EsKordi Darbas

Aktyvus medžiagos: Amlodipinas
Kai ATH: C08CA01
KKSK: Kalьcievыh kanalų blokatorius
TLK-10 kodai (liudijimas): I10
Kai KSF: 01.03.02
Gamintojas: Actavis Group hf. (Islandija)

Dozavimo forma,, STRUKTŪRA IR PAKAVIMAS

Dražė šviesiai geltonos, butas, širdies formos su nuožulniais kraštais, su užrašu “A” ant vienos pusės, ir “2.5” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozė, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, Kroskarmeliozės natrio druska, geltonasis geležies oksidas.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Dražė geltonos spalvos, butas, širdies formos su nuožulniais kraštais, su užrašu “A” ant vienos pusės, ir “5” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozė, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, Kroskarmeliozės natrio druska, geltonasis geležies oksidas.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Kalcio kanalų blokatorius lėtas, dihidropiridino darinys. Jis turi antiangininiu ir hipotenzinį poveikį. Prisijungdamas prie dihidropiridino receptorių S(-) Amlodipino yra stipresnis, palyginti su R(+) izomeras, blokuoja kalcio kanalus, sumažina transmembraninį praėjimą kalcio jonų į ląstelę (daugiausia kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių, nei kardiomiocitų).

Jis turi ilgą dozės priklausomą antihipertenzinį poveikį. Antihipertenzinis poveikis yra dėl tiesioginės kraujagysles plečiančių poveikio kraujagyslių lygiuosius raumenis. Kai hipertenzija vienkartinė dozė suteikia kliniškai reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas per 24 ne (su paciento gulėti ir atsistojus). Laikas poveikio pradžia – 2-4 ne, trukmė poveikio – 24 ne.

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgėrus vienos dozės 2.5 mg S(-) Amlodipino absorbuojamas iš virškinimo trakto. Restoranai neturi įtakos S absorbciją(-) amlodipina. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas 65%. C_daugiausia serumas (8.30± 1,071 ng / ml) pastebėta, kad per 2,73 ± 0,88 val.

Pasiskirstymas

C_SS^daugiausia pasiekti po 7 dienų gydymo.

Prisijungimo prie plazmos baltymų – 93%.

Vidutinis V_d yra 21 l / kg: dauguma narkotiko yra audiniuose, santykinai mažesnis – kraujyje.

Medžiagų apykaita

Ji turi efektą “Pirmasis perdavimas” per kepenis. S(-) amlodipinas podvergaetsya medlennomu, bet platus metabolizmas (90%) kepenyse į neaktyvius metabolitus.

Išskaitymas

Po vienkartinės išgertos T_1/2 Ji svyruoja nuo 14.62 į 68.88 ne. Su T kitai kadencijai_1/2 maždaug 45 ne. Apie 60% išgertos dozės išsiskiria per inkstus metabolitų; nepakitęs – 10%, motinos pienas ir išmatos – 20-25%. Bendras klirensas S(-) amlodipinas 0.116 ml / sek / kg (7 ml / min / kg,, 0.42 L / h / kg,).

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Pacientai vyresni 65 išvežimas S(-) amlodipinas zamedleno (T_1/2 apie 65 ne) lyginant su pacientais, jaunesnių, Tačiau šis skirtumas neturi klinikinės reikšmės.

Wydluzanie, T_1/2 Pacientams, kuriems yra kepenų nepakankamumas rodo, kad ilgalaikis panaudojimas vaisto susikaupimo organizme yra didesnis (T_1/2 – į 60 ne).

Inkstų nepakankamumas neturi reikšmingos įtakos farmakokinetikai S(-) amlodipina.

Narkotikų kerta kraujo-smegenų barjerą. Kai hemodializė nepašalinamas.

Liudijimas

- Aš hipertenzija (minkštas) sunkumas (derinyje su kitais vaistais nuo hipertenzijos, arba kaip monoterapija).

Dozuoti

Rekomenduojama pradinė dozė EsKordi žievė – 2.5 mg 1 laikas / dieną. Esant nepakankamam terapiniu poveikiu, dozės gali būti padidintas iki 5 mg 1 laikas / dieną.

Šalutinis poveikis

Kvėpavimo sistema: retai – dusulys, kraujavimas iš nosies; retai – kosulys.

Širdies ir kraujagyslių sistema: širdies plakimas, dusulys, žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, alpimas, vaskulitas, patinimas (patinimas kulkšnių ir pėdų), paraudimas; retai – aritmija (bradikardija, skilvelinė tachikardija, prieširdžių virpėjimas), krūtinės skausmas, ortostatinė hipotenzija; retai – išsivystymas arba pasunkėjusi stazinio širdies nepakankamumo, migrena.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: svaigulys, galvos skausmas, fatiguability, mieguistumas, nuotaikos pokyčiai; retai – traukuliai, sąmonės netekimas, giperstezii, nervingumas, parestezija, drebulys, svaigulys, astenija, bendras negalavimas, nemiga, depresija, neįprasti sapnai; retai – ataksija, apatija, ažitaciâ, amnezija.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, epigastriumo skausmas; retai – padidėjęs kepenų fermentų kiekis, gelta (sukelia cholestazė), pankreatitas, burnos džiūvimas, dujų susikaupimas, giperplaziya teisė, vidurių užkietėjimas, viduriavimas; retai – gastritas, padidėjęs apetitas, disgeuzija.

Su Urogenitalinę sistemą: retai – thamuria, Tenezmai, naktinis šlapinimasis, sumažintas stiprumas; retai – dizurija, poliurija.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: retai – artralgija, artrozė, mialgija (Ilgai vartojant); retai – sunkiąja.

Nuo pojūčių: retai – neryškus matymas, konjuktyvitas, diplopija, gerklės akys, spengimas ausyse; retai – rinitas, parosmija, ccomodation, Xerophthalmia.

Dermatologinės reakcijos: retai – dermatoxerasia, alopecija, dermatitas, purpuros, Odos spalvos pokytis.

Alerginės reakcijos: niežulys, išbėrimas (t. ne. эritematoznaya, makulopapulinis bėrimas, dilgėlinė), angioneurozinė edema.

Kitas: retai – ginekomastija, poliurikemiya, padidėjimas / sumažėjimas kūno svorio, trombocitopenija, leukopenija, giperglikemiâ, padidėjo prakaitavimas, troškulys, nugaros skausmas; retai – šaltas lipnus prakaitas.

Kontraindikacijos

- Prinzmetal krūtinės angina;

- Ūminė hipotenzija;

- Nėra;

- Yra kardiogeninis šokas;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

- Padidėjęs jautrumas S(-) amlodipino ir kitiems dihidropiridino dariniams;

IŠ atsargumas naudoti pacientams, sergantiems nenormalūs kepenų funkcija, FAQ (vыrazhennaya bradikardija, tachikardija), lėtinis širdies nepakankamumas, neišeminis etiologija dekompensuota, hipotenzija vidutinio sunkumo, aortos stenozė, mitralinė stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, ūminis miokardo infarktas (ir 1 mėnesiams po), diabetas, lipidų profilis, senyviems pacientams.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nenaudokite šio narkotiko nėštumo ir žindymo metu (žindymo laikotarpis).

Įspėjimai

Be gydymo laikotarpis yra reikalingas EsKordi Kor kontrolė kūno svorį ir natrio suvartojimą, tinkamos dietos paskyrimo. Būtina išlaikyti dantų higienos ir dažnai lankytis pas odontologą (išvengti skausmas, kraujavimas iš dantenų ir superinfekcija).

Senyvi pacientai gali pailginti T_1/2 o klirensas narkotikų. Dozavimo senyviems žmonėms, yra tas pats, taip pat, kaip ir pacientų kitų amžiaus grupių. Didinant dozę, reikia atidžiai stebėti senyvų pacientų.

Nepaisant to, kalcio kanalų blokatoriais lėtas abstinencijos stokos, prieš gydymą nutraukimo, rekomenduojama laipsniškai mažinti dozę.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Kai kuriems pacientams, geriau, kai gydymo pradžioje, gali pasireikšti mieguistumas ar galvos svaigimas. Jei taip atsitinka, reikia imtis specialių atsargumo priemonių vairuojant ir valdant mechanizmus.

Perdozavimas

Simptomai: žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, chrezmernaya perifericheskaya vazodilatacija.

Gydymas: skrandžio plovimas, paskyrimas aktyvintos anglies, Siekiant išlaikyti širdies ir kraujagyslių sistemos funkciją, kontrolės atlikimas, širdies ir plaučių, padidėjusi poziciją galūnės, kontroly už ock ir diurezom. Norėdami atkurti kraujagyslių tonusą – iš vazokonstriktorių naudojimas (į kontraindikacijas nesant jų naudojimo). Norėdami pašalinti kalcio kanalų blokados poveikis – IN / su kalcio gliukonato įvedimo. Hemodializė yra neveiksmingas.

Sąveika su kitais vaistais

Inhibitoriai mikrosominiu oksidacijos padidinti amlodipino koncentraciją plazmoje,, padidėti šalutinio poveikio rizika, ir induktoriai mikrosomų kepenų fermentų – sumažinti.

Antihipertenzinis poveikis susilpninti alfa adrenostimulyatorov, Estrogenai (natrio susilaikymas), Simpatomimetinį.

Ir tiazidų “kilpa” Diuretikai, beta adrenoblokatoriai, verapamilis, AKF inhibitoriai ir nitratai padidinti antiangininį ir hipotenzinį poveikį.

Amjodaronas, chinidino, alfa₁-adrenoblokatorы, antipsichotikai (neuroleptikai) ir kalcio kanalų blokatorių lėtas gali padidinti hipotenzinį poveikį.

Nėra farmakokinetikos parametrams digoksino ir varfarino poveikis.

Cimetidinas neturi įtakos amlodipino farmakokinetiku įtaką.

Bendrame taikymo su ličiu gali didinti jų neurotoksinis poveikis išvaizdą (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, ataksija, drebulys, triukšmas ausyse).

Kalcis gali sumažinti kalcio kanalų blokatoriais lėtai poveikį.

Prokaynamyd, chinidino ir kitų narkotikų, sukelia pailgėjęs QT intervalas, sustiprinti neigiamą inotropinį poveikį ir gali padidinti riziką reikšmingai pailginti QT intervalą.

Greipfrutų sultys gali sumažinti amlodipino koncentraciją plazmoje, Tačiau šis sumažėjimas yra toks mažas,, kad žymiai nekeičia amlodipino poveikį.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, sausas vieta ne aukštesnėse negu 25 ° C temperatūroje,. Tinkamumo laikas – 2 metai.