GABAGAMMA

Aktyvus medžiagos: Gabapentinas
Kai ATH: N03AX12
KKSK: Prieštraukulinius
TLK-10 kodai (liudijimas): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Kai KSF: 02.05.10
Gamintojas: WÖRWAG Pharma GmbH & Bendras. KILOGRAMAS (Vokietija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Kapsulės sunku želatina, №3, baltas; turinys kapsulės – balti milteliai.

Pagalbinės medžiagos: laktozė, kukurūzų krakmolas, talkas, želatina, Titano dioksido, geltonasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas.

10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (5) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (10) – pakuočių kartoną.

Kapsulės sunku želatina, №1, geltonos spalvos; turinys kapsulės – balti milteliai.

Pagalbinės medžiagos: laktozė, kukurūzų krakmolas, talkas, želatina, Titano dioksido, geltonasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas.

10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (5) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (10) – pakuočių kartoną.

Kapsulės sunku želatina, №0, oranžinis; turinys kapsulės – balti milteliai.

Pagalbinės medžiagos: laktozė, kukurūzų krakmolas, talkas, želatina, Titano oksidas, geltonasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas.

10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (5) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (10) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antiepilepsinis vaistinis preparatas. Gabapentino yra struktūriškai panašūs į neurotransmiterio gama-amino sviesto rūgšties (GASR), Tačiau, jo veikimo mechanizmas skiriasi nuo kitų narkotikų, bendrauti su GASR receptorius (valproatas, barbitūratai, benzodiazepinai, inhibitoriai GASR-transaminazės, GASR reabsorbcijos inhibitorių, агонисты GASR и пролекарственные формы GASR). Turi GABA-Ergić savybes ir neturi įtakos surinkimo ir GASR metabolizmą.

Preliminarūs tyrimai parodė,, Gabapentinas jungiasi su α₂-δ-subvieneto įtampos priklausomų kalcio kanalų ir sumažina kalcio jonų srautą, Ji vaidina svarbų vaidmenį neuropatinio skausmo atsiradimo. Kitos mechanizmai gabapentino veikimo dėl neuropatinio skausmo yra glutamatas priklausomas neuronų žūtį sumažėjimas, į GABA sintezės padidėjimas, iš monoamino išleidimo sulaikymas neurotransmiterių grupei. Gabapentinas esant kliniškai reikšmingoms koncentracijoms nesijungia prie receptorių kitų neurotransmiterių bendras narkotinių ar, įskaitant GABA receptorių_A, GASR_Į, benzodiazepino, glutamatas ir Glycine NMDA receptorių.

Skirtingai nuo fenitoino ir karbamazepino, gabapentinas nesąveikauja su natrio kanalų in vitro. Gabapentinas iš dalies sumažina glutamatas agonistais NMDA receptorių poveikį kai kuriems in vitro bandymais, tačiau tik esant koncentracijai, didesnė nei 100 mmol, kuris nėra pasiekti in vivo. Gabapentinas šiek tiek sumažina monoamino neuromediatorių in vitro spaudai.

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgėrus C_daugiausia gabapentinas plazmos pasiekti 2-3 ne. Absoliutus biologinis prieinamumas gabapentino kapsules yra apie 60%. Bioprieinamumas gabapentino nėra proporcingas dozės. Taip, su didinant dozes, sumažėja. Maistas, įsk. su dideliu kiekiu riebalų, Jis neturi remiantis farmakokinetikos.

Pasiskirstymas ir metabolizmas

Farmakokinetika nekinta daugkartiniam naudojimui; koncentracija plazmoje pusiausvyra galima prognozuoti, remiantis vienkartinės dozės vaisto pagrindu.

Gabapentinas yra beveik jungiasi su plazmos baltymais (<3%). V_d yra 57.7l.

Ar preparatas nėra metabolizuojamas. Narkotikų nesukelia kepenų oksiduojančių fermentų mišri funkcija, dalyvauja narkotikų metabolizmas.

Išskaitymas

Išsiskyrimas gabapentino plazmos yra geriausiai apibūdinama pagal linijinį modelį. T_1/2 iš plazmos nepriklauso nuo dozės ir yra 5-7 ne.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Gabapentinas yra kilęs tik inkstus nepakitęs.

Sąskaitų gabapentinas plazmos sumažėjo senyviems pacientams ir pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Eliminacijos greičio konstanta, klirensas nuo plazmos ir inkstų klirensas yra tiesiogiai proporcingas QC. Gabapentinas yra šalinamas iš plazmos hemodializės. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, pacientams ir, hemodializė, Dozės koreguoti nerekomenduojama.

Liudijimas

- Suaugusiesiems: skausmas diabetinės neuropatijos, postgerpeticheskaya neuralgija;

- Suaugusiesiems ir vaikams 12 ir vyresni: į kompleksinio gydymo židininių priepuolių su antrine generalizacija ar be jos.

Dozuoti

Narkotikų yra geriama valgant arba nevalgius. Jei reikia sumažinti dozę, sustabdyti narkotikų arba pakeisti jį su alternatyvių priemonių, tai turėtų būti padaryta palaipsniui per vieną savaitę minimumo.

Be nusilpusiems pacientams, taip pat pacientams, kuriems yra sunkios bendros būklės, mažas kūno svoris ir po organų transplantacijos, didinant dozę reikia palaipsniui su dozavimo 100 mg.

Kai skausmas sindromas diabetinės neuropatijos, poherpetinė neuralgija suaugęs skiriamas vartoti nuo pradinio dozės 900 mg / per dieną 3 gauti lygias dozes. Jei reikia, dozė palaipsniui didinama iki didžiausios - 3600 mg / per dieną. Gydymas taip pat gali pradėti, palaipsniui didėja dozę per pirmąsias tris dienas po schemą: 1-Diena – 300 mg 1 laikas / dieną; 2-Diena – iki 300 mg 2 kartus / per dieną; 3-Diena – iki 300 mg 3 kartus / per dieną.

Be židininių priepuolių Kombinuotosios terapijos į Suaugusieji ir vaikai 12 ir vyresni efektyvi dozė yra nuo 900 mg / per dieną iki 3600 mg / per dieną. Gydymą galima pradėti su doze 300 mg 3 kartus / per dieną 1 dieną arba palaipsniui didinti tol, kol 900 mg schema, aukščiau. Vėliau dozė gali būti padidinta iki 3600 mg / per dieną, padalintas į 3 gavimo į lygias dozes. Siekiant išvengti priepuolių atnaujinimui, maksimalų intervalą tarp dozių paskyrimo 3 kartus / per dieną neturėtų viršyti 12 ne .

Nėra reikalo kontroliuoti gabapentino koncentracija plazmoje,. Narkotikų Gabagamma^® Jis gali būti naudojamas derinyje su kitais vaistais nuo traukulių, nekeičiant koncentraciją ar koncentracijos kitų epilepsijos narkotikų plazmos.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu gabapentinas dozės koreguoti nerekomenduojama lentelėje.

Priskirti 300 mg per dieną.

Pacientai,, hemodializė, kurie anksčiau nebuvo gauta gabapentinas, Narkotikų rekomenduojama paskirti prisotins dozę 300-400 mg, ir tada – iki 200-300 mg kas 4 h hemodializė. Be nusilpusiems pacientams, taip pat yra sunkus bendros būklės, Pacientai, kurių mažas kūno svorį ir organų transplantacija dozės didinimo Gabagamma^® Tai turėtų būti atliekamas palaipsniui su dozavimo 100 mg.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema: Simptomai vazodilatacija, padidėjęs kraujospūdis, širdies plakimas.

Nuo virškinimo sistemos: dujų susikaupimas, anoreksija, gingivitas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, dantų ligos, viduriavimas, dispepsija, padidėjęs apetitas, burnos ar gerklės, pykinimas, vėmimas, padidėjęs kepenų transaminazių, hepatito, gelta, pankreatitas.

Nuo kraujodaros sistemos: purpuros (dažniausiai tai yra apibūdinamas kaip mėlynės, įvyko, kai fizinis sužeidimas), leukopenija, trombocitopenija.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: artralgija, nugaros skausmas, padidėjo trapumo kaulai, mialgija.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: svaigulys, galvos skausmas, hiperkinezės, raumenų diskinezija ir distonija, Choreoatetozė, stiprinimas, susilpnėjimas arba nebuvimas refleksai, dizartrija, ataksija, nistagmo, parestezija, traukuliai, painiava, nuovargis, astenija, amnezija, depresija, Psichikos nepakankamai, priešiškumas, emocinis labilumas, nemiga, žadintuvas, mieguistumas, haliucinacijos.

Kvėpavimo sistema: plaučių uždegimas, bronchitas, dusulys, kvėpavimo takų infekcijos, kosulys, faringitas, rinitas.

Nuo šlapimo sistema: šlapimtakių uždegimas, šlapimo nelaikymas, ūminis inkstų nepakankamumas.

Nuo pojūčių: neryškus matymas, ambliopijos, diplopija, triukšmas ausyse, otitas.

Dermatologinės reakcijos: spuogas, niežulys, odos bėrimas, eksudacinė eritema (įsk. Stevens-Johnson sindromas).

Kitas: karščiavimas, virusinė infekcija, svorio priaugimas, periferinė edema, Labilność gliukozės kraujo plazmoje pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, įvairios lokalizacijos skausmai, impotencija.

Kontraindikacijos

- Ūminis pankreatitas;

- Paveldima trūkumas galaktozės, laktazės stygius, gliukozės-galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas Jis turėtų būti naudojamas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu,, sergant psichozėmis.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Duomenys apie vaisto Gabagamma naudojimo^® nėštumo metu, Todėl, gabapentinas reikėtų skirti nėščių tik, jei laukiama nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui ir naujagimiui (ydos, lėtėja ir protiniam ir fiziniam vystymuisi).

Gabapentinas išsiskiria į motinos pieną, taip gydymo metu reikia sustoti žindymą.

Įspėjimai

Nors su priepuolių plėtros gabapentino gydymo sindromas nėra patikrinta, Tačiau, Staigiai nutraukus gydymą vaistų nuo epilepsijos pacientams kuriems yra dalinių traukulių gali paskatinti traukulių.

Gabapentinas nelaikomas veiksminga gydyti nebuvimas.

Pacientai,, reikia bendradarbiavimą gydymą morfinu, Jums gali tekti padidinti gabapentino dozę. Tai turėtų užtikrinti atidžiai stebėti pacientų dėl tokio CNS slopinimo funkcija plėtrai, mieguistumas. Šiuo atveju dozė Gabagamma^® arba morfino dozė turėtų būti tinkamai sumažintas.

Pridėjus narkotikų Gabagamma^® kiti preparatai nuo traukulių buvo įrašyti neteisingus teigiamus rezultatus baltymų nustatymo šlapime, naudojant bandymo juostelės Ames N Multistix SG^®. Norėdami nustatyti šlapime baltymų rekomenduojama naudoti konkretesnę sulfosalicilo rūgšties nusodinimo būdo,.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydymo metu pacientai turėtų vengti vairuoti, taip pat darbo kokybės, reikia greitumo iš psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

Simptomai: svaigulys, diplopija, kalbos sutrikimai, mieguistumas, letargija, pasunkino viduriavimo ir kitų šalutinių poveikių.

Gydymas: skrandžio plovimas, vartojama aktyvintoji anglis, simptomaticheskaya terapija. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, gali būti nurodyta, hemodializė.

Sąveika su kitais vaistais

Be priimti morfino už 2 h gabapentino pastebėta padidėjusi vidutinė AUC vertes gabapentino 44% palyginti su monoterapija gabapentino, , kuris buvo susijęs su padidėjusia skausmo slenksčio (šalta kompresorius testas). Klinikinė reikšmė šiuo klausimu nėra įdiegtas, morfino farmakokinetiniai charakteristikos nėra pakeistas. Šalutinis poveikis, morfino per bendrą priėmimo su gabapentino nesiskyrė nuo tų, į morfiną registratūroje kartu su placebu.

Tarp gabapentino ir fenobarbitalio sąveika, fenitoinu, valproine rūgštimi ir karbamazepinas nepažymėtas. Gabapentino pusiausvyros apykaitos farmakokinetika yra sveikų ir pacientų pats, gauti kitais prieštraukuliniais.

Vienu metu naudoti gabapentino su geriamaisiais kontraceptikais, kurių sudėtyje yra noretindrono ir / ar etinilestradiolio, Tai buvo ne lydi pokyčius dviejų komponentų farmakokinetikos.

Vienu metu naudoti gabapentino kartu su antacidiniais vaistais, kurių sudėtyje yra aliuminio ir magnio, lydėti į gabapentino biologinis prieinamumas sumažėjo apie 20%. Gabapentinas rekomenduojama imtis apie 2 valandas po nurijimo skrandžio rūgštingumą mažinančius preparatus.

Probenecidas neturi įtakos išsiskyrimą pro inkstus gabapentino.

Šiek tiek sumažėjo inkstus gabapentino atsižvelgiant cimetidino, tikriausiai, nėra klinikinė reikšmė.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.