Aktyvus medžiagos: Klopidogrelis
Kai ATH: B01AC04
KKSK: Antitrombocitiniai
TLK-10 kodai (liudijimas): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Kai KSF: 01.12.11.06.01
Gamintojas: Egis Pharmaceuticals Plc " (Vengrija)
Dražė, Plėvele dengtos balti arba beveik balti, turas, iškilios, с гравировкой “E 181” на одной стороне, su mažai arba jokio kvapo.
| 1 kortelė. | |
| klopidogrelio vandenilio sulfato | 97.86 mg, |
| kuris atitinka klopidogrelio kiekis | 75 mg |
Pagalbinės medžiagos: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), giproloza (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), Ricinos aliejus, hidrintas, опадрай белый Y-I-7000 (gipromelloza, Titano dioksido, makrogolis 400).
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Antitrombocitiniai narkotikų, specifinis ir stipriai slopina trombocitų agregacijos. Jis turi vasodilatig veiksmų, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADT) su trombocitų ir aktyvinimo glikoproteino IIb/IIIa receptorių apsvaigus nuo ADP receptorių, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.
Jis mažina trombocitų agregaciją, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, Jis nebuvo paveikti PDE veikla. Jis jungiasi prie trombocitų ADP negrįžtamai receptorius, kurie lieka nelaidus ADP stimuliacijos ciklo (apie 7 dienos).
Trombocitų agregacijos slopinimą, pastebėta 2 h pavartojus (40% slopinimas) Pradinė dozė. Maksimalus efektas (60% slopinimas agregacijos) vystosi 4-7 dienų nepertraukiamo naudojimo medžiagos dozės 50-100 mg / per dieną. Antitrombocitiniai poveikis trunka visą laikotarpį trombocitų gyvenimo (7-10 dienos).
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (smegenų, širdies ir kraujagyslių ar periferinių pažeidimai).
Absorbcija
Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ после неоднократного приема по 75 mg / per dieną.
Биодоступность – высокая. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 ug / l,).
Pasiskirstymas
Su plazmos baltymais jungiasi - 98-94%.
Medžiagų apykaita
Jis yra metabolizuojamas kepenyse. Основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты, Tdaugiausia которого после повторного приема внутрь в дозе 75 mg pasiekti 1 ne (Cdaugiausia -apie 3 mg / l,).
Išskaitymas
Pranešti naujieną - 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (metu 120 valandos po injekcijos).
T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 ne. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
Pagrindinis jo metabolitas plazmoje koncentracija po vaisto dozė 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CK 5-15 ml / min,) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени (KK nuo 30 į 60 ml / min,) ir sveiki asmenys.
Išeminės pažeidimų prevencija (miokardo infarktas, insultas, periferinių arterijų trombozė, Staiga kardiovaskulinės mirties) у пациентов с атеросклерозом в т.ч.:
— после перенесенного инфаркта миокарда;
— после перенесенного ишемического инсульта;
— на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;
— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) derinyje su acetilsalicilo rūgštimi;
— при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.
Vaistas yra geriamos.
Suaugusieji ir senyvi pacientai Эгитромб назначают по 75 mg 1 laikas / per dieną, nepriklausomai nuo valgio.
Gydymą pradėti per keletą dienų prieš 35 Dienos pacientų miokardo infarktas ir 7 dienų iki 6 месяцев – у пациентов po išeminio insulto.
Į Ūminiu koronariniu sindromu be ST segmento atkūrimas (nestabili krūtinės angina arba miokardo infarktas be Q bangos) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 mg, а затем продолжать прием по 75 mg 1 раз/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (dozė 75-325 mg / per dieną). Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 mėnesių, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 Mėnesio.
Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 mg 1 laikas / dieną. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. Vyresni nei 75 metų курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 savaites.
Nustatymas nepageidaujamų reakcijų dažnis: dažnai (>1/100, < 1/10); kartais (>1/1000, < 1/100); retai (>1/10 000, < 1/1000); retai (<1/10 000). В пределах каждого класса частоты нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.
Nuo kraujo krešėjimo sistemos: наиболее часто – кровотечение (особенно часто у пациентов, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда – увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (trombocitopenija); labai retai-tromboticheskaja trombocitopeninė Purpura (1/200 000 pacientai, vartojo).
Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: иногда – головная боль, svaigulys, parestezija; редкие – системное головокружение; очень редко – спутанность сознания, haliucinacijos, sutrikimai skonio pojūčių.
Nuo virškinimo sistemos: часто – желудочно-кишечные кровотечения, viduriavimas, pilvo skausmas, dispepsija; иногда – геморрагический инсульт, skrandžio opa, dvylikapirštės žarnos opa, gastritas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, dujų susikaupimas; очень редко – панкреатит, kolitas (įsk. Opinis kolitas ar limfocitų), stomatitas, ūminis kepenų nepakankamumas, hepatito, нарушения функциональных проб печени.
Širdies ir kraujagyslių sistema: иногда – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.
Nuo kraujodaros sistemos: иногда – лейкопения, нейтропения и эозинофилия; очень редко – тяжелая тромбоцитопения (trombocitų skaičius <30 X109/L), agranuliocitozė, granulocitopenija, апластическая анемия/панцитопения. anemija.
Dermatologinės reakcijos: иногда – кожный зуд; очень редко – буллезный дерматит (daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė), eriteminis bėrimas, egzema, plokščiosios kerpligės.
Alerginės reakcijos: иногда – кожная сыпь; очень редко – крапивница, angioneurozinė edema, seruminė liga, anafilaktoidinės reakcijos.
Dėl kvėpavimo sistemos: очень редко – бронхоспазм, intersticinis pneumonitas.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – артралгия, artritas, mialgija.
Nuo šlapimo sistema: очень редко – повышение содержания сывороточного креатинина, glomerulonefritas.
Kitas: очень редко – повышение температуры тела.
- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);
- Nėštumas;
- Žindymas (žindymo laikotarpis);
- Iki 18 metų (эффективность и безопасность не доказаны);
- Padidėjęs jautrumas vaisto.
IŠ atsargumas следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, lėtinis inkstų nepakankamumas, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (įsk. trauma, operacijos), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, NVNU (įskaitant COX-2 inhibitorius), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.
Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.
Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, chirurginės intervencijos, pacientai, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), ir pacientams,, получающих ацетилсалициловую кислоту, NVNU (įsk. COX-2 inhibitoriai,), heparinu ar glikoproteinų IIb/IIIa inhibitoriai.. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, įsk. paslėptas, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, TK. оно может усиливать кровотечение.
Gydymo laikotarpiu būtina stebėti, hemostazės sistemos veikimą (ADTL, trombocitų skaičius, Trombocitų funkcijos tyrimai); reguliariai nagrinėja funkcinį aktyvumą, kepenų.
В случае хирургических вмешательств, jei antitrombocitinio poveikis nėra pageidautina,, курс лечения следует прекратить за 7 dienas iki operacijos.
Pacientus reikia įspėti apie, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.
После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура – потенциально смертельное состояние, reikalaujantis skubaus gydymo, įsk. с применением плазмафереза.
Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (mažiau 7 dienos) ишемических инсультах.
Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.
При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Simptomai: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.
Gydymas: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.
Didina acetilsalicilo rūgšties poveikis antiagregantnyj, geparina, тромболитиков, antikoaguliantai, NVNU), padidėja kraujavimo iš virškinamojo trakto, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.
Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.
Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, TK. при этом возможно усиление кровотечения.
Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Be, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.
Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.
Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.
Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.
Vaistas yra išleistas pagal receptą.
Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas - 3 metai.
Ši svetainė naudoja slapukus ir paslaugas techniniams duomenims iš lankytojų rinkti, siekiant užtikrinti našumą ir pagerinti paslaugų kokybę.. Ir toliau naudodamiesi mūsų svetaine, automatiškai sutinkate su šių technologijų naudojimu.
Read More