Formoterolio

Kai ATH:
R03AC13

Funkcija formoterola

Į formoterola fumaratas ir formoterola fumaratas dihidratas. Formoterola fumaratas yra balti arba gelsvi kristaliniai milteliai. Lengvai tirpi ledinės acto rūgšties, Tirpus metanolio, mažesniu mastu etanolyje ir izopropanolyje, šiek tiek tirpsta vandenyje, praktiškai netirpus acetone, etilo acetatas ir dietilo eteris.

Formoterolio farmakologinis poveikis

Adrenomimetikas, bronchodilatorinė.

Formoterolio vartojimas

Remiantis gydytojo stalo nuoroda (2003), formoterolio fumaratas yra ilgalaikis (du kartus per dieną - ryte ir vakare) palaikomoji astmos terapija ir perspėjimai (suaugusiems ir vaikams 5 ir vyresni) bronchų spazmas sergant grįžtamosiomis obstrukcinėmis kvėpavimo takų ligomis, įsk. pacientams, kuriems yra naktinės astmos simptomų, kuriems reikia reguliariai įkvėpti trumpai veikiančio beta₂-agonistai.

Galima naudoti sergant bronchine astma kartu su trumpalaikiu veikimu beta₂-agonistai, kortikosteroidami (sisteminis vartojimas ar įkvėpimas) ir teofilinas.

Formoterolio fumarato vartojimas "pagal pareikalavimą" (jei būtina) rodomas suaugusiems ir vaikams 12 metų ir vyresni, kad greitai būtų išvengta bronchų spazmo, fizinio krūvio sukeltas.

Formoterolio fumaratas skiriamas pacientams, sergantiems LOPL, įskaitant lėtinį bronchitą ir plaučių emfizemą, ilgalaikiam palaikomajam gydymui.

Kontraindikacijos formoteroliui

Padidėjęs jautrumas.

Formoterolio naudojimo apribojimai

Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai, įsk. širdies vainikinių kraujagyslių nepakankamumas, Aritmija, arterinė hipertenzija, traukulių sutrikimai, Tirotoksikozė, neįprastas atsakas į simpatomimetikus, nėštumas, žindymo laikotarpis, Amžius iki 5 metų (Saugumas ir veiksmingumas nenustatytas).

Formoterolio fumarato nerekomenduojama vartoti pacientams, kurioje bronchinę astmą įmanoma valdyti tik nesistemingai įkvepiant trumpalaikio veikimo beta agonistus₂-adrenoreceptorov.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Pakankami, kontroliuojami formoterolio fumarato tyrimai nėščioms moterims, įsk. gimdymo metu, neatliekamas. Formoterolio fumaratą reikia vartoti nėštumo ir gimdymo metu (kadangi beta agonistai gali neigiamai paveikti gimdos susitraukiamumą) tik tais atvejais, kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui. Formoterolio fumaratas išsiskiria į žiurkių pieną. Nežinomas, ar jo patenka į motinos pieną moterims, bet kadangi daugelis narkotikų išsiskiria į motinos pieną, Formoterolio fumaratą žindančioms moterims reikia skirti atsargiai (gerai kontroliuojami žindančių moterų tyrimai nebuvo atlikti).

Šalutinis formoterolio poveikis

Šalutinis formoterolio fumarato poveikis yra panašus į šalutinį kitų selektyviųjų beta poveikių poveikį₂-adrenerginius agonistus ir apima krūtinės angina, arterinė hipoglikemija- arba hipertenzija, taxikardiju, aritmiju, nervingumas, Galvos skausmas, drebulys, burnos džiūvimas, širdies plakimas, svaigulys, traukuliai, pykinimas, fatiguability, silpnumas, hipokalemija, hiperglikemija, metabolinė acidozė ir nemiga.

Bronchų astma

Kontroliuojamuose formoterolio fumarato klinikiniuose tyrimuose (iki 12 g 2 kartą per dieną) gavo 1985 pacientai (vaikai 5 ir vyresni, paaugliai ir suaugusieji) astma. Tarp nustatytų formoterolio fumarato šalutinių reiškinių, kurių dažnis yra 1% ir dar, didesnis nepageidaujamų reiškinių dažnis placebo grupėje, buvo atkreiptas dėmesys į šiuos dalykus (šalia pavadinimo yra šio šalutinio poveikio procentas formoterolio fumarato grupėje, skliausteliuose - placebo):

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: drebulys 1,9% (0,4%), svaigulys 1,6% (1,5%), nemiga 1,5% (0,8%).

Nuo kvėpavimo sistemos: bronchitas 4,6% (4,3%), krūtinės infekcijos 2,7% (0,4%), dusulys 2,1% (1,7%), tonzilitas 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).

Kitas: virusinės infekcijos 17,2% (17,1%), krūtinės skausmas 1,9% (1,3%), išbėrimas 1,1% (0,7%).

Trys šalutiniai reiškiniai - drebulys, galvos svaigimas ir disfonija - priklausė nuo dozės (tirtų dozių 6, 12 ir 24 mcg vartojant du kartus per dieną).

Saugumo formoterola fumaratas lyginant su placebo buvo tiriamas multicentre atsitiktinių imčių, dvigubai aklo klinikinio tyrimo metu 518 vaikai nuo 5-12 metų, dusulingas, kasdien reikia vartoti bronchus plečiančių vaistų ir priešuždegiminių vaistų. Atsižvelgiant į priėmimo fone 12 mcg formoterolio fumaratas 2 kartą per parą šalutinis poveikis buvo panašus kaip placebo grupėje. Šalutinio poveikio pobūdis, aptinkama vaikams, skyrėsi nuo šalutinio formoterolio fumarato poveikio, patikrinti suaugusiems. Šalutinis poveikis – grupės formoterola fumaratas vaikams, perteklius dažnio nustatymas neigiamo poveikio į placebo, įtraukti infekcija/uždegimas (virusinės infekcijos, rinitas, tonzilitas, gastroenteritas) ar skundai iš virškinimo trakto (pilvo skausmas, pykinimas, dispepsija).

LOPL

Dviejuose kontroliuojamuose formoterolio fumarato tyrimuose (iki 12 g 2 kartą per dieną) gavo 405 pacientų, sergančių LOPL. Nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo panašus formoterolio fumarato ir placebo grupėse.. Tarp šalutinių reiškinių formoterolio fumarato grupėje, kurio dažnis yra, lygus arba didesnis nei 1% ir pranašesnis už placebą, buvo atkreiptas dėmesys į šiuos dalykus (šalia pavadinimo nustatytas procentas nuo atsiradimo grupės formoterola fumaratas, skliausteliuose - placebo):

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: traukuliai 1,7% (0%), kojų mėšlungis 1,7% (0,5%), nerimas 1,5% (1,2%).

Nuo kvėpavimo sistemos: viršutinių kvėpavimo takų infekcija 7,4% (5,7%), faringitas 3,5% (2,4%), sinusitas 2,7% (1,7%), padidinti tai, kad skrepliai skaičius 1,5% (1,2%).

Kitas: nugaros skausmas 4,2% (4,0%), krūtinės skausmas 3,2% (2,1%), karščiavimas 2,2% (1,4%), niežulys 1,5% (1,0%), burnos džiūvimas 1,2% (1,0%), sužalojimas 1,2% (0%).

Paprastai, visais atvejais širdies ir kraujagyslių šalutinio poveikio dviejų pagrindinių tyrimų dažnumas buvo mažas ir palyginti su placebu (6,4% pacientai, atsižvelgiant į 12 ICH formoterola fumaratas du kartus per dieną, ir 6,0% placebu). Konkrečių širdies ir kraujagyslių šalutinis poveikis – grupės formoterola fumaratas, susitikimas su dažnio 1% ir kaip placebo grupėje pasireiškimo dažnumas, Ten buvo ne.

Du tyrimai pacientams, atsižvelgiant į 12 MCG ir 24 ICH formoterola fumaratas du kartus per dieną, pažymėti dozės priklausomu pobūdis septynių šalutinis poveikis (faringitas, karščiavimas, traukuliai, padidinti tai, kad skrepliai skaičius, disfonija, Raumenų skausmas ir drebulys).

Po rinkos tyrimai

Po pateikimo į rinką naudoti platų formoterola fumaratas pranešta apie sunkia astmos paūmėjimas, kai kurie baigėsi mirtinai. Nors dauguma šių atvejų stebimi pacientams, sergantiems sunkia bronchine astma arba ūminis dekompensacija Išplėstinė valstybės, keliais atvejais buvo nurodyta švelnesnė bronchine astma sergančių. Buvo nurodytas duomenų ryšio atvejais su formoterola fumaratas įsigijimo. Yra reti anafilaksinės reakcijos, sunki arterijų hipotenzija ir angioedema, susijusios su kvėpavimo takus formoterola fumaratas. Alerginės reakcijos gali būti akivaizdus kaip dilgėlinė ir bronchų spazmas. Negaunama įrodymų dėl priklausomybės nuo narkotikų formoterola fumaratas klinikinių tyrimų metu taikant.

Veiksmų formoterola

Kitų adrenergicakie priemonių priėmimo formoterola fone turėtų būti naudojama atsargiai, nes yra pavojus, kad involution nuspėjamas simpatomimeticakih poveikio formoterola. O priėmimo ksantino dariniai, steroidų ar Diuretikai gali padidinti adrenerginių receptorių agonistas gipokaliemičeskij poveikį. EKG pokyčiai ir (arba) Hipokalemija, dėl nekalijsberegaûŝimi dioretikami, pvz., linijos ar tiazidiniais diuretikais, gali staiga pablogėti beta-adrainomimetikami, ypač kai paskutinės dozės yra viršijamas (nors klinikinė šių reiškinių reikšmė neaiški, skiriant šių grupių vaistus, reikia būti atsargiems). Formoterolio, kaip ir kitos beta versijos₂-agonistы, reikia skirti ypatingą dėmesį vartojant MAO inhibitorius, tricikliai antidepresantai ar kiti vaistai, gali pailginti QTc intervalą, nes tai gali sustiprinti adrenomimetikų poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai (padidėjusi skilvelių aritmijų rizika). Formoterolis ir beta adrenoblokatoriai gali abipusiai slopinti vienas kito poveikį skirdami vaistą. Beta adrenoblokatoriai gali ne tik trikdyti farmakologinį beta agonistų poveikį, bet taip pat gali sukelti sunkų bronchų spazmą pacientams, sergantiems bronchine astma.

Perdozavimas formoterolio

Simptomai: insultas, arterinio hiper- ar hipotenzija, tachikardija (daugiau 200 U. / min), aritmija, nervingumas, galvos skausmas, drebulys, traukuliai, raumenų mėšlungis, burnos džiūvimas, širdies plakimas, pykinimas, svaigulys, fatiguability, silpnumas, kaliopenia, giperglikemiâ, nemiga, metabolinė acidozė. Galimas širdies sustojimas ir mirtis (kaip ir su visais įkvepiamais simpatomimetikais). Mažiausia mirtina dozė žiurkėms, gydomi formoterola fumaratas įkvėpus, pagamintas 156 mg / kg, (maždaug 53000 ir 25000 kartus didesnė nei MRDC ingalâtornoj vaikams ir suaugusiems, atitinkamai, Skaičiuojant paviršiaus ploto ir kūno mg/m²).

Gydymas: panaikinimas formoterola fumaratas, simptominis ir palaikomasis gydymas, EKG stebėsena. Naudoti cardioselective beta-adrenoblokatorov reikia atsižvelgti į galimą riziką, bronchų spazmas. Nepakanka duomenų apie dializės formoterola fumaratas perdozavimo veiksmingumą.

Dozavimo ir administravimo formoterola

Įkvėpimas. Bronchų astma (Palaikomasis gydymas): Suaugusieji ir vaikai 5 ir vyresni - iki 12 MCG 12 ne. Jei bronchine astma simptomai atsirado tarp įkvėpus, Jums reikia naudoti beta₂-adrenomimetiki trumpo veikimo. Prevencijos astmos, dėl fizinio aktyvumo: suaugusiesiems ir paaugliams 12 ir vyresni - iki 12 MCG 15 minučių prieš numatomą krovinio. Pakartotinai įvežant galima ne anksčiau kaip 12 valandas po ankstesnio įkvėpus. LOPL (Palaikomasis gydymas): iki 12 MCG 12 ne. Su maksimaliomis rekomenduojamomis dozėmis 24 mg / per dieną.

Atsargumo priemonės

Formoterola fumaratas nėra skirtas cupping ataka bronchine astma. Jei dėl priėmimo formoterola fumaratas anksčiau galiojusio dozė astmos priepuoliai ėmė kilti ar pacientui reikia daugiau, nei įprasta, inhaliacijos beta skaičius₂-antagonistų trumpo veikimo, reikia skubios medicininės pagalbos, Kadangi tai yra dažnai nestabilumas valstybės požymiai. Šiuo atveju terapija turėtų būti peržiūrėtas ir priskirti papildoma terapija (priešuždegiminis gydymas, pvz., kortikosteroidai); padidėjimas paros dozės formoterola fumaratas su tai nepriimtina. Turėtų būti ne inhaliacijos, padaugėja (daugiau 2 kartą per dieną). Jūs neturėtumėte naudoti formoterola fumaratas pacientams su matyti pablogėjimas ar ūminis dekompensacija bronchine astma, nes ji gali būti gyvybei pavojinga situacija.

Skiriant formoterola fumaratas nedarbingumo, anksčiau buvo beta₂-adrenomimetiki trumpai veikiantis kaip pagrindinio terapija (pvz, 4 kartą per dieną), pacientus reikia įspėti, nutraukti reguliariai leidimas šiuos vaistus ir juos naudoti tik kaip simptominis gydymas ūmių simptomų, bronchine astma. Kaip ir kitų ingaliruemye beta₂-adrenomimetiki, formoterola fumaratas gali sukelti bronhospazm paradoksalu; Šiuo atveju formoterola fumaratas priėmimas turi būti nedelsiant nutraukta, ir Alternatyvus gydymas. Daugelis pacientų monoterapija beta₂-adrainomimetikami tinkamai netaikomas bronchine astma simptomai; tokių pacientų reikalauja anksti skirtų vaistų nuo uždegimo, pvz., kortikosteroidai.

Negavo duomenų apie kliniškai reikšmingų priešuždegiminis aktyvumas, formoterola fumaratas, Todėl, Tai negali būti vertinama kaip alternatyva kortikosteroidai prieš. Formoterola fumaratas nėra skirtas pakeisti kortikosteroidai, įkvėpus arba viduje; mažinti dozę ar nustokite vartoti kortikosteroidų neturėtų būti. Kortikosteroidų gydymo pacientams, vartoti šiuos vaistus viduje arba įkvėpus, turėtų būti tęsiamas, net jei pacientas todėl formoterola fumaratas priėmimo pagerėjo. Bet kokie pasikeitimai, kortikosteroidų dozės, visų pirma, sumažinti, turėtų remtis vien tik duomenų klinikinis įvertinimas, paciento.

Kaip ir kiti beta agonistai₂-adrenoreceptorov, formoterola fumaratas kai kuriems pacientams gali sukelti kliniškai reikšmingas širdies ir kraujagyslių poveikio (padidėjęs širdies susitraukimų dažnis, skelbimas, ir kt.); Tokiais atvejais reikėtų sustabdyti priėmimą į formoterola fumaratas. Kaip ir kiti beta₂-adrainomimetikam, formoterol gali sukelti kliniškai reikšmingas hypokaliemia (galbūt, dėl ląstelėje perskirstymo jonų), kuri prisideda prie neigiamo poveikio širdies ir kraujagyslių. Serume kalio sumažėjimą yra paprastai praeinantis gamtoje ir nereikalauja jokio pildymo.

Pacientams, sergantiems bronchine astma naudoti Beta-adrenoblokatorov, įsk. antrinės prevencijos miokardo infarktas, yra nepageidautinas. Tokiais atvejais turėtumėte apsvarstyti cardioselective beta-adrenoblokatorov skyrimas, Nors jie turėtų būti naudojama atsargiai.

Įspėjimai

Kapsulės, kurių sudėtyje yra formoterola fumaratas, praryja uždrausta; jie turėtų būti naudojami tik iš kvėpavimo takus per specialų įtaisą. Jūs neturi įgyvendinti dėl iškvėpti į įkvėpimo prietaisą.