DETROMB

Aktyvus medžiagos: Klopidogrelis
Kai ATH: B01AC04
KKSK: Antitrombocitiniai
TLK-10 kodai (liudijimas): I20.0, I21, I63
Kai KSF: 01.12.11.06.01
Gamintojas: Antivirusinis NVO UAB (Rusija)

Dozavimo forma,, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, Plėvele dengtos rausvos spalvos su rusvos spalvos atspalvį, turas, iškilios.

Pagalbinės medžiagos: natrio karboksimetilkrakmolas, koloidinis silicio dioksidas, Kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas, makrogolis 6000, manitolio, mikrokristalinė celiuliozė.

Padengimo plėvele kompozicija: gipromelloza, raudonasis geležies oksidas dažai (172), talkas, Titano dioksido (E 171), vanduo (pašalinti gamybos proceso metu).

7 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antitrombocitiniai. Klopidogrelio selektyviai mažina privalomas ADP (ADT) su trombocitų ir aktyvinimo glikoproteino IIb/IIIa receptorių apsvaigus nuo ADP receptorių, Tokiu būdu susilpninti agregatia trombocitų.

Jis mažina trombocitų agregaciją, sukeltas kitų agonistų, užkirsti kelią jų įjungimo išleistas ADA. Jis jungiasi prie trombocitų ADP negrįžtamai receptorius, kurie lieka nelaidus ADP stimuliacijos ciklo (apie 7 dienos).

Nuo pirmosios vaisto vartojimo dienos, nebuvo didelių trombocitų agregacijos slopinimą. Ingibiruty poveikį trombocitų agregacijai yra didesnis, ir pasiekiama pusiausvyrinė 3-7 dienos. Kuriame, vidutinis, slopinimo sumavimo pagal įtakos vaisto paros dozę lygį 75 mg buvo iš 40 į 60%. Trombocitų agregacijos ir kraujavimo laikui grįžo į originalo lygio vidurkis 5 dienas po gydymo nutraukimo.

Farmakokinetika

Absorbcija ir pasiskirstymas

Absorbcija – aukštas; biologinis prieinamumas – aukštas; Koncentracija plazmoje yra maža ir 2 h pavartojus pasiekia matavimo ribą (0.025 ug / l,). Klopidogrelis ir pagrindinis cirkuliuojančio metabolito grįžtamai jungiasi su plazmos baltymais (98% ir 94% atitinkamai).

Medžiagų apykaita

Jis yra metabolizuojamas kepenyse. Pagrindinis metabolitas – darinys karboksirūgštimi neaktyvus, C_daugiausia kuri po išgertos dozės 75 mg pasiekti 1 ir h yra apie 3 mg / l,.

Klopidogrelis yra veikliosios medžiagos pirmtakas. Jo aktyvaus metabolito, darinys tiolo, suformuotas klopidogrelio oksidacijos į 2-okso-klopidogrelio ir paskesnės hidrolizės. Oksidacijos procese yra reglamentuota pirmiausia izofermentami citochromo P4503A4 ir 2B6, ir mažesniu mastu – 1A1, 1A2 ir 2s19. Neaptinka jo aktyvaus metabolito koncentracija kraujo plazmoje.

Išskaitymas

Išsiskiria su šlapimu – 50%, su išmatomis – 46% (metu 120 valandos po injekcijos). T_1/2 Pagrindinis jo metabolitas po vienos ir kartotinių priėmimo – 8 ne.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Pagrindinis jo metabolitas plazmoje koncentracija po vaisto dozė 75 mg per parą mažesnis pacientams, sergantiems sunkia inkstų liga (CK 5-15 ml / min,) palyginti su pacientais, kurių inkstų liga vidutinio sunkumo (KK nuo 30 į 60 ml / min,) ir sveiki asmenys.

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze priėmimo paros dozės 75 mg, 10 dienų buvo saugus ir gerai toleruojamas. Išgėrus vienkartinę dozę, maksimali koncentracija klopidogrela, ir pusiausvyra buvo reikšmingai didesnė pacientams, sergantiems kepenų ciroze, nei sveikų asmenų. Tačiau pagrindinis jo metabolitas plazmoje lygis, bei ingibiruty poveikį trombocitų agregacijai buvo panašus abiejose grupėse.

Liudijimas

Prevencijos aterotromboticheskih komplikacijų pacientams, miokardo infarktas, Išeminis insultas arba periferinių arterijų okliuzinė liga diagnozuojama.

Prevencija aterotrombozinius renginių (derinyje su acetilsalicilo rūgštimi) pacientams, sergantiems ūminiu išeminiu sindromu:

- Su ST segmento pakilimu(nestabili krūtinės angina arba miokardo infarktas be Q bangos), įskaitant pacientus,, kuris vyko stentavimas už perkutaninės vainikinių intervencijos;

- C ST pakilimas (ūminis miokardo infarktas) su narkotikų gydymo ir trombolizė galimybės.

Dozuoti

Vaistas yra nustatyta suaugęs iki 75 mg 1 laikas / dieną, nepriklausomai nuo valgio. Gydymą pradėti per laiko tarpą nuo kelių dienų iki 35 dienų po miokardo infarktas ir kalbant apie 7 dienų iki 6 mėnesių – po išeminis insultas.

Į Ūminiu koronariniu sindromu be ST segmento atkūrimas (nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas be Q bangos) gydymas turėtų prasidėti vieno pakrovimo dozę 300 mg, ir tada toliau dozėmis, 75 mg 1 laikas / dieną (derinyje su acetilsalicilo rūgštimi, kai dozės 75-325 mg / per dieną). Kadangi acetilsalicilo rūgšties vartojimą didesnes dozes, susijusių su padidėjusia kraujavimo rizika, Rekomenduojama dozė šioje nuorodoje acetilsalicilo rūgšties neviršija 100 mg. Didžiausias teigiamas poveikis pastebimas 3 gydymo mėnesį. Gydymo kursas – į 1 metai.

Į ūminis koronarinis sindromas su ST segmento (ūminis miokardo infarktas su ST segmento pakilimu) rengimas paskirti vieną dozę 75 mg 1 kartus / per dieną, kurioje pradinis prisotinimo doze vieną kartą per parą kartu su acetilsalicilo rūgštimi, trombolizinio (arba be tromboliziniai vaistai). Kombinuotas gydymas pradedamas kuo anksčiau po simptomų atsiradimo ir tęsėsi, bent jau, 4 savaites.

Į vyresnio amžiaus pacientams 75 metų gydymą reikia pradėti negaudami įsotinamoji dozė.

Šalutinis poveikis

Nuo kraujodaros sistemos: kartais – leukopenija, sumažinti neutrofilų ir eozinofilų skaičių, sumažinimas trombocitų skaičius; labai retai-tromboticheskaja trombocitopeninė Purpura (1 apie 200 000 pacientai), tyazhelaya trombocitopenija (trombocitų skaičius ≤ 30 000/L), granulocitopenija, agranuliocitozė, anemija ir aplastinė anemija, pancitopenija.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: kartais – galvos skausmas, svaigulys, parestezija; retai – svaigulys; retai – painiava, haliucinacijos.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – dispepsija, viduriavimas, pilvo skausmas; kartais – pykinimas, gastritas, dujų susikaupimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa; retai – kolitas (įsk. Opinis kolitas ar limfocitų), pankreatitas, skonio pokytis, stomatitas; hepatito, ūminis kepenų nepakankamumas, kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.

Nuo kraujo krešėjimo sistemos: bendras – kraujavimas (Dažniausiai – per pirmą gydymo mėnesį). Keletas žuvusiųjų (Intrakranijinės, virškinimo trakto ir retroperitoninis kraujavimas); yra sunkių atvejų odos kraujavimas (purpuros), Skeleto, raumenų kraujavimas (gemartroz, hematomos), akių hemoragija (junginės, okulyarnыh, retinalynыh), kraujavimas iš nosies, hemoptizė, plaučių hemoragija, hematurija ir kraujavimas iš operacinės žaizdos; pacientai, klopidogrelio, kartu su acetilsalicilo rūgštimi arba acetilsalicilo rūgšties ir heparino, kaip yra buvę atvejų, sunkus kraujavimas.

Dermatologinės reakcijos: dažnai kraujosruvos; kartais – bėrimas ir niežulys; retai – pūslinis bėrimas (daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė), eriteminis bėrimas, egzema, plokščiosios kerpligės.

Širdies ir kraujagyslių sistema: retai – vaskulitas, hipotonija.

Kvėpavimo sistema: retai – bronchospazmas, intersticinis pneumonitas.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: retai – artralgija, artritas, mialgija.

Iš šlapimo sistemos: retai – glomerulonefritas, kreatinino kiekio kraujyje padidėjimas.

Alerginės reakcijos: retai – angioneurozinė edema, dilgėlinė, anafilaktoidinės reakcijos, seruminė liga.

Kitas: retai – karščiavimas.

Kontraindikacijos

- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;

- Sunkus kraujavimas, pvz, kraujavimas iš skrandžio opa arba kraujo kraujavimas;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikams iki 18 metų;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas turėtų paskirti produkto arba vidutinio sunkumo kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, traumų, ikioperaciniais sąlygos.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Įspėjimai

Gydant Detrombom^®, ypač pirmaisiais gydymo savaitėmis ir / arba po invazinių procedūrų kardiologinio / chirurgija, būtina atlikti išsamų stebėti pacientus, ar neatsiranda kraujavimo išimčių, įsk. paslėptas. Nes kraujavimas ir hematologiniai neigiamo poveikio gali kilti klinikinių simptomų gydymui, įtariamas kraujavimas, turėtų skubiai atlikti CBC, apibrėžti aktyvintas dalinis tromboplastino, trombocitų skaičius, funkcinis aktyvumas trombocitų ir elgesio kitus būtinus tyrimus.

Klopidogrelis, taip pat ir kitas anti-trombocitų narkotikų, turėtų būti naudojami atsargiai pacientams,, su padidėjusia kraujavimo rizika, traumų, operacijos arba dėl kitokios patologinės būklės,, taip pat pacientams, vartojantiems acetilsalicilo rūgštį, NVNU, įsk. COX-2 inhibitoriai,, heparinu ar glikoproteinų IIb/IIIa inhibitoriai..

Draudžiama kartu naudoti klopidogrelį su varfarinu, gali padidėti kraujavimo intensyvumą, taip, išskyrus tam tikras ypatingas retų klinikinėse situacijose (pavyzdžiui, kraujo krešuliai į kairę jeludocke flotirujushhego, stentirovanie pacientams, sergantiems mercatel'noj aritmiej) nerekomenduojama kartu vartoti klopidogrela ir varfarino.

Klopidogrelio pailgina kraujavimo laiką ir turėtų būti naudojamas atsargiai pacientams, sergantiems ligomis, predraspologajushhimi plėtros kraujavimas (ypač, virškinimo trakto ir į akis).

Retai, Pritaikius klopidogrela (kartais net trumpas) Buvo atvejų, plėtros tromboticheskoj trombocitopenicheskoj Purpura (TTP), būdinga trombocitopenija ir mikroangiopaticescoy hemolizinė anemija, kartu su nevrologicheskmi sutrikimai, inkstų nepakankamumą ir karščiavimas. Tromboticheskaja trombocitopeninė Purpura yra potencialiai gyvybei būklė, kuriuos reikia nedelsiant gydyti, plazmaferezė.

Gydymo laikotarpiu yra būtina siekiant kontroliuoti funkcinį aktyvumą kepenyse. Sunkių kepenų veiklos sutrikimų jums reikėtų žinoti hemoraginė diatezė, rizikos.

Klopidogrelis nerekomenduojama ūminio insulto mažiau recepto 7 dienos (kadangi nėra duomenų apie jo vartojimą šioje valstybėje).

Perdozavimas

Simptomai: prailgėja kraujavimo ir vėlesnių komplikacijų kraujavimo formos.

Gydymas: tuo atveju, kraujavimo turėtų būti laikoma atitinkamą gydymą,. Jei reikia greitai korekciją pailginti kraujavimo laiką, Jis rekomendavo trombocitų perpylimas. Nėra specifinio priešnuodžio.

Sąveika su kitais vaistais

Didina acetilsalicilo rūgšties poveikis antiagregantnyj, geparina, antikoaguliantai, Nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai, padidėja kraujavimo iš virškinamojo trakto. Tačiau pacientams, sergantiems Ūminiu koronariniu sindromu be ST segmento atnaujinti rekomenduojama ilgai klopidogrela ir acetilsalicilo rūgštis (į 1 metai).

Susitikimą glikoproteino IIb/IIIa inhibitorių kartu su klopidogrelom reikia pacientams, su padidėjusia kraujavimo rizika (traumos ir operacijos arba dėl kitokios patologinės būklės,).

Nebuvo jokių kliniškai reikšmingos sąveikos farmakodinamicheskogo, taikant klopidogrela kartu su atenololiu, nifedipinas, fenoʙarʙitalom, cimetidinas, Estrogenas, digoksinom, teofilinas, fenitoinu, tolbutamidom ir priemonės gali.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti saugomas sausas, apsaugotas nuo šviesos, neprieinamos vaikams ne aukštesnėje kaip 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.