Dienogestas

Kai ATH:
G03FA15

Farmakokinetika

Po burnos dienogestas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. C_daugiausia pasiekti 2.5 ne. Absoliutus biologinis dienogesto 96% ir saugomi kartu su etinilestradiolio.

Į dienogesto farmakokinetika nėra priklausomas nuo SHBG lygio. Paros dozė koncentracijos padidėjimą kraujo serume 1,3 kartų, per pirmąjį gydymo ciklo pasiekti pusiausvyrinį būklę.

Pasiskirstymas

Apie 10% dienogesto yra laisvos formos plazmoje, apie 90% – nonspecifically jungiasi su albuminu. Dienogestas nesijungia prie konkrečių transporto baltymų – globulinas, lytinius hormonus surišantis (SHBG), ir kortikosteroidų svyazыvayushtim globulinom (KSG), – ir, taip, Testosteronas neišstumia iš jo kartu su SHBG ir kortizolio, susijusią su DRG. Nepanašu, dienogestas, kuri paveikia fiziologinius procesus transporto endogeninių steroidų.
Dienogestas šiek tiek kaupiasi kasdien suvartojamų. Vidutinė koncentracija kraujo plazmoje yra apie 30 ng / ml po trijų gydymo ciklų.

Medžiagų apykaita

Poveikis “Pirmasis perdavimas” nepilnametis. Dienogestas daugiausia metabolizuojamas hidroksilinimu, gidrogenizacii, konjugacijos ir kvapiosios medžiagos į neveiklius metabolitus.

Išskaitymas

T_1/2 yra apie 9 h vienos dozės ir apie 10 h kartotines dozes.
Po to, kai viena dozė 1 Janine pupelių bendras klirensas dienogesto 3.6 l / h, ir nežymiai sumažintas iki 2.8 l / h, po trijų gydymo ciklų.
Vertė išsiskyrimas dienogestas su šlapimu ir išmatomis iš 3.2 nurijus 0.1 dienogesto mg / kg kūno svorio,.
Išgėrus apie 86% nuo išsiskiria dozė 6 dienos. Dauguma šios sumos (apie 42%) rodomas pirmas 24 ne, daugiausia, šlapimas.