ЭNALAPRIL

Aktyvus medžiagos: Enalapril
Kai ATH: C09AA02
KKSK: AKF inhibitorius
Kai KSF: 01.04.01.03
Gamintojas: Hemofarm A.D. (Serbija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė baltas, turas, iškilios, vagele vienoje pusėje.

[Žiedas] laktozės monohidratas, magnio karbonatas, želatina, krospovydon, magnio stearatas.

10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Dražė baltas, turas, iškilios, vagele vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, magnio karbonatas, želatina, krospovydon, magnio stearatas.

10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Dražė baltas, turas, iškilios, vagele vienoje pusėje.

[Žiedas] laktozės monohidratas, magnio karbonatas, želatina, krospovydon, magnio stearatas.

10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

APRAŠYMAS VEIKLIOSIOS MEDŽIAGOS.

Farmakologinis

AKF inhibitorius. Jis yra provaistas, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Manoma,, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (kuris turi stiprią vazokonstrikcinį efektą ir stimuliuoja aldosterono sekreciją antinksčių žievės).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Be, эналаприлат, matyt, Tai paveikia kalikreino-kinino sistema, užkirsti kelią bradikinino irimą.

Ačiū vazodilatatoriaus veiksmai, sumažina turas (radioaktyviųjų Izotopas), pleišto slėgis plaučių kapiliarų (Preload) ir plaučių kraujagyslių pasipriešinimas; gerina širdies išstumiamo kraujo ir ištvermę.

Farmakokinetika

Apie nurijimas 60% absorbuojamas iš virškinimo trakto. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T_1/2 эналаприлата составляет 11 HR ir padidėjo inkstų nepakankamumas. Kai viduje 60% dozės išsiskiria per inkstus (20% в виде эналаприла, 40% kaip englaprilata), 33% rodomas per žarnyną (6% в виде эналаприла, 27% kaip englaprilata). После в/в введения эналаприлата 100% pasišalina per inkstus nepakitęs formos.

Liudijimas

Arterinė hipertenzija (įsk. renovaskulinės), stazinis širdies nepakankamumas (į kombinuotos terapijos).

Dozuoti

Kai įvedamas pradinę dozę, – 2.5-5 mg 1 laikas / dieną. Vidutinis dozė – 10-20 mg / per dieną 2 priėmimas.

Įjungimo / įvade – iki 1.25 mg kas 6 ne. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, pacientai, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 mg. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 mg kas 6 ne.

Maksimali dozė: nurijimas – 80 mg / per dieną.

Šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: svaigulys, galvos skausmas, nuovargis, nuovargis; labai retai, kai naudojamas didelėmis dozėmis – miego sutrikimai, nervingumas, depresija, pusiausvyros sutrikimo, parestezija, triukšmas ausyse.

Širdies ir kraujagyslių sistema: ortostatinė hipotenzija, alpimas, širdies plakimas, Skausmo širdies srityje; labai retai, kai naudojamas didelėmis dozėmis – Potvyniai.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas; retai – burnos džiūvimas, pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, nenormalūs kepenų funkcija, padidėjęs kepenų transaminazių, повышение концентрации билирубина в крови, hepatito, pankreatitas; labai retai, kai naudojamas didelėmis dozėmis – glositas.

Nuo kraujodaros sistemos: retai – neutropenija; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – agranuliocitozė.

Nuo šlapimo sistema: retai – inkstų funkcijos sutrikimas, proteinurija.

Kvėpavimo sistema: sausas kosulys.

Lytinės sistemos: labai retai, kai naudojamas didelėmis dozėmis – impotencija.

Dermatologinės reakcijos: labai retai, kai naudojamas didelėmis dozėmis – Plaukų slinkimas.

Alerginės reakcijos: retai – odos bėrimas, angioneurozinė edema.

Kitas: retai – hiperkalemija, raumenų mėšlungis.

Kontraindikacijos

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, hiperkalemija, nėštumas, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Draudžiama naudoti nėštumo metu. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Įspėjimai

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, diabetas, sutrikusi kepenų funkcija, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Reikėtų pasirūpinti, vairuojant ar atliekant kitus darbus, reikia daugiau dėmesio, TK. svaigulys, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Sąveika su kitais vaistais

Nors imunosupresantų vartojimas, citostatikai padidina riziką leukopenijos.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (įsk. spironolaktono, triamtereno, amilorida), kalio produktai, заменителей соли и БАД к пище, kurių sudėtyje yra kalio, gali išsivystyti hiperkalemija (ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi), TK. AKF inhibitoriai mažina aldosterono, kuri veda prie kalio vėlavimo organizme skambant apribojimai kalio išsiskyrimą ar papildomos suvartojamų.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

Be paraiškos “kilpa” diuretikai, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Yra hipokalemija rizikos. Повышение риска нарушения функции почек.

Nors azatioprino naudojimas gali išsivystyti anemija, dėl to slopinama eritropoetinu veiklos pagal AKF inhibitorių ir azatioprino įtaką.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Galutinai nenustatytas, ar aspirinas sumažina gydomąjį veiksmingumą AKF inhibitorius pacientams, sergantiems vainikinių arterijų ligos ir širdies nepakankamumo. Šios sąveikos pobūdis priklauso nuo ligos eigoje.

Acetilsalicilo rūgštis, slopinimui prostaglandinų ir COX sintezę, gali sukelti vazokonstrikciją, kuri veda prie sumažėjusio širdies išstumiamo kraujo ir jo būklės blogėjimo širdies nepakankamumu sergančių pacientų, AKF inhibitorių.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, metildopos, nitratų, kalcio kanalų blokatoriais, gidralazina, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

Be su NVNU taikymo (įsk. su indometacino) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, matyt, įtakos slopindamas prostaglandinų sintezę NVNU (kad, tikėjo, vaidina vaidmenį hipotenzinį poveikį AKF inhibitorių plėtros). Повышается риск развития нарушений функции почек; retai hiperkalemija.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

Su naudojimu tuo pačiu metu AKF inhibitorius ir interleukino-3, yra didesnis hipotenzijos pavojus.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

Kartu vartojant ličio karbonatą, ličio koncentracija kraujo serume padidėja, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, kuris gali sukelti žymiai padidinti kraujo spaudimo, iš hipertenzinės krizės plėtra.

Manoma,, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, kurių sudėtyje yra teofilino.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T_1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Manoma,, , kurie gali sumažinti antihipertenzinių vaistų veiksmingumą, tuo tarpu su eritropoetinu taikymo.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.