EGITROMB

Aktyvus medžiagos: Klopidogrelis
Kai ATH: B01AC04
KKSK: Antitrombocitiniai
TLK-10 kodai (liudijimas): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Kai KSF: 01.12.11.06.01
Gamintojas: Egis Pharmaceuticals Plc " (Vengrija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, Plėvele dengtos balti arba beveik balti, turas, iškilios, Graviruotas “E 181” vienoje pusėje, su mažai arba jokio kvapo.

Pagalbinės medžiagos: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), giproloza (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), Ricinos aliejus, hidrintas, опадрай белый Y-I-7000 (gipromelloza, Titano dioksido, makrogolis 400).

7 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antitrombocitiniai narkotikų, specifinis ir stipriai slopina trombocitų agregacijos. Jis turi vasodilatig veiksmų, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADT) su trombocitų ir aktyvinimo glikoproteino IIb/IIIa receptorių apsvaigus nuo ADP receptorių, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.

Jis mažina trombocitų agregaciją, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, Jis nebuvo paveikti PDE veikla. Jis jungiasi prie trombocitų ADP negrįžtamai receptorius, kurie lieka nelaidus ADP stimuliacijos ciklo (apie 7 dienos).

Trombocitų agregacijos slopinimą, pastebėta 2 h pavartojus (40% slopinimas) Pradinė dozė. Maksimalus efektas (60% slopinimas agregacijos) vystosi 4-7 dienų nepertraukiamo naudojimo medžiagos dozės 50-100 mg / per dieną. Antitrombocitiniai poveikis trunka visą laikotarpį trombocitų gyvenimo (7-10 dienos).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (smegenų, širdies ir kraujagyslių ar periferinių pažeidimai).

Farmakokinetika

Absorbcija

Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ после неоднократного приема по 75 mg / per dieną.

Biologinis prieinamumas – aukštas. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 ug / l,).

Pasiskirstymas

Plazmos baltymais – 98-94%.

Medžiagų apykaita

Jis yra metabolizuojamas kepenyse. Pagrindinis metabolitas – darinys karboksirūgštimi neaktyvus, T_daugiausia которого после повторного приема внутрь в дозе 75 mg pasiekti 1 ne (C_daugiausia – apie 3 mg / l,).

Išskaitymas

Pranešti naujieną – 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (metu 120 valandos po injekcijos).

T_1/2 Pagrindinis jo metabolitas po vienos ir kartotinių priėmimo – 8 ne. Metabolitų koncentracija išsiskiria per inkstus – 50%.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Pagrindinis jo metabolitas plazmoje koncentracija po vaisto dozė 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CK 5-15 ml / min,) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени (KK nuo 30 į 60 ml / min,) ir sveiki asmenys.

Liudijimas

Išeminės pažeidimų prevencija (miokardo infarktas, insultas, periferinių arterijų trombozė, Staiga kardiovaskulinės mirties) у пациентов с атеросклерозом в т.ч.:

— после перенесенного инфаркта миокарда;

— после перенесенного ишемического инсульта;

— на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) derinyje su acetilsalicilo rūgštimi;

— при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.

Dozuoti

Vaistas yra geriamos.

Suaugusieji ir senyvi pacientai Эгитромб назначают по 75 mg 1 laikas / per dieną, nepriklausomai nuo valgio.

Gydymą pradėti per keletą dienų prieš 35 Dienos pacientų miokardo infarktas ir 7 dienų iki 6 mėnesių – pacientai po išeminio insulto.

Į Ūminiu koronariniu sindromu be ST segmento atkūrimas (nestabili krūtinės angina arba miokardo infarktas be Q bangos) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 mg, а затем продолжать прием по 75 mg 1 раз/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (dozė 75-325 mg / per dieną). Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 mėnesių, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 Mėnesio.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 mg 1 laikas / dieną. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. Vyresni nei 75 metų курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 savaites.

Šalutinis poveikis

Nustatymas nepageidaujamų reakcijų dažnis: dažnai (>1/100, < 1/10); kartais (>1/1000, < 1/100); retai (>1/10 000, < 1/1000); retai (<1/10 000). В пределах каждого класса частоты нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Nuo kraujo krešėjimo sistemos: bendras – kraujavimas (особенно часто у пациентов, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда – увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (trombocitopenija); retai – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpuros (1/200 000 pacientai, vartojo).

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: kartais – galvos skausmas, svaigulys, parestezija; nedaugelis – svaigulys; retai – painiava, haliucinacijos, sutrikimai skonio pojūčių.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – kraujavimas iš virškinimo trakto, viduriavimas, pilvo skausmas, dispepsija; kartais – hemoraginis insultas, skrandžio opa, dvylikapirštės žarnos opa, gastritas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, dujų susikaupimas; retai – pankreatitas, kolitas (įsk. Opinis kolitas ar limfocitų), stomatitas, ūminis kepenų nepakankamumas, hepatito, нарушения функциональных проб печени.

Širdies ir kraujagyslių sistema: иногда – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.

Nuo kraujodaros sistemos: kartais – leukopenija, нейтропения и эозинофилия; retai – tyazhelaya trombocitopenija (trombocitų skaičius <30 X10⁹/L), agranuliocitozė, granulocitopenija, апластическая анемия/панцитопения. anemija.

Dermatologinės reakcijos: kartais – niežulys; retai – pūslinis dermatitas (daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė), eriteminis bėrimas, egzema, plokščiosios kerpligės.

Alerginės reakcijos: kartais – odos bėrimas; очень редко – крапивница, angioneurozinė edema, seruminė liga, anafilaktoidinės reakcijos.

Dėl kvėpavimo sistemos: retai – bronchospazmas, intersticinis pneumonitas.

Со стороны костно-мышечной системы: retai – artralgija, artritas, mialgija.

Nuo šlapimo sistema: retai – kreatinino koncentracija serume, glomerulonefritas.

Kitas: retai – karščiavimas.

Kontraindikacijos

- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;

— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Iki 18 metų (эффективность и безопасность не доказаны);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, lėtinis inkstų nepakankamumas, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (įsk. trauma, operacijos), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, NVNU (įskaitant COX-2 inhibitorius), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.

Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Įspėjimai

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, chirurginės intervencijos, pacientai, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), ir pacientams,, получающих ацетилсалициловую кислоту, NVNU (įsk. COX-2 inhibitoriai,), heparinu ar glikoproteinų IIb/IIIa inhibitoriai.. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, įsk. paslėptas, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, TK. оно может усиливать кровотечение.

Gydymo laikotarpiu būtina stebėti, hemostazės sistemos veikimą (ADTL, trombocitų skaičius, Trombocitų funkcijos tyrimai); reguliariai nagrinėja funkcinį aktyvumą, kepenų.

В случае хирургических вмешательств, jei antitrombocitinio poveikis nėra pageidautina,, курс лечения следует прекратить за 7 dienas iki operacijos.

Pacientus reikia įspėti apie, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура – потенциально смертельное состояние, reikalaujantis skubaus gydymo, įsk. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (mažiau 7 dienos) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Perdozavimas

Simptomai: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

Gydymas: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

Sąveika su kitais vaistais

Didina acetilsalicilo rūgšties poveikis antiagregantnyj, geparina, тромболитиков, antikoaguliantai, NVNU), padidėja kraujavimo iš virškinamojo trakto, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, TK. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Be, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.