Fareston

Aktyvus medžiagos: Toremifenas
Kai ATH: L02BA02
KKSK: Antiestrogenas narkotikų su priešvėžinėmis
TLK-10 kodai (liudijimas): C50,
Kai KSF: 15.13.01
Gamintojas: Orion Corporation (Suomija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė baltas, turas, butas, su įstrižai nupjautu krašto, kodas “TO20” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, laktozė, povidonas, natrio krakmolo glikolatas (Tipas), magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas.

10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (10) – pakuočių kartoną.
30 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.
60 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.
100 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.

Dražė baltas, turas, butas, su įstrižai nupjautu krašto, kodas “TO60” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, laktozė, povidonas, natrio krakmolo glikolatas (Tipas), magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas.

10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
30 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.
60 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.
100 PC. – plastikiniai buteliai (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Priešvėžiniai nesteroidinių-estrogeninio narkotikų, proizvodnoe trifenilэtilena.

Toremifenas specifiškai rišasi prie estrogenų receptorių,, konkuruoja su estradioliu, Jis slopina estrogenų sukelta DNR sintezę ir ląstelių dauginimąsi. Didelėmis dozėmis, jis gali sukelti toremifeno priešvėžiniai efektą, nėra susijęs su veiksmų estrogenų priklausomo.

Pacientams, sergantiems krūties vėžys priešvėžiniu poveikiu toremifeno jis yra iš esmės dėl jo antiestrogenas aktyvumo, nors mes negalime atmesti kitus mechanizmus (reguliavimas išraiška onkogeną, sekrecijos augimo faktorių, sukeliama apoptozė, įtaka ląstelių ciklo kinetiką).

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgertas toremifeną visiškai absorbuojamas. C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 3 ne (2-5 ne). Maisto vartojimas neturi įtakos absorbcijos išsamumo poveikį, tačiau gali padidinti laiko, kad pasiektų C_daugiausia apie 1.5-2 ne. Šie pakeitimai neturi klinikinės reikšmės.

Pasiskirstymas

Plazmos baltymais (daugiausia albumino) – 99.5%. C_SS plazmos yra įsisteigęs 3-4 savaites (dozėmis, 60 mg / per dieną).

Metabolizmas ir išskyrimas

Per greito pasiskirstymo fazės su vidutiniškai T_1/2 apie 4 ne (2-12 ne) iš lėto išsiskiria etapas su vidurkio T_1/2 apie 5 d (2-10 d).

Toremifenas metabolizuojamas hidroksilinimo ir dimetilinimo kepenų, su CYP3A4 dalyvavimo formuoti aktyvaus metabolito – N-demetiltoremifenas. Vidutinis T_1/2 N-demetiltoremifenas – 11 d (4-20 d). Rado Serumo 3 metabolitas: deaminogidroksitoremifen, 4-hydroxytoremifene ir N,N-didemetiltoremifenas. Bendras klirensas – 5 l /.

Parodytas per žarnyną, daugiausia metabolitų pavidalu; apie 10% – inkstas.

Liudijimas

- Estrogenai priklausomas krūties vėžys moterims po menopauzės.

Dozuoti

Priskirti viduje. Partijos yra atskirai.

Kaip standartinė dozė pirmos eilės hormono terapijos rekomenduojama gauna dozę 60 mg per dieną, ilgą laiką.

Skirdama Fareston kaip antros eilės gydymas hormonais, dozė gali būti padidinta iki 240 mg / per dieną (iki 120 mg 2 kartus / per dieną).

Jei ligos požymių progresavimo narkotikų panaikino.

Šalutinis poveikis

Daiktai, dėl antiestrogenas poveikio: bendras – karšto mirksi (Potvyniai), padidėjęs prakaitavimas, kraujavimas iš makšties arba iškrovos, nuovargis, pykinimas, išbėrimas, niežulys lytinių organų srityje, skysčių susilaikymas, svaigulys, depresija. Šie poveikiai paprastai yra išreikštas lengvas.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: retai – svorio priaugimas.

Nuo virškinimo sistemos: retai – anoreksija, vėmimas, vidurių užkietėjimas.

CNS: retai – galvos skausmas, nemiga, transaminazės aukštis; Kai kuriais atvejais – sunkus kepenų (gelta).

Dėl regėjimo organo dalis: retai – neryškus matymas, įskaitant pokyčius ragenos, kataraktu.

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai – giliųjų venų trombozė, plaučių embolija.

Dermatologinės reakcijos: retai – odos bėrimas, alopecija.

Kitas: retai – dusulys.

Pacientams, sergantiems metastazių kauluose, buvo atvejų, hiperkalcemijos gydymo pradžioje.

Endometriumo pokyčių rizika, pavyzdžiui, hiperplazijos, polipai ir vėžys. Tai gali būti sukeltas daugiausia farmakologinių savybių vaisto – estrogeninio stimuliacija.

Kontraindikacijos

- Endometriumo hiperplazijos (įsk. istorija);

- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (įsk. istorija);

- Tromboembolizacija (įsk. istorija);

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas paskirti vaistai ne leukopenijos, trombocitopenija, hiperkalcemija (įsk. metastazėmis kauluose).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Fareston nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpis).

Įspėjimai

Prieš pradedant gydymą, pacientas turėtų išnagrinėti ginekologą. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas endometriumo gleivinės. Tada ginekologinis tyrimas turi būti kartojamas bent 1 per metus.

Pacientai,, kenčia nuo ligų, tokių kaip hipertenzija,, diabetas, su aukšto lygio kūno masės indeksu (>30) arba gavimo ilgalaikį pakaitinei hormonų terapijai,, Jie yra gresia endometriumo vėžio, ir todėl būtina atidžiai stebėti.

Toremifenas nėra rekomenduojama naudoti pacientų, kuris turėjo sunkių tromboembolinių ligų atvejais istoriją.

Pacientams, sergantiems dekompensuota širdies nepakankamumu arba sunkiu krūtinės angina reikia atidžiai stebėti.

Kadangi pacientams, sergantiems metastazių kauluose gydymo gali išsivystyti hiperkalcemija pradžioje, Šie pacientai turi atidžiai stebėti.

Perdozavimas

Simptomai: paros dozę Fareston 680 mg pastebėtas galvos svaigimas, galvos skausmas, pykinimas ir / ar vėmimas. Teoriškai perdozavus gali pasireikšti aktyviau antiestrogenas poveikio (Potvyniai) ar estrogeninio poveikis (kraujavimas iš makšties).

Gydymas: simptominis gydymas.

Sąveika su kitais vaistais

Preparatai, sumažinti išsiskyrimą pro inkstus kalcio (įsk. tiazidiniai diuretikai), gali padidinti hiperkalcemijos, riziką,.

Induktoriaus mikrosominiu oksidacijos (pvz, fenobarbitalis, fenitoinas, karbamazepinas ar), gali paspartinti medžiagų apykaitą toremifenui, sumažinti jo koncentracija serume. Tokiais atvejais, paros dozė turi būti dvigubai.

Skirtumas tarp anti-estrogenų ir varfarino sąveika gali sukelti žymiai pailgėja kraujavimo laikas (Venkite vienu metu naudoti toremifenui ir narkotikų šioje grupėje).

Teoriškai Toremifeno metabolizmas gali būti sulėtintas apsvaigus nuo narkotikų įtaka, CYP3A4 inhibitorius, su pagalbai, kuri Toremifeno metabolizmas. Tokie vaistai yra ketokonazolo ar kitokie priešgrybeliniai vaistai, pavyzdžiui,, ir eritromicinu, oleandomiцin.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Vaistas turi būti saugomas sausoje vietoje nepasiekiamo vaikams, esant tarp 15 ° ir 25 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 5 metų.