Eptifiʙatid

Kai ATH:
B01AC16

Farmakologinis.

Antitrombocitiniai agentas, sintetinis ciklinis heptapeptide, apimanti 6 amino rūgštys ir merkaptopropionilovy balansas - dezaminotsisteinil. Inhibitorius trombocitų agregacija, принадлежащих к классу RGD (аргинин-глицин-аспартат)-stimuliatoriai: подавляет агрегацию тромбоцитов, užkirsti kelią fibrinogenui, Willebrando faktoriaus ir kitų lipnios ligandų į glikoproteino IIb / IIIa trombocitų receptorių. При в/в введении вызывает подавление агрегации тромбоцитов, iš kurių apimtis priklauso nuo dozės ir vaisto koncentracijos. Trombocitų agregacijos slopinimas yra grįžtamas; per 4 valandas po infuzijos nutraukimo trombocitų funkcija atsitaiso daugiau nei 50%. Не оказывает заметного влияния на протромбиновое время и АЧТВ.

Farmakokinetika

Farmakokinetika эptifibatida imeet lineynыy ir dozozavisimыy veikėjas struynom vvedenii į Doze nuo 90 į 250 mg / kg, ir, esant norma infuzijos 0.5 į 3 ug / kg / min. При введении препарата по рекомендуемой схеме (болюс, затем инфузия) его концентрация в плазме быстро достигает пика, затем немного снижается и приходит к равновесию в течение 4-6 ne. При коронарной ангиопластике этого снижения можно избежать путем введения второго болюса в дозе 180 мкг/кг через 10 мин после первого. Plazmos baltymais – 25%.

T_1/2 yra 2.5 ne, klirensas – 55-58 ml / kg / h greičiu, ir V_d – 185-260 ml / kg. Sveikiems žmonėms, visų inkstų klirensas dalis yra 50%; dauguma išsiskiria per inkstus nepakitęs ir metabolitų forma. Be žmogaus plazmos pagrindiniai metabolitai yra nerastas.

Liudijimas

Ūminis koronarinis sindromas (įsk. nestabili krūtinės angina, ūminis miokardo infarktas); prevencija trombozės okliuzija pažeistą arterijos ir ūmių išeminių komplikacijų perkutaninė transliuminalinė vainikinių arterijų angioplastikos (PTCA), įskaitant intrakoronarinės stentavimas.

Dozuoti

Naudojami kartu su acetilsalicilo rūgštimi ir heparino. Įveskite / boliuso ir infuzijos. Dozė priklauso nuo indikacijos, klinikinė situacija, režimai, kūno svorio.

Šalutinis poveikis

Nuo kraujo krešėjimo sistemos: nedidelis kraujavimas (įsk. makrogematuriâ) dažnai pastebimas vienu metu naudoti heparino; rečiau – kraujavimas; retai – intrakranijinė hemoragija; keliais atvejais – mirtinas kraujavimas.

Nuo kraujodaros sistemos: trombocitopenija (trombocitų skaičius<100 000 ląstelių /, arba sumažinti jų skaičių 50% ar daugiau nuo pradinio).

Kontraindikacijos

Istorija hemoraginė diatezė ar sunkus nenormalus kraujavimas į praeitį 30 dienos, sunki hipertenzija (sistolinis kraujospūdis>200 mm Hg. ar diastolinis kraujo spaudimas>110 mm Hg.) prieš antihipertenzinio gydymo fone, platus operacijos metu Ankstesnis 6 Skm, išeminis insultas į Ankstesnis 30 dienas ar hemoraginis insultas istorijoje, vienu metu arba planuojama naudoti dar inhibitorius IIb / IIIa receptorių inhibitorių, skirtas parenteraliniam vartojimui, необходимость проведения гемодиализа в связи с почечной недостаточностью, pacientai, которым по клиническим показаниям требуется введение тромболитиков (при остром трансмуральном инфаркте миокарда с новым патологическим зубцом Q, повышением сегмента ST или блокадой левой ножки пучка Гиса на ЭКГ), žindymo laikotarpis (žindymo laikotarpis), vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų, повышенная чувствительность к эптифибадиту.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

При беременности применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превосходит потенциальный риск для плода.

Nenaudokite šio eptifibatido žindymo laikotarpis (žindymo laikotarpis).

Įspėjimai

Eptifibatidas yra skirtas naudoti tik ligoninėje. Prieš pradedant gydymą, visi pacientai turi būti atidžiai išnagrinėtas siekiant nustatyti galimą kraujavimą, ypač moterų, Senyvi pacientai, ir pacientams, sergantiems mažo kūno svorio, kaip turintys aukščiausią kraujavimo komplikacijų pavojus. Kraujavimo pavojus yra didžiausias arterijos prieigos vietoje tiems pacientams,, neatliekama PTCA. Būtina atidžiai stebėti galimus kraujavimo vietos (įsk. Vieta kateterizacija); Taip pat turėtų būti budrūs galimo kraujavimo iš virškinimo trakto ir šlapimo takų, retroperitoninis kraujavimas.

Reikėtų būti atsargiems, vartojamas kartu su kitais vaistais, įtakos hemostazė, įskaitant tromboliziniai vaistai, antykoahulyantы, dekstrano, adenozino fosfatas, NVNU, sulfinpirazon, antiagregantы.

Jei gydymo metu yra avarinės operacijos poreikį, Vartojant vaisto turi būti nedelsiant nutrauktas. Prieš planuojama daryti operaciją administracija vaisto buvo sustabdytas anksti, trombocitų funkcijos buvo atkurta normali.

В период лечения необходимо ограничить число артериальных и венозных пункций, исключить в/м инъекции, а также применение мочевых катетеров, jiniai vamzdžiai ir vamzdeliai nazogastrinį. I / O prieigos, nenaudokite veną, не подвергающиеся компрессии (poraktinės, jungo vena). Tuo atveju, kai stipraus kraujavimo, kurie negali būti sustabdyta taikant slėgio tvarstį, следует немедленно прекратить введение препарата и гепарина. Риск кровотечения наиболее велик в месте введения катетера в бедренную артерию при проведении ЧТКА. Следует соблюдать осторожность и убедиться в том, что пунктирована только передняя стенка бедренной артерии. Sistema, skirta šlaunies arterijos įvedimo, gali būti pašalintas po atkurti funkcija į normalų kraujo krešėjimo: ADTL – mažiau 45 sek, kad paprastai įvyksta 3-4 valandos nutraukus heparino. Po to, kai šalinimo sistema injekcinis turėtų būti atliekamas, po to gerai krešėjimo stebėti mažiausiai 2-4 valandos prieš išrašant iš ligoninės.

Sumažinus trombocitų mažiau 100 000/L, įvedimas eptifibatidui ir heparino vartojimą reikia nutraukti ir atlikti reikiamus taisomųjų priemonių. Jei trombocitopenijos istorija buvę atvejų, kai kiti parenterinis glikoproteino IIb / IIIa receptorių inhibitoriai, ji turėtų būti ypač atsargūs stebėjimas. Čia gali būti grįžtamas 5 kartus didesnis kraujavimo laikas. Kraujavimo laikas grįžta prie pradinių rodiklių 2-6 h nutraukus eptifibatidui.

Ne rekomenduojama naudoti kartu su mažos molekulinės masės heparinu klinikinės patirties neturi. Hepariną, rekomenduojama naudoti visais atvejais, (į kontraindikacijas nesant jo naudojimo).

Prieš pradedant gydymą nustatyti galimus pažeidimus krešėjimo nustatymo protrombino laiką rekomenduojama, ADTL, kreatinino koncentracija serume, trombocitų skaičius, Hemoglobinas, gematokrita. Paskutinis 3 rodiklis turėtų būti nuolat stebimi, 6 valandos po gydymo pradžioje, tada 1 laikas / dieną. gydymo metu (arba daugiau – į sumažėjimo atveju). Kai trombocitopenija toliau 100 000 L turi būti pakartotinai išbandytas pašalinti pseudotrombocitopenijos; heparinas turi būti nutrauktas.

Sąveika su kitais vaistais

Be su streptokinazės padidėjusi kraujavimo rizika taikymo.