Farmakokinetiniai duomenys – Reikalingi komponentai optimaliai narkotikų terapija koncepcija

Farmakokinetika - Farmakologijos skyrius, įsisavinimo studentas, pasiskirstymas, medžiagų apykaita ir vaistų pašalinimas iš organizmo.

Jeigu veikiant vienai vaistinei medžiagai pakinta kitos medžiagos ar jos metabolito koncentracija kraujyje, šis reiškinys vadinamas farmakokinetinė sąveika.

Pagrindiniai farmakokinetikos principai taikomi medicinos praktikoje kuriant ligų gydymo vaistais strategijas ir taktiką.. Informacija apie vaistų farmakokinetiką leidžia nustatyti optimalų jų vartojimo būdą., dozės, taikymo būdas ir trukmė, taip pat kitus parametrus, būtina apibūdinti optimalią farmakoterapiją – veiksmingumą, perkeliamumas, šalutinio poveikio buvimas, gydymo korekcijos poreikis ir kt.. d.

Į procesus, kuri tiria farmakokinetiką, vežti:

• narkotikų išleidimas iš narkotiko;
• vaistinių medžiagų absorbcija – prasiskverbimas per biologines membranas į bioskysčius, kūno organai ir audiniai;
• narkotikų pasiskirstymas organizme;
• vaistų biotransformacija, įskaitant biocheminius virsmus ir metabolitų susidarymą;
• vaistų išsiskyrimas iš organizmo, įskaitant fiziologinius ir biocheminius procesus

Norint atlikti optimalią farmakoterapiją, labai svarbu žinoti vaistų „likimą“, atsižvelgiant į procesus, kurios atsiranda jiems patekus į organizmą. Schematiškai galite įsivaizduoti tokį galimą vaisto kelią organizme.

Būtina sąlyga bet kurios vaistinės medžiagos įsisavinimo procesui yra jos išsiskyrimas iš vaisto formos., kuris turėtų būti laikomas pradiniu, bet pagrindinis absorbcijos komponentas. Taip, pvz, medžiagų absorbciją iš tablečių riboja išsiskyrimo procesas, priklausomai nuo tablečių suirimo ir medžiagų ištirpimo. Paeiliui, tirpimo greičiui turi įtakos vaistinės medžiagos kristalų dydis ir forma, įvairių pagalbinių medžiagų kiekis ir pobūdis, tablečių drėgmės kiekis, jų presavimo technologinius parametrus ir kitus rodiklius.

Vaistinės medžiagos įsisavinimo greičiui ir baigtumui didelę įtaką daro jos buvimo virškinimo trakte laikas., kur ji yra įvairiais būdais (pasyvi difuzija, aktyvus transportas, filtravimas, pinocytosis) prasiskverbia pro biomembranas (epitelio, arba endotelio ląstelės, arba tikslinės ląstelės) ir patenka į biofluidą. Nepaisant bendrų vaistų įsisavinimo organizme dėsningumų, yra nemažai jų patekimo į kraują kinetikos ypatybiųžodžiu, poliežuvinis, rektalinis ir parenterinis (ekstravaskulinis) vaistų vartojimo būdai, į kurį taip pat reikia atsižvelgti.

Farmakoterapijoje svarbi vieta skiriama vaistų pasiskirstymo organizme stadijai., kas aiškiai matyti paveiksle, kuriame parodyta bendra siurbimo schema, vaistų paskirstymas ir išskyrimas.

Kadangi užkrėstų sukėlėjų lokalizacijos vieta daugeliu atvejų yra tarpląstelinės erdvės arba organų ir audinių ląstelės, čia reikia sukurti tokią vaistinių medžiagų koncentraciją, kuris suteiktų gydomąjį poveikį (slopina mikrobų ir virusų augimą) ir tuo pačiu neturėjo toksinio poveikio organizmui.

Vaistinių medžiagų koncentracijai organizmo organuose ir audiniuose įtakos turi:

• medžiagos koncentracija kraujyje;
• jų sąveika (privalomas) su kraujo baltymais, tarpląstelinių erdvių ir tikslinių ląstelių citoplazmos komponentai;
• gebėjimas prasiskverbti per įvairias biomembranas ir biobarjeras;
• kraujotakos greitis audiniuose;
• patologinių būklių ir kitų veiksnių buvimas.

Buvimas kūne, daugumoje vaistinių medžiagų vyksta biocheminiai virsmai (Biotransformacija, medžiagų apykaita), dėl kurių pasikeičia jų pradinė struktūra. Dėl to terapiškai neaktyvus, abejingi arba toksiški metabolitų produktai. Keičiant medžiagų struktūrą, keičiasi ne tik jų terapinis efektyvumas, bet ir savybės. Metabolitai, dėl didelio hidrofilinių grupių buvimo, geriau ištirpsta, greičiau pasišalina iš organizmo.

Vaistų metabolizmo procesai pagrįsti daugybe specifinių biocheminių reakcijų., kontroliuoja tam tikras fermentų ir kofermentų rinkinys, kurių funkcijos redukuojamos iki transaminacijos, dekarboksilinimas, racemizacija, aldehido pernešimas, acilo ir kitos grupės. Vaistų medžiagų apykaitos procesus gali įtakoti įvairūs veiksniai., įskaitant patologinę organizmo būklę.

Vaistai ir jų metabolitai išsiskiria (išskirti) įvairiais mechanizmais per inkstus, virškinimo organai, plaučiai, oda, su prakaito sekrecija, ašarų, seilių ir pieno liaukos.

Vaistinių medžiagų išskyrimo procesas taip pat turi įtakos farmakoterapijos farmakokinetiniams parametrams.. Pabrėžtinas žmogaus organų patologinių būklių poveikis vaistinių medžiagų kinetikai., ypač inkstų, virškinimo trakto, kepenų ir tulžies takų, Kvėpavimo, per kurį išsiskiria didžioji dauguma medžiagų. Kuriame, tuo didesnė organo dalis bendrame vaisto pašalinimo iš organizmo procese, tuo labiau jo įtakoje kinta farmakokinetiniai parametrai. Atsižvelgus į farmakokinetinius parametrus, galima optimizuoti farmakoterapiją ir išvengti nepageidaujamų reakcijų (ypač perdozavus). Todėl medžiagos farmakokinetika laikoma kiekybine charakteristika, turinčios įtakos kokybinei farmakologinės reakcijos pusei.

Klinikinėje praktikoje farmakokinetikos tyrimai būtini, kai įprastų terapinių dozių poveikis yra silpnas., apsinuodijimo simptomų pasireiškimas skiriant vidutines terapines dozes, staigūs kraujo baltymų sudėties pokyčiai, taip pat sistemų patologijoje, atsakingas už absorbciją, vaistų metabolizmas ir pašalinimas. Sprendžiant taikomąsias problemas, paprastai, apsiriboja vaisto koncentracijos kraujyje registravimu, jo pasiskirstymas pagrindinių organų audiniuose ir medžiagos pusinės eliminacijos iš kraujo serumo nustatymas nenaudojant matematinio modeliavimo metodų. Pažymėtina, kaip svarbu atlikti išsamius farmakokinetinių ir farmakodinaminių savybių tyrimus įvedant naujus vaistus į medicinos praktiką., ypač širdies glikozidų grupės.