Etonogestrelis

Kai ATH:
G03AC08

Farmakologinis

Kontraceptinis.

Etonogestrelis, 19-nortestosterone darinys, Jis jungiasi prie progesterono receptorių organuose.

Tuo kontracepcijos širdies iš etonogestrelio poveikis yra įvairūs mechanizmai, iš kurių svarbiausi yra ovuliacijos slopinimas. Perlo indeksas yra narkotikas 0.765.

Be to, į Kontraceptinis etonogestrelio ji turi teigiamą poveikį menstruacinio ciklo. Prieš Etonogestrelis ciklo fonas tampa reguliarus, menstruacijos atsiranda mažiau skausminga, su mažesniu intensyvumo kraujavimo, kuris, savo ruožtu, gali padėti sumažinti geležies trūkumo dažnį. Be, yra įrodymų mažinant endometriumo vėžio ir kiaušidžių vėžio riziką.

Farmakokinetika

Absorbcija

Etonogestrelis greitai absorbuojamas iš makšties gleivinę. Cmax этоногестрела, apytikriai lygus 1700 pg / ml,, Tai pasiekiama maždaug po savaitę po žiedo įvedimo. Serumas yra taikomos smulkiems svyravimų ir lėtai pasiekia 1400 pg / ml po 3 savaites. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 100%.

Pasiskirstymas

Etonogestrelis jungiasi su serumo albuminu ir globulino, lytinius hormonus surišantis (SHBG). Vadovas этоногестрела 2.3 l / kg.

Medžiagų apykaita

Etonogestrelis metabolizuojamas hidroksilinimu formuoti ir susigrąžinti sulfato ir gliukuronido konjugato. Serumo klirensas yra maždaug 3.5 l /.

Išskaitymas

Sumažinti kraujo serume etonogestrelio koncentracija yra dvifazė. T 1/2 β fazės yra apie 29 ne. Etonogestrelis ir jo metabolitai išsiskiria su šlapimu ir tulžimi santykiu 1.7:1. T 1/2 metabolitai apie 6 dienos.

Liudijimas

Kontracepcija moterims.

Šalutinis poveikis

Galvos skausmas, spuogas, svorio priaugimas, skausmas krūtinės, Plaukų slinkimas, depresija, emocinis labilumas, Pakeisti seksualinis potraukis, pilvo skausmas, dismenorėja. Retai, padidėjęs kraujospūdis. Po to, kai gali kilti, implanto įvedimas nežymų vietinį dirginimą, skausmas ar niežulys. Retai yra randų.

Kontraindikacijos

Progestogeno priklausomų auglių, tromboembolinių aktyvus sutrikimas, Dabartinė kepenų liga arba istorija, Jei kepenų funkcijos tyrimų negrįžo į normalią, esamas arba įtariamas nėštumas, kraujavimas iš nežinomos etiologijos makštį, Padidėjęs jautrumas vaisto.

Įspėjimai

Atsargiai reikia kepenų liga, cholestazinė gelta. Jei reikia, chirurginis gydymas turi būti nutrauktas. Per implanto su etonogestrelio trukmė negali paskirti kitus hormoninius kontraceptikus.

Sąveika su kitais vaistais

Grizeofulvinas, barbitūratai, fenitoinu, prymydon, karbamazepinas ir rifampicinas mažina etonogestrelio veiksmingumą skatinančius kepenų fermentų. Poveikis atsiranda po indukcijos 2-3 savaites, bet tai trunka mažiausiai 4 savaites po jų priėmimo nutraukimo.