Pusiaujas

Aktyvus medžiagos: Amlodipinas, Lizinoprilis
Kai ATH: C09BB
KKSK: Antihipertenzinių vaistų
TLK-10 kodai (liudijimas): I10
Kai KSF: 01.09.16.04
Gamintojas: Gedeon Richter Ltd.. (Vengrija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė turas, butas, balti arba beveik balti, nuožulnomis, su Valium vienos šalies ir vejasi “A + L” kitoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: magnio stearatas, krakmolo tipo natrio karboksimetilceliuliozė, mikrokristalinė celiuliozė.

10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Kartu antihipertenzinis vaistas, yra lisinoprilio ir amlodipino.

Lizinoprilis – AKF inhibitoriui, mažina kraujyje angiotenzino II ir aldosterono, Be to, padidinanti bradikinino – Vazodilatatorius tarpininkas. Poveikį audinio renino ir angiotenzino sistemą. Sumažina turas ir skelbimo, prieš- ir postnagruzku, plaučių kapiliarų slėgis, neturi įtakos širdies SUSITRAUKIMŲ dažnis, Tai galima padidinti širdies protokolus ir padidėjęs kraujo pritekėjimas į inkstus. Arterijos išsiplečia daugiau, nei venas. Jis pagerina kraujo tekėjimą į išeminio miokardo. Su ilgalaikio naudojimo sumažina miokardo hipertrofija ir varžinio arterijų sienelių. Padidina miokardo infarkto tolerancijos ištvermės pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu. Vaidina svarbų vaidmenį atkuriant endotelio funkciją, apgadintas dėl hiperglikemija.

Padidina lėtinio širdies nepakankamumo vidutinę gyvenimo trukmę. Progresavimą kairiojo skilvelio veiklos sutrikimas po miokardo infarkto, nėra sudėtinga širdies nepakankamumas.

Gipotenzivny poveikis yra per 1 valandos po Išgėrus, pasiekė piką 6 ne. Veiksmai priklauso nuo dozės ir yra 24 ne. Ilgas gydymas sergantiems ir nesumažėja veiksmingumą. Dramos gydant sindromas su staigiu ad nepasitaiko.

Nors pirminis poveikis, iš esmės dėl renino-angiotenzino-al′dosteronovuû sistemos, veiksmingas ir arterinė hipertenzija su mažas renino.

Lizinoprilis sumažina albuminurija nes ne tik kad nuleiskite PRAGARO, Tačiau pasikeitus hemodinamikos glomerulyarnogo aparato ir jo audinių struktūra. Neturi įtakos cukraus kiekis kraujyje, pacientams, sergantiems cukriniu diabetu ir nedidina hipoglikemijos dažnis.

Amlodipinas – blokator lėtai kalcio kanalų III kartos, antianginalnoe ir gipotenzivne poveikio. Apsaugo nuo kalcio įvedimas į miokardo ląstelėse ir, daugiau, lygiųjų raumenų ląstelėse, kraujagyslių sienelės. Mažina tonas lygiųjų raumenų arteriol, APVALIOS ir, Todėl, IŠ.

Nustato antianginalnoe kovos dėl plėtimosi arterijų ir arteriolių ir sumažinti postnagruzki. Sumažina būtinumą taikyti miokardo deguonies ir energijos vartojimo, TK. Tai refleksinę tachikardiją. Tikriausiai, dėl vainikinių arterijų ir arteriol padidina tiekimo deguonies į sveika (ypač vazospazmine krūtinės angina) ir ishemizirovannah vietas, miokardo. Kada insultas pagerina perkeliamumo fizinių krūvių, apsaugo nuo priepuolis, krūtinės angina ir išeminės ST intervalas formavimas, mažinant dažnį krūtinės anginos priepuolių, reikia naudoti nitroglicerino. Neturi įtakos laidumas ir kvėpavimo takų ligomis.

Turi ilgą, nuo dozės priklausomas hipotenzinį poveikį. Nesumažina kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija. Sumažina kairiojo skilvelio hipertrofija. Numatyta, antiateroskleroticescoe ir Kardioprotekcinių poveikis DŽS. Taikyti veido terapija digoxinom, dioretikami ir AKF inhibitorius padidinti riziką mirties pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu (III-IV NYHA klasifikaciją FC).

Absorbuojamas lėtai, plataus masto paskirstymo organizme ir lėtai ekskrecijos suteikia ilgalaikį poveikį, leidžia jums vartoti vaistus 1 laikas / dieną. Daugiau, kaip 24 h teikia reikšmingas klinikai, mažėja skelbimų sėdi ir gulėti. Vystosi palaipsniui, poveikis, per 2-4 valandas po priėmimo ir nepridedami prie arterijų gipotenziei.

Agregatia sustabdo trombocitų, padidina clubockovu filtravimas, nustatyta silpna natriyureticescoe poveikis, Kada diabetinės nefropatijos ne pagerina mikroal′buminuriû.

Neturi įtakos medžiagų apykaitos procesus, nekeičia plazmos lipidų lygio. Galite priskirti pacientams, sergantiems astma kartu, diabeto ir podagros.

Kartu lizinoprilio su amlodipinu viena gydymo priemonė leidžia išvengti galimų nepageidaujamų reiškinių, sukelia protivoregulâciej, bet kuriai iš veikliųjų medžiagų. Taip, blokator lėtai kalcio kanalų, tiesiogiai plečia arteriolių, gali sukelti vėlavimas natrio ir skysčių organizme ir, Todėl, gali suaktyvinti renino-angiotenzino-al′dosteronovuû sistemos. AKF inhibitoriai blokuoja šį procesą, normalizuoja apkrovos reakcijos druskų.

Farmakokinetika

Lizinoprilis

Absorbcija

Kai viduje, neredaguotas, patenka į kraujotaką ir per 6 h pasiekia C_daugiausia plazma (90 ng / ml). Absorbcija sostavlyaet 30% (6-60%), biologinis prieinamumas 29%.

Pasiskirstymas

Siejama tik su ACE.

Prasiskverbia į GEB ir placentos barjerą.

Medžiagų apykaita

Ar preparatas nėra metabolizuojamas.

Išskaitymas

Grįžti su šlapimu nemodifikuota formos, T_1/2 12.6 ne. Po veisimo dauguma dalis nemokamai lizinoprilio rodo frakcija, susijusios su ATP, užtikrinti ilgalaikį terapinį efektą.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Kada lėtina inkstų nepakankamumas išsiskyrimą lizinoprilis. Atidaromu dializės.

Amlodipinas

Absorbcija

Po įsiurbimo amlodipino lėtai ir beveik visiškai (90%) absorbuojamas iš virškinimo trakto. C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 6-10 ne. Apdorota poveikis “Pirmasis perdavimas” per kepenis. Biologinis prieinamumas 64-80%.

Pasiskirstymas

Pusiausvyra yra pasiekta, 7-8 reguliariai priėmimo dieną. V_d apie 20 l / kg.

Prisijungimo prie plazmos baltymų – 95-98%. Jis prasiskverbia pro BBB.

Medžiagų apykaita

Veikiamas intensyvios medžiagų apykaitą kepenyse (90%). Didelė dalis neaktyvių metabolitų kepenyse gali virsti.

Išskaitymas

10% Amlodipinas yra rodomas su šlapimu nemodifikuota formos, 60% – metabolitų; 20-25% – su jelchew per žarnyną metabolitų pavidalu; Jis patenka į motinos pieną. Bendras klirensas 500 ml / min,.

Išvadą yra dviejų fazių pobūdis. T_1/2 Galutinis etapas 35-50 laikas.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

T_1/2 su hipertenzija – 48 ne, senyviems pacientams – į 65 ne, kepenų nepakankamumas – į 60 ne, T_1/2 sunkus širdies nepakankamumas didėja, neatspindėti inkstų funkcijos laipsnis. Maždaug tuo pačiu metu pasiekė C_daugiausia plazmoje jaunų ir vyresnio amžiaus pacientams. Vyresnio amžiaus pacientų amlodipino klirensas yra šiek tiek mažesnė, T_1/2 ir AUC, daugiau. Nepatektų į dializės. Perkeliamumas yra tas pats, Todėl dozės senyviems pacientams nereikia.

Pusiaujo^®

Sąveika tarp veikliosios medžiagos, prisijungę, vaisto, nepanašu. AUC, laiko pasiekti ir dydis C_daugiausia plazma, T_1/2 Sveiki, palyginti į kiekvieną atskirą veikliąją medžiagą. Valgymas neturi įtakos veikliosios medžiagos absorbciją. Ilgą laiką apyvartą abi veikliosios medžiagos leidžia vaistas organizme 1 laikas / dieną.

Liudijimas

- Pirminė arterinė hipertenzija (Jei norite atlikti kombinuotas gydymas).

Dozuoti

Jį rekomenduojama taikyti tais atvejais, kai, Kai vartojate vaistus, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos atskirai Pusiaujo^® tokiomis pat dozėmis, nepateikia būtinų kontrolės PRAGARĄ.

Pacientas, negauna antihipertenziniai paros dozė – 1 kortelė. nepriklausomai nuo valgio.

Tuo atveju, kai ankstesnis gydymas dioretikami 2-3 dienų iki Pusiaujo priėmimo pradžios^® diuretikas turėtų panaikinti. Jeigu atšaukimo negali būti dioretika, pradinė dozė Pusiaujo^® yra 1/2 skirtukas. / dieną. Po to, kai vaistas pacientui yra įpareigotas teikti medicininis stebėjimas per kelias valandas dėl galimo simptominė hipotenzija.

Į Širdies Sutrikimas ir išreikšta arterinė hipertenzija palaikomoji dozė yra 1 kortelė.

Į inkstų funkcijos nepakankamumas ir QC 30-70 ml / min, paskirti pusė įprastinės pradinės dozės (TK. lizinoprilis išsiskyrimą atliekamas per inkstus). Remti dozė priklauso nuo individualios paciento reakcijos, gydymo metu reikia reguliariai tirti inkstų funkciją, Natrio chloridas ir kalio kiekis kraujyje.

Į kepenų ligos amlodipino išsiskyrimą gali sulėtinti, Todėl pradinė dozė Pusiaujo^® yra 1/2 kortelė. per dieną. Šios kategorijos pacientams, vaisto vartojimą reikia papildomų atsargumo.

Šalutinis poveikis

Širdies ir kraujagyslių sistema: 1-3% – ortostatinė hipotenzija; retai – Aritmija, palpitacija, tachikardija (tikriausiai, dėl pernelyg didelis praradimas skelbimų pacientams, sergantiems didelės rizikos miokardo infarkto, galvos smegenų insultas).

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: 8% – galvos skausmas, 3% – svaigulys; 1-3% – silpnumas; retai – hipersomnijos, raumenų fascikulâciâ galūnių ir lūpos, astenija, nuotaika labilumas, painiava.

Kvėpavimo sistema: 5% – sausas kosulys.

Nuo virškinimo sistemos: galimas 1-3% – viduriavimas, pykinimas, vėmimas; 1% – padidėjęs kepenų fermentų ir bilirubino kiekis kraujyje (pacientams, sergantiems inkstų ligomis, diabetas ir renovskularna hipertenzija); retai – žarnyno sutrikimų, burnos džiūvimas, pilvo skausmas, pankreatitas, kepenų ląstelių arba cholestazinė gelta, hepatito, giperplaziya teisė, sumažėjęs apetitas.

Nuo šlapimo sistema: padidėjęs kreatinino kiekis, BUN (pacientams, sergantiems inkstų ligomis, diabetas ir renovskularna hipertenzija); retai – inkstų funkcijos nepakankamumas, dažnas šlapinimasis, oligurija, anurija, ūminis inkstų nepakankamumas, uremija, proteinurija.

Medžiagų apykaita: hiperkalemija.

Dermatologinės reakcijos: 1-3% – niežulys, odos bėrimas, odos paraudimas; retai – padidėjo prakaitavimas, alopecija.

Alerginės reakcijos: retai – dilgėlinė; 0.1% – angioneurozinė edema, veido, galūnės, lūpos, kalba, Antgerklis, gerklos. Tokiais atvejais jums reikia iš karto nutraukti gydymą ir stebėkite pacientą atlikti visų simptomų išnykimo.

Nuo kraujodaros sistemos: leukopenija, neutropenija, agranuliocitozė (ANGIOTENZINĄ KONVERTUOJANČIO FERMENTO inhibitorių įtaka), trombocitopenija, erythropenia, ilgalaikės globos srityje, galbūt šiek tiek sumažėja hemoglobino ir hematokrito koncentracija.

Kitas: 1-3% – kojų kulkšnių patinimas., krūtinės skausmas, artralgija; retai – sindromas, su Nadejście Antinukleariniai antikūnai, pagreitinti ESR ir artralgiej, impotencija.

Nepageidaujamos reakcijos dažniausiai yra sunkiai ištariamas ir pereinamojo laikotarpio, Atšaukti gydymo reikalingumą retais atvejais. Šalutiniai poveikiai, dėl kombinuoto narkotikų, atsirasti ne dažniau, nei tais atvejais, kai leidimo kiekvienos sudedamosios dalies atskirai.

Kontraindikacijos

-paveldima ar idiopatinė turintys hemodinamikai reikšmingą aortos arba mitralinio vožtuvo stenozė;

-hipertrofinė kardiomiopatija;

- Ūminė hipotenzija;

- Yra kardiogeninis šokas;

- Angioneurozinė edema istorija, įsk. tręšiant kitam AKF;

- Nėštumas;

- Žindymas;

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų (Nesant duomenų apie veiksmingumą ir saugumą šioje amžiaus grupėje narkotikus);

-padidėjęs jautrumas narkotikų arba kitų išvestinių finansinių priemonių digidropiridina.

IŠ atsargumas Jūs turėtumėte naudoti narkotikų smegenų kraujotakos ligų (įsk. kai smegenų kraujotakos nepakankamumas), IŠL, širdies vainikinių kraujagyslių nepakankamumas, bradikardija, tachikardija, lėtinis širdies nepakankamumas, dekompensuota, lengvas ar vidutinio sunkumo hipotenzija, ūminio miokardo infarkto ir per vieną mėnesį nuo jos, sunkių autoimuninių ligų (įsk. sklerodermija, SRV), kaulų čiulpų kraujodaros priespauda, diabetas, hiperkalemija, būklė po inkstų persodinimo, inkstų nepakankamumas, Dieta su apribojimu natrio, senyviems pacientams, kepenų nepakankamumas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų negalima vartoti nėštumo metu.

Nustatant nėštumą gydymas turi būti nutrauktas kuo greičiau.

Įsiurbimo lizinoprilio II ir III trimestrah nėštumo metu gali sukelti vaisiaus pažeidimo ir nuostolių dėl poveikio jo inkstai (hipotonija, inkstų nepakankamumas, hiperkalemija). Sumažinti amniono skysčio kiekį gali sukelti kaukolės, veido deformacijos, pažeidimas, galūnių plėtra, plaučių hipoplazijos ir vaisiaus mirties. Trūksta duomenų apie šių ir kitų poveikiui ankstyvo nėštumo.

Vartojo negalima vartoti žindymo laikotarpiu, nes paskirstymo amlodipino su pienu. Duomenys, nurodyti lizinoprilio pienu skverbtis, ne.

Įspėjimai

Gydymas gali būti pradėtas tik po korekcijos hiponatremija ir atkūrimo centras atveju dehidratacija.

Po pirmosios vaisto dozės turėtų atidžiai stebėti tai, pakeitus PRAGARĄ. Galbūt labai sumažėjo skelbimų su arterinės hipotenzijos simptomai pacientams, atsižvelgiant diuretikais ir valstybėje, dehidratacija ir (arba) hiponatremija, dėl perviršinio prakaitavimas, ilgai trunkantis vėmimas ar viduriavimas.. Kai arterinė hipotenzija pacientas pridėti horizontalioje padėtyje ir, jei būtina, / į įvedimo tirpalas, pildymo BCC (druskų infuzijos).

Kada širdies nepakankamumą dekompensacijos, IŠL, galvos smegenų kraujagyslių ligų Pusiaujo^® gali sukelti arterinė hipotenzija, miokardo infarkto ar insulto išsivystymo.

Kai aortos vožtuvo stenozė, hipertrofinė kardiomiopatija vazodilatatora užduotis reikalauja dėmesio.

Gydymo metu reikia kontroliuoti kūno svorį ir stebėjimo pas stomatologą.

Turėtų būti reguliariai stebimas vaizdas Periferinis kraujas ankstyvas galimų agranulocitozė.

Jei inkstų funkcija, pvz, inkstų arterijos stenozė (ypač, dvišalės ar arterijų stenozė tik inkstų), giponatriemii, Dehidratacija, kraujotakos nepakankamumu vaistai gali sukelti pablogėjo inkstų funkcija ir ūminis inkstų nepakankamumas, grįžtamas nutraukus gydymą.

Kai kepenų žalą T_1/2 Amlodipino padidina, tokiems pacientams vaisto skiriama atsargiai, Įvertinus naudos ir rizikos santykis.

Galbūt atsakymas AKF inhibitorių angioneuroticeski skausmas asmenys, galūnės, lūpos, kalba, Antgerklis ar gerklų, reikia nedelsiant nutraukti narkotikų gydymo ir sveikatos stebėjimo pacientų, kol visi simptomai visiškai neišnyktų sukūrimas.

Angioneurozinė edema, lokalizuotas ant veido, lūpos, galūnės, paprastai, savaime dingsta, priėmimo antigistaminnah fondai, padeda mažinti ligos simptomus.

Gerklų angioneurozinė edema gali sukelti mirtį. Liežuvio patinimas, Antgerklis ir gerklų gali sukelti kvėpavimo takų obstrukcija ir reikia skubios medicininės pagalbos: įvedimas 0.1% epinefrino (adrenalino) n / (0.3-0.5 ml, t.y. 0.3-0.5 mg) arba lėtai, ir (arba) (0.1 ml, t.y. 0.1 mg), taikymo SCS, antigistaminnah lėšų ir stebėti gyvybinių organizmo funkcijų.

Chirurgija/bendroji anestezija: lėšos už bendrosios Anestezija su gipotenzive poveikį ir platus chirurginės intervencijos taikymo lizinoprilio slopina švietimo angiotenzina II reaguojant į kompensacinio renino išskyrimas. Kada Šis arterinė hipotenzija PRAGARĄ normalizuoti didinant BEC.

Poliakrilnitrilovyh membranų dializės taikymo gydymui arba fermentų inhibitorius gali sukelti anafilaksinį šoką, Venkite jų vienu metu naudoti, taikomos kitos rūšies dializiruûŝuû membrana, kiti antihipertenziniai įrankis.

Ūkio Desensibilizacija gydymo metu nariuotakojų nuo fermentų inhibitorius gali sukelti anafilaktičeskuû reakcijas. Reakcijų gali būti, anksčiau laikinai nutraukiamas gydymas fermento inhibitoriaus.

Kada pasirenkant dozė turėtų atsižvelgti į, abi veikliosios medžiagos yra apibrėžtos didesnės koncentracijos klinikinių, veiksmingumas nėra pakeistas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Vaistas gali paveikti gebėjimą vairuoti ir dirbti su technika, ypač gydymo pradžioje, Kada arterinės hipotenzijos rizika yra labiau tikėtina. Dozė ir dozavimo režimas, kur galima vairuoti automobilį ir dirbti, susijęs su padidėjusia rizika susižeisti, yra atskirai.

Perdozavimas

Simptomai: vazodilatacija labai sumažėjusios skelbimų ir refleksinę tachikardiją atsiradimas.

Gydymas: simptomaticheskaya terapija, kontroliuoti širdies veiklos, IŠ, diurezė ir vodno elektrolitnogo pusiausvyra, jį ištaisyti, jei reikia. Kada atsisakyti išreikšta AD, duoti pacientui gulomis, apatinių galūnių pakelti; su prasta terapinio atsako į Vietovė/įvade alternatyvių skysčių gali reikėti įvesti dopamino. Dėl sutarties nutraukimo amlodipino gali būti įrašytas į / kalcio gliukonatas. Dėl amlodipino kartais lėtai suėsti išplauti skrandį, naudoti aktyvintoji anglis. Lizinoprilis yra rodomas naudojant hemodializė; stiprios laipsnio susieti kraujo baltymų daro dialize amlodipinas neveiksminga.

Sąveika su kitais vaistais

Mikrosomalnogo oksidacijos inhibitoriai gali didinti amlodipina koncentracija kraujo plazmoje, didėja šalutinio poveikio pavojus, ir sumažinti induktora mikrosomaionah kepenų fermentų.

Nors kalį organizme sulaikančių diuretikų vartojimas (spironolaktono, triamtereno, amilorid), kalio papildai, druskų pakaitalai ir maisto papildai, kurių sudėtyje yra kalio, gali išsivystyti hiperkalemija, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Kai taikant šiuos derinius reikalauja ypatingos priežiūros. Įmanoma, atidžiai įvertinti naudos ir rizikos, gydymo paskyrimas, atsižvelgiant reguliariai matuoti kalio kiekį kraujyje ir inkstų turinys.

Taikant dioretikami produktas, gali būti smarkiai sumažėjusi skelbimų, kitos hipotenzijos priemonėmis (beta adrenoblokatoriai, kalcio kanalų blokatoriais (įskaitant verapamilio), AKF inhibitoriai, nitratami) Nėra priedų poveikio (Kada deriniu, reikia atidžiai įvertinti).

Kartu su paraiška NPVS vaisto veiksmingumą gali mažinti (ypač indometacino, TK. NVNU sukelti vėlavimą natrio ir blokuoja prostaglandinų inkstuose), Estrogenas, adrainostimulatorami, simpatomimetikami (Kada deriniu, reikia atidžiai įvertinti).

Tepant narkotikų ličio ličio išsiskyrimą gali atsisakyti, jums reikia kontroliuoti ličio kraujo plazmoje lygis (Kada deriniu, reikia atidžiai įvertinti).

Antacidiniai preparatai ir kolestiramin sumažinti perkraustymas veikliųjų medžiagų VIRŠKINAMOJO trakto (Kada deriniu, reikia atidžiai įvertinti).

Amjodaronas, chinidino, beta adrenoblokatoriai, antipsichotikai (neuroleptikai) gali padidėti gipotenzivny poveikis.

Vaistinių kalcis gali sumažinti kalcio kanalų.

Prokaynamyd, chinidino ir kitų narkotikų, pratęsimo QT intervalo, gali žymiai padidinti.

Farmakokinetiku digoksinas ir varfarinas neturi įtakos. Cimetidinas neturi įtakos amlodipino farmakokinetiku įtaką.

Lizinoprilis sumažina kalio netekimas, gydant tiazidnami dioretikami.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams temperatūrai nuo 15 ° iki 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.