Ertapenemas

Kai ATH:
J01DH03

Farmakologinis

Бета-лактамный антибиотик, baktericidinis aktyvumas slopina ląstelių sienelės sintezę ir netiesiogiai yra susijęs su penicillinsvjazyvajushhimi baltymai (PSB). У Escherichia coli он проявляет сильное сродство к ПСБ 1 alfa, 1 Beta, 2, 3, 4 ir 5, причем предпочтительно к ПСБ 2 ir 3. Эртапенем обладает значительной устойчивостью к гидролизу бета-лактамазами большинства классов, įskaitant penicilinazę, цефалоспориназы и бета-лактамазы расширенного спектра, но не металло-бета-лактамазы. Активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные и факультативные анаэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (įskaitant padermes, ПРОДУЦИРУЮЩИЕ ПЕНИЦИЛЛИНАЗУ; метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae,, Streptococcus pyogenes; аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (įskaitant padermes, продуцирующие бета-лактамазу), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteusas yra nuostabus; anaerobinių mikroorganizmų: Bacteroides fragilis и др. виды группы Bacteroides, Clostridium spp. (išskyrus Clostridium difficile), Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp. Клиническая значимость следующих данных о величинах МПК, полученных in vitro,, nežinomas: при МПК менее 2 мкг/мл активен в отношении большинства (daugiau 90%) kamienai mikroorganizmų genties Streptococcus, включая Streptococcus pneumoniae,, при концентрации менее 4 мкг/мл — в отношении большинства (daugiau 90%) штаммов Haemophilus spp. и при концентрации менее 4 мкг/мл — против большинства (daugiau 90%) aerobinis ir anaerobinis neprivalomi Gram-teigiamas mikroorganizmai: Staphylococcus spp.,, коагулазонегативные чувствительные к метициллину (метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы), Streptococcus pneumoniae, (пенициллиноустойчивые), Streptococci viridans. Многие штаммы микроорганизмов, обладающих мультирезистентностью к др. антибиотикам, например пенициллинам, cefalosporinai (įsk. III kartos) ir aminoglikozidai, чувствительны к препарату: аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы [Štamai Citrobacter freundil, Enterobacter aerogenea, Enterobacter cloacae, продуцирующая ESBLs (бета-лактамазы расширенного спектра действия) Escherichia coli, Haemophilus influenzae parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, продуцирующие ESBLs, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia vytimas]; анаэробные микроорганизмы — Fusobacterium spp. Устойчивы многие штаммы Enterococcus faecalis и большинство штаммов Enterococcus faecium, метициллин-резистентные стафилококки.

Farmakokinetika

Хорошо абсорбируется после в/м введения. Биодоступность — 92%. Po / m 1 г/сут TCmax — 2 ne. Активно связывается с белками плазмы; связь уменьшается по мере повышения его концентрации в плазме: maždaug 95% при концентрации менее 100 мкг/мл и до 85% koncentracija 300 ug / ml,. Dozė 0,5 į 2 г AUC увеличивается почти прямо пропорционально дозе. После многократного в/в введения доз в диапазоне от 0,5 į 2 г в день или в/м введения по 1 г в день кумуляции не наблюдается. Концентрация эртапенема в грудном молоке кормящих женщин после последнего в/в введения 1 г составляет в последний день лечения (через 5–14 дней после родов) mažiau 0,38 ug / ml,, į 5 дню после прекращения лечения не определяется или определяется в следовых количествах (mažiau 0,13 ug / ml,). Apie 6% метаболизируется путем гидролиза бета-лактамного кольца с образованием неактивного метаболита (с незамкнутым кольцом). Apie 80% Vaistas išsiskiria su šlapimu (38% - Nesikeičia, apie 37% — в виде метаболита), 10% — с фекалиями. T1 / 2 - 4 ne. Концентрация эртапенема у пожилых пациентов после в/в введения дозы 1 ir 2 г незначительно выше (maždaug 39 ir 22% atitinkamai), nei jaunesni. Фармакокинетика эртапенема у детей и у больных с печеночной недостаточностью не изучалась. Dėl to, gali būti tikimasi, žemo intensyvumo jo metabolizmo kepenyse, что нарушение функции печени не должно влиять на фармакокинетику. Po visų / Įvadas vieno 1 г эртапенема AUC у больных с легкой ХПН (КК 60–90 мл/мин) nepasikeitė; с умеренной ХПН (КК 31–59 мл/мин) увеличивается приблизительно в 1,5 kartų; с тяжелой ХПН (КК 5–30 мл/мин) увеличивается приблизительно в 2,6 kartų; с терминальной стадией ХПН (CC mažiau nei 10 ml / min,) AUC увеличивается примерно в 2,9 kartų. После однократного в/в введения разовой дозы 1 г эртапенема непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% dozės nustatoma dializės.

Liudijimas

Тяжелые и средней тяжести инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов (įsk. для стартовой эмпирической антибактериальной терапии до получения результатов определения чувствительности бактериальных возбудителей): pilvo ertmės infekcijos, инфекции кожи и подкожной клетчатки (įsk. инфекции нижних конечностей при сахарном диабете), bendruomenėje įgytą pneumoniją, šlapimo takų infekcija (įsk. pielonefritas), острые инфекции органов малого таза (įsk. послеродовой эндометрит, септический аборт и послеоперационные инфекции), bakterialynaya septicemija.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas (įsk. kitiems. beta laktaminiams antibiotikams), Vaikams iki 3 Mėnesių. При использовании лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя при в/м введении: гиперчувствительность к амидным местноанестезирующим ЛС, sunkus hipotenzija, pažeidimas intrakardiniu laidumo.

Atsargiai. Nėštumas, žindymo laikotarpis.

Dozuoti

В/в инфузионно (metu 30 m,), / M. Доза для взрослых и детей старше 13 metų - 1 g, кратность введения — 1 kartą per dieną. Дети с 3 Mėnesių prieš 12 metų - 15 mg / kg,, razdelennaya nuo 2 įvedimas (, bet ne daugiau 1 g / dienai).

В/м введение может использоваться как альтернатива в/в инфузии.

Курс лечения — 3–14 дней, в зависимости от тяжести заболевания и вида возбудителя. При наличии клинического улучшения допустим переход на последующую адекватную пероральную противомикробную терапию.

Пациенты с ХПН: su CK Daugiau 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При КК менее или равном 30 ml / min,, įsk. Pacientai,, hemodializė, - 500 mg / per dieną.

Pacientai,, находящимся на гемодиализе при введении суточной дозы 500 мг в ближайшие 6 ч перед сеансом гемодиализа необходимо дополнительно ввести 150 мг препарата после него. Если препарат вводится более чем за 6 valandos prieš hemodializę, įvedimas papildomą dozę nereikalaujama. В настоящее время нет достаточных данных по оптимальному режиму дозирования у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе или гемофильтрации.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Tirpalo paruošimas už i / v infuzijos: содержимое флакона разводят 10 ml 0,9% раствора NaCl или воды для инъекций, встряхивают. Полученный раствор из флакона добавляют в 50 ml 0,9% NaCl tirpale. Введение препарата должно быть выполнено в течение 6 ч после разведения.

Tirpalo paruošimas I / m, įpurškimo: содержимое флакона растворяют в 3,2 мл 1–2% раствора лидокаина, встряхивают до полного растворения, после чего раствор сразу же набирают в шприц и вводят глубоко в/м. Sprendimas i / m, administracija turi būti naudojamas per 1 ne.

Šalutinis poveikis

Dažnai (1-10%): galvos skausmas, постинфузионный флебит/тромбофлебит, viduriavimas, pykinimas, vėmimas.

Nedaugelis (0,1-1%): svaigulys, silpnumas / nuovargis, mieguistumas, nemiga, traukuliai, painiava; kraujospūdžio sumažėjimas,; dusulys; kandidozė burnos gleivinės, psevdomembranoznыy kolitas, вызванный Clostridium difficile (dažnai pasireiškia viduriavimas), burnos džiūvimas, dispepsija (įsk. vidurių užkietėjimas, regurgitacija turinys), anoreksija, pilvo skausmas, disgeuzija; odos bėrimas (įsk. эritematoznaya, dilgėlinė), odos niežėjimas; makšties kandidozė (makšties niežulys), patinimas, karščiavimas, krūtinės skausmas.

Alerginės ir anafilaksinės reakcijos (чаще у лиц, su alergijos Universalios paskirties istorijos, įsk. на пенициллин и др. beta laktaminiams antibiotikams), iškaltas infekcija.

Laboratoriniai duomenys: часто — повышение активности АЛТ, AKTAS, ЩФ и тромбоцитоз, менее часто — повышение прямого, netiesioginis ir bendro bilirubino, частичного тромбопластинового времени, eozinofilija, monocitinę, гиперкреатининемия и гипергликемия; снижение количества сегментоядерных нейтрофилов и лейкопения, снижение гематокрита и Hb, trombocitopenija; bakteriurija, повышение азота мочевины в сыворотке, эпителиальных клеток в моче, jeritrociturija.

Perdozavimas

Simptomai: случайное введение до 3 g / dienai nesukėlė kliniškai reikšmingų nepageidaujamų reiškinių.

Gydymas: pašalinimas narkotiko, поддерживающее. Hemodializė yra veiksmingas, однако опыта по его применению при передозировке не имеется.

Sąveika su kitais vaistais

Не использовать в качестве растворителя растворы, dekstrozė.

При совместном назначении с препаратами, blokas kanalėlių sekrecijos, korekcija dozavimo režimas nebūtinas.

Не влияет на метаболизм ксенобиотиков, опосредованный шестью основными изоферментами цитохрома P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP 2D6, Cyp2е1 izofermentų ir CYP3A4.

Взаимодействие с ЛС, dėl to slopinama kanalėlių sekrecijos, нарушением связывания с P-гликопротеином или изменением интенсивности микросомального окисления, nepanašu.

Įspėjimai.

Возможно развитие псевдомембранозного колита, выраженность которого может варьировать от легкого до опасного для жизни, поэтому необходимо иметь в виду возможность его развития у пациентов с диареей.

При в/м введении необходимо избегать случайного введения в кровеносный сосуд.