, su baltu kūnu ir mėlynu dangteliu; turinys kapsulės – milteliai nuo baltos iki beveik baltos spalvos.

Pagalbinės medžiagos: laktozė, mikrokristalinė celiuliozė, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Korpuso kapsulių sudėtis: Titano dioksido, natrio laurilo, želatina.
Iš kapsulės dangteliais kompozicija: rūgšties purpurinės dažų (D&C33), dažų briliantinis mėlynasis, Titano dioksido, natrio laurilo, želatina.

10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Nuo nutukimo vaistai centrinis veiksmai. Sibutramino yra vaisto pirmtakas, ir daro savo poveikį in vivo dėl metabolitų (pirminių ir antrinių aminų), slopina monoaminai reabsorbciją (pirmiausia serotonino ir norepinefrino). Neurotransmiterių padidėjimas sinapsių padidina centrinių serotonino 5-HT receptorių ir adrenoreceptorių veiklą, kuris padidina sotumo ir sumažinti maisto poreikį, taip pat in termoproduktsii padidėjimas. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramino aktai rudų riebalinio audinio.

Svorio netekimas lydimas serumo DTL koncentraciją ir mažinant trigliceridų padidėjimo, bendro cholesterolio, Mažo tankio lipoproteinų ir šlapimo rūgšties.

Sibutramino ir jo metabolitai neturi įtakos monoaminai spaudai, neslopina MAO, Ji neturi trauka prie daugelio neuromediatorių receptorių, įskaitant serotonino (5NT₁-, 5HT_1A-, 5HT_1Į-, 5NT_2A-, 5NT_2C-), adrenerginių (b₁-, b₂-, b₃-, a₁-, a₂-) , dopamino (D₁-, D₂-), muskarininis, histamino (O₁-), benzodiazepino ir NMDA receptorių.

Farmakokinetika

Absorbcija

Po suvartojimo greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto yra ne mažesnis kaip 77%. Į “Pirmasis perdavimas” per kepenų biotransformacijos įtakos citochromo P450 izofermento 3A4 gaminti dvi aktyvių metabolitų (Mono- ir didesmetilsibutramin). Po vienkartinės dozės 15 mg C_daugiausia monodesmetilsibutramina yra 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_daugiausia didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_daugiausia siʙutramina – 1.2 ne, T_daugiausia aktyvaus metabolito – 3-4 ne. Sinchroninis valgymas sumažina C_daugiausia metabolitai 30% ir padidina laiko tai pasiekti 3 ne, nekeičiant AUC.

Pasiskirstymas

Greitai pasiskirsto audiniuose. Baltymais yra 97% (sibutramino) ir 94% (Mono- ir didesmetilsibutramin). C_SS aktyvūs metabolitai kraujyje susidaro per 4 dienas po gydymo pradžios ir maždaug 2 kartus koncentracija plazmoje po vienkartinės dozės.

Metabolizmas ir išskyrimas

T_1/2 siʙutramina – 1.1 ne, monodesmetilsibutramina – 14 ne, didesmetilsibutramina -16 ne. Aktyvios metabolitai yra hidroksilinimas ir konjugacijos su formavimo neaktyvių metabolitų, , kuri yra gauta daugiausia inkstų.

Liudijimas

- Virškinimo nutukimas, kurių kūno masės indeksas (KMI) ≥30 kg / m²;

- virškinimo nutukimas, kurių KMI ≥ 27 kg / m² kartu su diabetu tipo cukrinio 2 arba dislipoproteinemiej.

Dozuoti

Goldline paskirtas interjeras 1 laikas / dieną. Dozė nustatyti atskirai, priklausomai nuo toleravimo ir klinikinio veiksmingumo. Rekomenduojama pradinė dozė 10 mg, Kai blogas priėmimo perkeliamumas 5 mg. Kapsulę reikia gerti ryte, ne kramtyti ir gerti daug skysčių (stiklinė vandens). Narkotikų gali būti imtasi ant tuščio skrandžio, ir derinti su maistu. Jei per 4 savaites nuo gydymo pradžios nebuvo pasiekta mažinant kūno svorį 5% ir dar, dozavimo padidėja iki 15 mg / per dieną.

Goldline gydymas neturėtų trukti ilgiau nei 3 mėnesių pacientams, nėra gerai atsako į gydymą, t.y. kuri 3 mėnesių gydymo negalima pasiekti 5% svorio sumažėjimas, lyginant su pradiniu. Gydymas neturėtų toliau, jei tolesnis gydymas, Po pasiekto svorio, pacientas yra pakartotinai įgyti kūno svorį 3 kg arba daugiau. Gydymo trukmė neturi viršyti 2 metai, kaip ilgesniu laikotarpiu sibutramino duomenų apie saugumą ir veiksmingumą Nesant.

Goldline gydymas turi būti atliekamas kartu su dieta ir fiziniais pratimais prižiūrint medikams, turi patirties nutukimui gydyti.

Šalutinis poveikis

Dažniausias šalutinis poveikis pasireiškia gydymo pradžioje (pirmas 4 Savaitės). Jų sunkumas ir dažnis bėgant silpnina.

Šalutinis poveikis yra, paprastai, ir lengvas ir grįžtamas, o, priklausomai nuo to, dėl organų ir organų sistemų poveikiu, yra pateikiami tokia tvarka: dažnai (>10%), kartais (1-10%), retai (< 1%).

CNS: dažnai – nemiga; kartais – galvos skausmas, svaigulys, nerimas, parestezija.

Širdies ir kraujagyslių sistema: kartais – tachikardija, širdies plakimas, padidėjęs kraujospūdis, Simptomai vazodilatacija (įsk. dermahemia), pasunkėjimas, hemorojus. Ten buvo vidutinio sunkumo kraujospūdžio padidėjimo stovėti ant 1-3 mmHg. Straipsnis. ir vidutinio padidėjimas impulso nuo 3-7 U. / min. Kai kuriais atvejais, jis neatmeta galimybės, ryškesnis kraujospūdžio padidėjimas ir širdies susitraukimų dažnis. Kliniškai reikšmingų pokyčių kraujo spaudimas ir širdies susitraukimų dažnis yra įrašomi daugiausia gydymo pradžioje (pirmas 4-8 savaites).

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – burnos džiūvimas, apetito praradimas ir vidurių užkietėjimas; kartais – pykinimas, skonio pokytis.

Dermatologinės reakcijos: kartais – padidėjo prakaitavimas.

Retais atvejais gydymas aprašyta sibutraminas šie nepageidaujami kliniškai reikšmingų reiškinių: dismenorėja, patinimas, į gripą panašūs simptomai, odos niežėjimas, nugaros skausmas, pilvo skausmas, Paradoksalu padidėjęs apetitas, troškulys, rinitas, depresija, mieguistumas, emocinis labilumas, nerimas, irzlumas, nervingumas, ūminis intersticinis nefritas, kraujavimas, purpura Shenleyn-Genuja (kraujavimas į odą), traukuliai, trombocitopenija, trumpalaikis kepenų fermentų padaugėjimas kraujyje.

Vienas pacientas su šizoafektinio sutrikimo, kuris greičiausiai egzistavo prieš pradedant gydymą, po gydymo sukūrė ūmaus psichozės.

Reakcijos atšaukti, pavyzdžiui, galvos skausmas ar padidėjęs apetitas, yra reti.

Nėra jokių įrodymų,, Pastebėta, kad po gydymo nutraukimo sindromas, panaikinimas arba nuotaikos sutrikimai.

Kontraindikacijos

- Prieinamumas organinių priežasčių nutukimo (pvz, gipotireoz);

-rimtų valgymo sutrikimai (nervinės anoreksijos arba nervinė bulimija);

- Psichinė liga;

- Sindromas Gilles de la Tourette (apibendrinti tikai);

- tuo pat metu MAO inhibitorių, arba jų panaudojimas 2 savaites prieš narkotikų paskyrimo Goldline;

-kitų narkotikų vartojimas, veikiantis į centrinę nervų sistemą (pvz, Antidepresantai, neuroleptikai);

- Dėl narkotikų vartojimas, paskirtas miego sutrikimai, kurių sudėtyje yra triptofano, ir kiti centriniai veikiantys vaistai svorio;

- IŠL, dekompensuota lėtinis širdies nepakankamumas, įgimta širdies liga, Tvarstymu periferinių arterijų liga, tachikardija, aritmija, galvos smegenų kraujagyslių ligos (insultas, praeinantys išemijos priepuoliai);

- Nekontroliuojama hipertenzija (BP aukščiau 145/90 mmHg. Str.);

- Tirotoksikozė;

-pažeidimus, kepenų ir (arba) inkstų liga;

- Gerybinės prostatos hiperplazijos;

- Feochromocitoma;

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

- nustatyta farmakologinio, narkotikų ar alkoholio priklausomybės;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Iki 18 ir vyresni 65 metų;

- Nustatyta, padidėjęs jautrumas sibutramino arba kitų komponentų vaisto.

IŠ atsargumas turėtų būti nustatytos šių narių: aritmija istorija, lėtinis kraujotakos nepakankamumas, vainikinių arterijų liga (įsk. istorija), tulžies akmenligė, arterinė hipertenzija (kontroliuojama ir istorija), neurologiniai sutrikimai, įskaitant protinį atsilikimą ir traukuliai (įsk. istorija), kepenys ir / arba inkstų liga lengvo iki vidutinio sunkumo, variklis ir žodiniai tikai istorija.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Kadangi iki šiol nėra pakankamai įtikinamų skaičių tyrimų dėl saugos poveikio sibutramino poveikį vaisiui, Šis vaistas neturėtų būti vartojamas nėštumo metu.

Nevartokite Goldline žindymo laikotarpiu.

Vaisingo amžiaus moterys Goldline vartodama vaistą, turėtų būti naudojamas turėtų naudoti kontraceptines priemones.

Įspėjimai

Goldline turėtų būti taikoma tik tais atvejais,, kai visi nefarmakologines intervencijos, siekiant sumažinti kūno svorį yra neveiksmingi, Jei kūno svorio sumažėjimas per 3 mėnesius sudarė mažiau 5 kilogramas.

Gydymas Goldline turi būti atliekami pagal išsamų terapijos sistemą svorio prižiūrint medikams, turi patirties nutukimui gydyti. Kompleksinis gydymas apima tiek dietos ir gyvenimo būdo pokyčius, ir didesnis fizinis aktyvumas. Svarbi terapija yra sukurti į nuolatinę kaitą prielaidas mitybos įpročius ir gyvenseną, kurios yra būtinos siekiant išsaugoti pasiektą svorį, nutraukus narkotikų terapija. Pacientai turėtų būti pagal gydymo Goldline pakeisti savo gyvenimo būdą ir įpročius taip,, Pasibaigus apdorojimas, siekiant užtikrinti kad padarė mažinant kūno svorį. Pacientai turi būti aišku, apie, kad neatitiktis lems naujo svorio padidėjimas ir kartotinių kreipimųsi į gydytoją.

Pacientai,, ėmimas Goldline, reikia matuoti kraujo spaudimą ir širdies susitraukimų dažnis. Pirmas 2 mėnesių gydymo, šie parametrai turi būti tikrinamas kiekvienas 2 Savaitės, ir tada per mėnesį. Pacientams, sergantiems hipertenzija, , kurios, kaip antihipertenzinis fone gydymo, kraujo spaudimas didesnis 145/90 mmHg. Str., Ši stebėsena turėtų būti atliekama atsargiai ir, jei būtina, ne trumpesniais intervalais. Pacientai,, kurių kraujospūdis matavimai su kartojamas du kartus viršijo lygį 145/90 mmHg. Str., Goldline narkotikų gydymas turėtų būti sustabdytas.

Ypatingas dėmesys privalo kartu vartojant narkotikus, padidinti QT intervalas. Šie vaistai yra histamino H₁-receptoriai (astemizol, terfenadiną), antiaritminiai vaistai, увеличивающие интервал QT intervalo (amiodoron, chinidino, flekainid, meksiletinas, propafenono, sotalolio), cisapridas, pimozid, sertindolo ir tricikliai antidepresantai. Tai taip pat taikoma valstybėms, kurios gali sukelti QT intervalo padidėjimo, toks kaip, hipokalemija ir hipomagnezemija.

Tarp MAO inhibitorių priėmimo ir Goldline preparato intervalas turėtų būti ne mažiau kaip 2 savaites.

Nors sąsajos tarp atsižvelgiant narkotikų Goldline ir pirminės plaučių hipertenzijos, Tačiau, atsižvelgiant į iš gerai žinomų narkotikų šios grupės riziką, reguliariai stebint medicinos personalui būtina atkreipti ypatingą dėmesį į simptomus, kaip laipsniškai dusulys, krūtinės skausmas ir patinimas kojose.

Kai praleidžiant narkotikų dozės Goldline, neturėtų būti atsižvelgiama tuo šių dvigubo dozė, šį vaistą, Ji paragino toliau tęsti priėmimą nustatytą narkotikų schemą.

Trukmė Goldline neturėtų viršyti 2 metų.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Priėmimo Goldline narkotikų gali apriboti gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus.

Perdozavimas

Yra labai nedaug duomenų apie sibutramino perdozavimą. Specifiniai požymiai Perdozavimo nėra žinomas, Tačiau, reikėtų atsižvelgti į galimybę ryškesnis apraiškas šalutinio poveikio. Jums reikia pranešti savo gydytojui, jei tariamo perdozavimo.

Dažniausiai taip simptomai: tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, galvos skausmas, svaigulys.

Gydymas: specialaus gydymo ir Specialių priešnuodžių nėra. Būtina užtikrinti laisvą kvėpavimą, stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos būklė, ir atlikti techninės priežiūros simptominį gydymą, jei reikia,. Laiku panaudoti aktyvuotos anglies gali sumažinti absorbciją žarnyne sibutramino. Skrandžio plovimas taip pat sumažina vaisto absorbciją. Pacientai, sergantys didelio kraujospūdžio liga ir tachikardija gali būti skiriamas beta adrenoreceptorių blokatoriais. Iš forsuota diurezė arba hemodializės veiksmingumą nėra įdiegtas.

Sąveika su kitais vaistais

Inhibitoriai mikrosominiu oksidacijos, įsk. izofermento CYP3A4 inhibitoriai (ketokonazolas, Eritromicinas, ciklosporinas), padidinti koncentraciją plazmoje metabolitų sibutramino su širdies susitraukimų padažnėjimas ir kliniškai nereikšmingas padidėjimas QT intervalo.

Rifampicinas, makrolidų grupės antibiotikus, fenitoinu, Karbamazepinas, fenobarbitalis ir deksametazonas gali paspartinti medžiagų apykaitą sibutramino.

Vienu metu naudoti kelių vaistų, didinant serotonino koncentraciją kraujyje, Tai gali sukelti rimtų sąveikos.

Serotonino sindromas gali pasireikšti retai, o taikant Goldline narkotikų su selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių (narkotikų gydymui depresijos), kai migrenos gydymui vaistai (sumatriptanas, digidroergotamin), opioidiniai analgetikai (pentazociną, petidino, Fentanilis) ar antitussive narkotikai (dekstrometorfano).

Sibutramino neturi įtakos geriamųjų kontraceptikų poveikį poveikį.

Narkotikai, kraujospūdžio padidėjimas ar širdies ritmo (efedrinas, Fenilpropanolaminas, Pseudoefedrinas, taip pat kombinaciją vaistiniai preparatai nuo peršalimo gydymo, medikamentai, kurių sudėtyje šie), padidinti padidėjusio kraujospūdžio ir širdies susitraukimų dažnis riziką.

Tuo pačiu metu, atsižvelgiant sibutramino ir alkoholio nepastebėta pelnas neigiamas poveikis etanolio. Tačiau alkoholis yra visiškai nesuderinama su rekomenduojamų mitybos priemonių atsižvelgiant sibutraminas.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti saugomas sausas, neprieinamos vaikams ne aukštesnėje kaip 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.