Farmakodinaminės sąveikos narkotikų

Farmakodinamičeskim sąveika, tokia sąveika yra laikomas vaistinių medžiagų, kurioje vienas iš jų gali pakeisti farmakologinį poveikį (kaip pagrindinis, taip pat šoninis) kitas.

Farmakodinaminės sąveika vyksta tiesioginio vaistinių medžiagų veikimo vietose. Šio tipo sąveika taip pat pagrįsta biocheminėmis ir fizikinėmis ir cheminėmis reakcijomis., kurie atsiranda organizme membranų ir tarpląsteliniame lygmenyje, tačiau neatsiranda tarp pačių vaistų, ir tarp medžiagų ir funkcinių ląstelių sistemų.

Farmakodinamika yra viena iš pagrindinių farmakologijos šakų, pokyčių mokinys, atsirandančių organizme apsvaigus nuo narkotikų. Kitaip tariant, farmakodinamika tiria lokalizaciją, Vaistų sąveikos organizme mechanizmas ir farmakologinis poveikis, kurį sukelia šis procesas.

Taip, terapinį vaistų poveikį lemia jų sąveika organizme su ląstelių membranomis ar kitomis struktūromis, su tam tikromis biocheminėmis savybėmis, paprastai vadinami receptoriais, taip pat kiti specialūs ląsteliniai ir tarpląsteliniai biologiniai substratai arba dėl cheminės sąveikos su endogeniniais junginiais (Antacidiniai preparatai; medžiagos, formuojantys kompleksai – chelatai).

Tiesioginė sąveika su substratu dažniausiai atliekama vaisto sąveika su specifiniais receptoriais., kurios gali būti bet kokios funkciniu požiūriu reikšmingos makromolekulės arba jų fragmentai. Be specifinių receptorių, išskiriami ir vadinamieji nespecifiniai receptoriai., susijungus, su kuriomis vaistinės medžiagos nesukelia funkcinių pakitimų.

Dauguma specifinių receptorių yra ląstelių baltymai, lokalizuota arba ląstelės membranoje (cholinerginiai receptoriai, insulino receptoriai ir kt.), arba citoplazmoje (daugumos steroidinių hormonų receptoriai). Žinomi specifiniai receptoriai ir kita cheminė prigimtis, pvz., branduolinės nukleorūgštys, su kuriomis sąveikauja priešnavikinės medžiagos iš alkilinančių medžiagų. Acetilcholinesterazės aktyvios vietos, monoaminooksidazė ir kiti fermentai taip pat laikomi specifiniais receptoriais. Ypatingai, Skeleto raumenų H-cholinerginiai receptoriai, išskirti izoliuota forma, ir nustatoma jų detali struktūra. Daugelio specifinių receptorių prigimtis nenustatyta., nors jų egzistavimas įrodytas įvairiais metodiniais metodais.

Specifiniai receptoriai turi specifinę lokalizaciją. Pavyzdžiui, M-cholinerginiai receptoriai yra lokalizuoti veiksmingų ląstelių postsinaptinėse membranose cholinerginių skaidulų galūnių srityje., opiatų receptoriai CNS randami pilkosios medžiagos neuronuose.

Farmakodinamikos dalykas yra ir vaistinių medžiagų veikimo tipų tyrimas. Išskirkite vietinį, rezorbcinis ir refleksinis veikimas, pagrindinis ir antrinis, tiesioginis ir netiesioginis, grįžtamasis ir negrįžtamas, selektyvus ir neselektyvus, terapinis ir toksinis poveikis.

Priklausomai nuo ląstelės funkcinio vaidmens, medžiagų sąveika gali būti vietinė arba apibendrinta.. Atsižvelgiant į vartojimo vietą ir rezorbciją į kraują, išskiriamas vietinis arba rezorbcinis vaistinių medžiagų veikimas.. Savo ruožtu rezorbcinis poveikis gali atsirasti dėl tiesioginio arba netiesioginio poveikio efektoriui.. Pavyzdžiui, vaistas gali išplėsti kraujagysles, veikiančių kraujagyslių lygiuosius raumenis (tiesioginis veiksmas) arba veikiant šalčio receptorius (netiesioginis veiksmas). Refleksinis veiksmas yra viena iš netiesioginių galimybių. Jo mechanizmas slypi medžiagos sąveikoje su jutimo nervų galūnėmis; gautas impulsas atitinkamais refleksiniais lankais perduodamas efektoriniams organams. Taip, pvz, erzina, atsikosėjimą skatinančios ir kitos medžiagos.

viršininkas (pagrindinis) vadinamas medžiagų veikimu, kuris kiekvienu atveju naudojamas medicininiais tikslais (kitais atvejais jis gali būti antraeilis). Veiksmas, jokiu konkrečiu atveju neturi gydomosios vertės, vadinamas šalutiniu produktu. Šalutinis poveikis, paprastai, nepalankus pacientui.

Dauguma vaistų yra grįžtami, tačiau galimi ir negrįžtami padariniai, pvz., acetilcholinesterazės blokada.

Vaistinės medžiagos, turėdamos skirtingą selektyvaus veikimo laipsnį, keičia įvairias organizmo funkcijas..

Rinkimų (atrankinis) gydomosios medžiagos retai veikia. Selektyvūs vaistai yra, kurios selektyviai veikia tam tikrus procesus organizme, pvz, selektyviai slopina COX-2 fermentą ir, Todėl, slopinti uždegimą (meloksikamas) arba sąveikauti su tam tikromis receptorių sistemomis (pvz, b₁-adrenoblokatorius - acebutololis, α blokatorius_1A-adrenoreceptoriai - tamsulozinas; leukotrieno D antagonistas₄-receptoriai – montelukasto natrio druska ir kt.). Jo esmę lemia receptorių struktūrų biocheminės savybės.

Dauguma vaistų pasižymi santykiniu selektyvumu. Pavyzdžiui, atropino sulfatas slopina acetilcholino poveikį egzokrininėms liaukoms ir lygiiesiems raumenims, bet nekeičia jo veikimo griaučių raumenims. Neabsoliutus vaistų specifiškumas gali būti paaiškintas jų gebėjimu reaguoti su skirtingomis receptorių struktūromis., įskaitant nespecifinius. Vaistai, tiesiogiai neveikiantys griežtai apibrėžtų receptorių (dinaminės ląstelių struktūros, kurie turi tam tikrų biocheminių savybių ir yra nuolat kontroliuojami ląstelių), vadinamas nespecifiniu. Farmakoforinių radikalų tokių medžiagų struktūroje neatsiranda., ir jų aktyvumas labiau koreliuoja su molekulės dydžiu, tirpumas nepoliniuose tirpikliuose ir kt.. d. Daugelis nespecifiškai aktyvių medžiagų, pvz., sunkiųjų metalų druskos, slopina bet kurios gyvos ląstelės funkciją. Jie vadinami bendrojo ląstelių veikimo priemonėmis. (protoplazminiai nuodai).

Medžiagų veikimas, kai viršijamos jų gydomosios dozės, vadinamas toksišku.. Nėštumo metu moterų vartojamų vaistų neigiamas poveikis vaisiui vadinamas embriotoksiniu poveikiu.. Jei toks veiksmas sukelia įgimtus apsigimimus, tada jis vadinamas teratogeniniu poveikiu. Embriotoksinis, ir įskaitant teratogeninį poveikį, paprastai laikomi šalutinio vaistų poveikio pasireiškimu.

Vaistų farmakodinamika priklauso nuo daugelio veiksnių, visų pirma dėl pačių medžiagų savybių, jų dozes, jų paskyrimo laikas, deriniai su kitais vaistais, taip pat apie kūno savybes, kurias šios medžiagos veikia.

Svarbiausias veiksnys, nustatantis narkotikų veikimą, yra jų cheminė struktūra. Apskritai panašios cheminės struktūros medžiagoms būdingos ir panašios farmakodinamikos savybės.. Tačiau kai kuriais atvejais labai panašios cheminės struktūros medžiagų farmakodinamika gali labai skirtis.. Pavyzdys yra reikšmingi farmakologinio poveikio dydžio skirtumai tarp daugelio vaistų stereoizomerų. (epinefrino, norepinefrino, propranololis ir kt.). Tam tikra vaistinių medžiagų farmakodinamikos reikšmė gali turėti jų fizines ir fizikines bei chemines savybes.: tirpumas vandenyje ir lipiduose, nepastovumas, disociacijos laipsnis, grynumo laipsnis ir kt..

Vaistų poveikis labai priklauso nuo jų dozės ar koncentracijos.. Apskritai, didėjant dozei, didėja ir vaistų farmakologinio poveikio sunkumas.. Dažniausiai fiksuojamas S formos santykis tarp dozės ir poveikio dydžio.; taip pat galimos tiesinės ir hiperbolinės priklausomybės. Lyginant dviejų vaistų aktyvumą, lyginamos jų izoefektyvios dozės., paprastai dozės 50% poveikis (ED₅₀). Manoma,, kad medžiaga A yra daug aktyvesnė už medžiagą B, koks laikas yra red₅₀ medžiagų A yra mažesnis nei ED₅₀ medžiaga B. Be, atskirti medžiagų „efektyvumo“ sąvoką. Veiksmingumas vertinamas pagal maksimalaus vaisto poveikio dydį.

Vartojant pakartotinius receptus, vaistų farmakodinamika gali keistis. Taip, gali išsivystyti priklausomybė nuo narkotikų. Norint pasiekti tą patį poveikį, būtina padidinti dozę. Pakartotinai vartojant vaistus, gali išsivystyti priklausomybė nuo narkotikų..

Apie vaistų farmakodinamiką, taip pat jų farmakokinetika, lytis gali turėti įtakos, amžius, funkcinės ir patologinės būklės, taip pat genetines organizmo savybes. Kai kurios medžiagos turi gydomąjį poveikį tik patologijos sąlygomis., pvz., karščiavimą mažinantys vaistai, antidepresantai ir kt.. genetinės savybės (genetiškai nulemtos fermentopatijos) paaiškinti idiosinkraziją, T. tai yra. neįprastos reakcijos į tam tikrus vaistus. Idiosinkrazijos pavyzdys gali būti reikšmingas suksametonio chlorido veikimo pailgėjimas (pseudocholinesterazės trūkumas), hemolizė su primaquine (nedostatochnosty gliukozės-6-fosfatdegidrogenazы) ir tt.

Be šių veiksnių, farmakodinamika yra glaudžiai susijusi su vaistinių medžiagų farmakokinetinėmis savybėmis., T. tai yra. jų paskirstymas, depozitas, metabolizmo ir išskyrimo iš organizmo pobūdis.