Haloperidolis

Aktyvus medžiagos: Haloperidolis
Kai ATH: N05AD01
KKSK: Psichozės narkotikų (anksiolitiniu)
Kai KSF: 02.01.01.02
Gamintojas: AlSi Pharma Įmonės Inc (Rusija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė dobelogo balta su šiek tiek gelsvai rudos spalvos, ploskotsylindriceskie su aspektas.

Pagalbinės medžiagos: bulvių krakmolas, laktozė, medicinos želatina, talkas, magnio stearatas.

10 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (4) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (5) – pakuočių kartoną.
100 PC. – plastikiniai indeliai (1) – pakuočių kartoną.

Dražė nuo baltos iki baltai su šiek tiek gelsvą atspalvį, Valium, aspektas ir "Valium.

Pagalbinės medžiagos: bulvių krakmolas, laktozė, medicinos želatina, talkas, magnio stearatas.

10 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (4) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (5) – pakuočių kartoną.
100 PC. – plastikiniai indeliai (1) – pakuočių kartoną.

APRAŠYMAS VEIKLIOSIOS MEDŽIAGOS.

Farmakologinis

Antipsichotikai (anksiolitiniu), butirofenonų darinys. Numatyta, antipsihoticescoe, išreikštas, dėl depolarization ar sumažėjimo laipsnį dopaminovykh neuronų sužadinimo blokada (sumažinti spaudai) ir blokada postsynaptic dopaminovykh (D)₂-mezolimbicheskih ir mezokortikal'nyh struktūrų smegenų receptorius.

Nustatyta vidutinio stiprumo raminamąjį poveikį, adrenoretseptorov retikuliarna dariniai dėl α-blokada barelį smegenų; išreikštas protivorvotnoe poveikis, dėl dopaminovykh (D) blokada₂-receptorių sukelti zona vėmimas centras; hipotermija poveikis ir galaktorėja, dėl blokados dopaminovykh receptorius pagumburio.

Ilgai priėmimas lydi pokyčius endokrininės būklės, priekinės hipofizės skilties padidina prolaktino ir nuleisti produktų gonadotroponah hormonų gamybą.

Blokada dopaminovykh receptorių dopaminovykh būdais juoda ir dryžuotos medžiagos skatina plėtros extrapiramidale motorinės reakcijos; blokada dopaminovykh receptorių tuberoinfundibuljarnoj sistemoje sumažėja HORMONO išsiskyrimą.

Praktiškai holinoblokirutego veiksmų.

Pašalina nuolatinių asmenybės pokyčiai, kliedėjimas, haliucinacijos, manija, Tai padidina susidomėjimą aplinkai. Jis yra veiksmingas pacientams,, atsparūs kitiems piktybiniu. Jis turi aktyvinti poveikį. Be hiperaktyvus vaikai pašalina pernelyg motorinis aktyvumas, elgesio sutrikimai (impulsyvumas, sunku susikaupti, agresyvumas).

Skirtingai haloperidolio haloperidolio decanoate yra būdingas ilgai veiksmų.

Farmakokinetika

Absorbuojamas iš virškinimo trakto dėl nurijimas 60%. C_daugiausia prarijus, koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama 3-6 ne, kai i / m, administracija – per 10-20 m,, Kai į / m Įvadas galoperidola decanoate – 3-9 dienos. Apdorota poveikis “Pirmasis perdavimas” per kepenis.

Baltymais yra 92%. V_d kai pusiausvyra koncentracija – 18 l / kg. Aktyviai metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant CYP2D6 izofermentus, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Yra izofermenta CYP2D6 inhibitorius. Aktyvių metabolitų nėra.

Lengvai naudojama per gistogematicalkie kliūtis, įskaitant GEB. Jei su motinos pienu

T_1/2 nurijimas – 24 ne, kai i / m, administracija – 21 ne, ne / įvade – 14 ne. Galoperidola dekanoatas, demonstruotas 3 Saulė.

Pranešti naujieną – 40% ir su tulžies per žarnyną – 15%.

Liudijimas

Ūminis ir lėtinis psichoziniai sutrikimai (įsk. šizofrenija, maniakas-depresinis, epilepsijos, alkoholio psichozės), psichomotorinis sujaudinimas įvairios kilmės, kliedesiai ir haliucinacijos įvairios genezės, Huntingtono Gentingtona, protinis atsilikimas, susijaudinę depresija, elgesio sutrikimai pagyvenusiems ir vaikystės (įsk. giperreaguosti vaikus ir vaikams autizmas), psichosomatiniai sutrikimai, Toureto sindromo, zaikanie, ilgalaikis ir atsparus terapijos žagsulys ir vėmimas, Prevencijai ir gydymui pykinimas ir vėmimas chemoterapijos.

Dozuoti

Kai skiriamas suaugusiesiems pradinė dozė – iki 0.5-5 mg 2-3 kartus / per dieną, Senyviems pacientams – iki 0.5-2 mg 2-3 kartus / per dieną. Toliau, Atsižvelgiant į paciento organizmo atsaką į gydymą, dozę galima palaipsniui padidinti daugeliu atvejų 5-10 mg / per dieną. Didelių dozių (daugiau 40 mg / per dieną) naudojami retai, per trumpą laiką ir neturint gretutinėmis ligomis. Vaikams – 25-75 MCG/kg per parą 2-3 priėmimas.

Kai į / m įvedimo pradinė vienkartinė dozė suaugusiems- 1-10 mg, intervalas tarp pakartotinių injekcijų – 1-8 ne; Kai taikant depo formos vartojimas yra 50-300 mg 1 kartą per 4 Saulė.

Už/vienkartinę dozę pradėjus – 0.5-50 mg, dažnių įvedimą ir pakartotinai įvežant dozės priklauso nuo įrodymų ir klinikinės situacijos.

Maksimali dozė: Prarijus suaugusiems – 100 mg / per dieną; / M – 100 mg / per dieną, Taikant depo formas – 300 mg/per mėnesį.

Šalutinis poveikis

CNS: galvos skausmas, nemiga, nerimas būklė, nerimas ir baimė, euforija, sužadinimas, mieguistumas (ypač gydymo pradžioje), akatizija, depresija ar euforija, letargija, epilepsijos priepuolis, plėtra paradoksali reakcija (paūmėjimas psichozės, haliucinacijos); ilgalaikis gydymas – ekstrapiramidiniai sutrikimai (įsk. pozdnyaya diskinezija, Vėlyvoji distonija ir piktybiniu neurolepsiniu sindromu).

Širdies ir kraujagyslių sistema: kai naudojamas didelėmis dozėmis – hipotonija, tachikardija, aritmija, EKG pokyčiai (QT intervalo pailgėjimas, požymiai prieširdžių ir skilvelių virpėjimą).

Nuo virškinimo sistemos: kai naudojamas didelėmis dozėmis – sumažėjęs apetitas, burnos džiūvimas, giposalivaciâ, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas, kepenų pažeidimai iki plėtros gelta.

Nuo kraujodaros sistemos: retai – šviesos ir laikina leukopenija, leukocitozė, agranuliocitozė, šiek tiek eritropenia ir polinkis į monocitozu.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: ginekomastija, skausmas krūtinės, hiperprolaktinemija, nereguliarios menstruacijos,, sumažintas stiprumas, padidėjęs seksualinis potraukis, priapizmas.

Medžiagų apykaita: "Hyper- ir hipoglikemija, giponatriemiya; padidėjo prakaitavimas, periferinė edema, svorio priaugimas.

Dėl regėjimo organo dalis: sutrikimai regos aštrumo, Katarakta, retinopatija, apgyvendinimo sutrikimai.

Alerginės reakcijos: retai – odos bėrimas, bronchospazmas, laringospazm, karščiavimas.

Dermatologinės reakcijos: makulo makulopapulinis ir akneobraznye odos pokyčiai; retai – šviesai, alopecija.

Daiktai, dėl įtakos holinergicakim: burnos džiūvimas, giposalivaciâ, šlapimo susilaikymas, vidurių užkietėjimas.

Kontraindikacijos

Centrinės nervų sistemos ligos, lydi simptomai extrapiramidale sutrikimai, depresija, garai, koma dėl skirtingos etiologijos; sunkus priespaudos CNS toksinio poveikio, sukelia narkotikų. Nėštumas, žindymo laikotarpis. Vaikams iki 3 metų. Padidėjęs jautrumas galoperidolu ir kitų išvestinių finansinių priemonių butirofenon.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Haloperidolis yra kontraindikuotinas nėštumo ir žindymo laikotarpis.

Į eksperimentiniai tyrimai kai kuriais atvejais nustatytas teratogeninis ir fetotoksicheskoe veiksmų. Haloperidolio patenka į motinos pieną. Parodyta, haloperidolio koncentracija motinos piene yra pakankamai, sukelti sedaciją ir judrumo sutrikimų nuo maitinimo krūtimi kūdikį.

Įspėjimai

Parenteriniam vartojimui vaikams nerekomenduojama.

Būkite atsargūs naudodamiesi širdies ir kraujagyslių reiškinių dekompensacijos, pažeidimų laidumas infarktas, QT intervalą arba padidėti QT intervalo (įsk. kaliopenia, tuo pačiu metu narkotikų vartojimas, kad gali padidėti QT intervalo); epilepsija; uždaro kampo glaukoma; kepenų ir / ar inkstų funkcijos nepakankamumas; Tirotoksikozė; Plaučių-širdies ir kvėpavimo nepakankamumas (įsk. LOPL ir ūmus infekcinės ligos); Kai prostatos hiperplazija, šlapimo vėlavimo; lėtinis alkoholizmas; tuo pačiu metu kaip antikoagulyantami.

Tuo atveju, kai vėlai psoriazės turėtų palaipsniui sumažinti dozę galoperidola ir paskirti kitą narkotikų.

Buvo gauta pranešimų apie galimybę pasirodyti necukrinis diabetas simptomai aminazin terapija, glaukomos paūmėjimas, tendencijos (ilgalaikis gydymas) prie limfomonocitoza.

Senyviems pacientams paprastai reikalauja mažesnės pradinės dozės ir daugiau palaipsniui dozę. Šiai pacientų populiacijai yra būdinga didelė tikimybė extrapiramidale pažeidimai. Anksti aptikti ženklai vėlai psoriazės rekomenduojama atidžiai stebėti paciento.

Piktybinis sindromas neirolepticski plėtros neiroleptikami galima bet kuriuo metu gydymas, Tačiau dažniausiai pasitaiko netrukus po gydymo pradžios arba po paciento perkėlimo iš vieno įrankio kitą neurolepsinis, Kombinuotas gydymas su kitų psichotropinių narkotikų ar padidinama dozė per.

Gydymo metu, vengti alkoholio.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Haloperidolio laikotarpiu turėtų susilaikyti nuo veiksmų, potencialiai pavojingus darbus, reikalauja ypatingo dėmesio ir psichomotorinė greičio reakcijas, didelis.

Sąveika su kitais vaistais

Be su narkotikais taikymo, turėti numušantį poveikį centrinei nervų sistemai, etanolis gali padidinti centrinės nervų sistemos depresijos, kvėpavimo depresija ir gipotenzivnogo veiksmų.

Su vienu metu naudoti narkotikus, sukelti ekstrapiramidinių reakcijų, gali didinti dažnį ir sunkumą, ekstrapiramidinių.

Su vienu metu naudojamų vaistų, turintys anticholinerginio veikla, anticholinerginis poveikis gali padidinti.

Jei gretinate su protivosudorojnami reiškia, kad yra galimybė pakeisti tipo ir (arba) dažnis epileptiform priepuolius, taip pat sumažinti haloperidolio plazmoje; tricikliai antidepresantai (įsk. su dezipraminom) – sumažėja triciklių antidepresantų metabolizmo, Tai padidina priepuolių riziką.

Kartu su haloperidolio potenziruet antigipertenziveh lėšų panaudojimą.

Nors beta adrenoreceptorių blokatorių naudojimo (įsk. su propranololio) įmanoma išreikšti arterijų gipotenzia. Kartu panaudojant haloperidolio ir propranolola aprašyti sunki arterinė hipotenzija ir širdies sustojimas.

Jei jūs kreipiatės sumažėjimo poveikis kovos artumo.

Kartu panaudojant ličio druskos gali išsivystyti ryškesnis ekstrapiramidinių simptomų ryšium su dopaminovykh receptorių blokados stiprinimas, ir kai naudojamas didelėmis dozėmis yra galimas negrįžtamas apsinuodijimo ir sunkaus encefalopatija.

Kartu su venlafaksinu naudojimas gali padidinti haloperidolio plazmoje; su guanetidine – gali sumažinti gipotenzivnogo veiksmai guanetidina; su izoniazido – Yra pranešimų apie didinamos koncentracijos kraujo plazmoje izoniazidas; su imipenemom – Buvo gauta pranešimų apie Laikina hipertenzija.

Kartu panaudojant indometacino galimas mieguistumas, painiava.

Be su karbamazepinu taikymo, mikrosomų fermentų induktorių, kuris yra, galite padidinti medžiagų apykaitos norma yra haloperidolis. Haloperidolis gali padidinti koncentraciją plazmoje karbamazepino. Galimi perdozavimo simptomai nenustatyti neurotoksinis poveikis.

Tuo tarpu vartojimas gali sumažinti terapinio veikimo levodopos, dėl embargą aminazin pergolida dopaminovykh receptorių.

Kartu panaudojant metildopoj įmanoma raminamąjį poveikį, depresija, demencija, painiava, svaigulys; morfinu – mioklonusa plėtra; rifampicinu, fenitoinu, fenoʙarʙitalom – gali sumažinti haloperidolio koncentracija plazmoje.

Kartu su fluvoksaminom naudojimas yra ribotas pranešimų apie galimas padidėjimas plazmoje haloperidolio, lydi toksinių.

Be su fluoksetinu taikymo gali išsivystyti ekstrapiramidinius simptomus ir distonija; su chinidinu – padidėjęs haloperidolio plazmoje; su cisapridu – QT intervalo pailgėjimas EKG.

Kartu su apie epinefrino vartojimą gali “iškrypimas” epinefrino veiksmų pressornogo, ir todėl – sunki arterinė hipotenzija ir tachikardija.