Gestodeno

Kai ATH:
G03AA10

Progestogeno, naudojami burnos kontraceptiko kartu su estrogenu.

Absorbcija

Kai viduje greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Po vienkartiniam naudojimui C_daugiausia pastebėta po 1 h ir yra 2-4 ng / ml. Biologinis prieinamumas – apie 99%.

Pasiskirstymas

Gestodeno prisijungia prie albumino ir globulino, lytinius hormonus surišantis (SHBG). 1-2% Tai saugomi laisvos formos plazmoje, 50-75% specialiai jungiasi su SHBG. Padidėjęs SHBG kiekį kraujyje, vadinamas etinilestradiolio, Tai paveikia gestodeno lygį: padidinti frakcija, susijęs su SHBG, ir mažėja frakcija, jungiasi su albuminu. Vidutinis V_d – 0.7-1.4 l / kg. Farmakokinetika gestodeno yra priklausomas nuo SHBG lygiu. LHSG koncentracija plazmoje pagal estradiolio didėja veiksmų 3 kartų. Paros dozė yra gestodeno koncentracija kraujo plazmoje didėja per 3-4 kartus antroje ciklo pusėje pasiekia prisotinimo būklę.

Metabolizmas ir išskyrimas

Gestodeno biotransformuoja kepenyse. Vidutinis plazmos klirensas yra 0.8-1 ml / min / kg,. Gestodeno lygis serume sumažėjo dwuhfazno. T_1/2 į β fazės – 12-20 ne. Gestodeno rodoma tik metabolitų pavidalu, 60% – šlapimas, 40% – su išmatomis. T_1/2 metabolitai – apie 1 d.