Deksametazonas (Injekcinis tirpalas)

Aktyvus medžiagos: Deksametazonas
Kai ATH: H02AB02
KKSK: GKS injekcinis
Kai KSF: 04.02
Gamintojas: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Injekcinis tirpalas aiškus, bespalvis arba šiek tiek gelsvas.

Pagalbinės medžiagos: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, natrio metabisulfitas, dinatrio EDTA, Natrio hidroksidas, vandens D / ir.

2 ml – ampulė (5) – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.
2 ml – ampulė (5) – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
2 ml – ampulė (5) – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
2 ml – ampulė (5) – tara Valium planimetrinis (4) – pakuočių kartoną.
2 ml – ampulė (5) – tara Valium planimetrinis (5) – pakuočių kartoną.

APRAŠYMAS VEIKLIOSIOS MEDŽIAGOS.

Farmakologinis

GKS. Jis slopina leukocitų ir audinių makrofagai funkcija. Apriboti leukocitų uždegimas migracija. Pažeidžia makrofagų fagocitozę į galimybę, taip pat ir interleukino-1 formavimo. Ji prisideda prie lizosomų membranų stabilizavimą, taip sumažinant proteoliziniams fermentų uždegimas koncentraciją. Mažina kapiliarų pralaidumą, sukelia histamino išsiskyrimas. Jis slopina fibroblastų ir kolageno susidarymą aktyvumą.

Jis slopina fosfolipaze A veikla₂, kuris veda į slopinimo prostaglandinų ir leukotrienų sintezę. Jis slopina COX išsiskyrimą (ypač, COX-2), kuris taip pat padeda sumažinti prostaglandinų gamybą.

Tai sumažina cirkuliuojančių limfocitų skaičių (T- ir B-ląstelės), monotsitov, eozinofilų ir bazofilų kaip jų išstūmimo iš apytakinio audinio rezultatas į limfoidinio; slopina antikūnų susidarymą.

Deksametazonas slopina hipofizės AKTH ir β-lipotropina spaudai, tačiau ji neturi sumažinti cirkuliuojančio β-endorfino lygį. Jis slopina TSH ir FSH sekreciją.

Kai tiesioginis taikymas talpyklose turi vazokonstriktorius poveikį.

Deksametazono pasižymi stipriomis dozės priklausomą poveikį angliavandenių metabolizmo, baltymų ir riebalų. Jis stimuliuoja gliukoneogenezę, Jis skatina aminorūgščių sugavimą kepenų ir inkstų, Tai padidina fermentų gliukoneogenezėje veikla. Kepenų deksametazonas padidina glikogeno nusėdimą, stimuliuojančio glikogeno sintezės ir gliukozės aktyvumą iš produktų, baltymų apykaitos. Padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje aktyvina insulino sekreciją.

Deksametazonas slopina gliukozės įsisavinimą riebalų ląstelių, dėl kurių vėl pradedamos lipolizę. Tačiau dėl padidėjusių insulino sekrecijos padidėjimas yra stimuliuojami lipogeneze, kuri veda prie riebalų sankaupos.

Jis turi katabolinį poveikį limfoidinio audinio ir jungiamojo, raumuo, riebalinio audinio, oda, kaulas. Osteoporozė ir Kušingo sindromas yra pagrindiniai veiksniai,, riboja gydymo trukmę su kortikosteroidais. Kaip katabolizmo veiksmų rezultatas gali slopinti augimą vaikams.

Tuo didelėmis dozėmis, deksametazono, gali padidinti smegenų audinio jaudrumą ir prisideda prie sumažinant konvulsinių parengties slenkstį. Jis stimuliuoja perteklinės druskos rūgšties ir pepsino, skrandžio, , kuri prisideda prie skrandžio opos vystymosi.

Be sisteminės taikymo terapinio aktyvumo deksametazono sukeltos priešuždegiminis, antialerginis, imuninę sistemą slopinančių ir antiproliferacinių poveikis.

Dėl išorės ir vietos taikymo terapinės veiklos deksametazono dėl priešuždegiminių, antialerginė ir antiexudativ (Ačiū vazokonstriktorius poveikis) veiksmas.

Kaip priešuždegiminė veikla viršija hidrokortizono 30 laikas, Jis neturi mineralokortikoidų veikla.

Farmakokinetika

Plazmos baltymais – 60-70%. Prasiskverbia histohematogenous kliūtis. Be nedideliu kiekiu išsiskiria į motinos pieną.

Jis yra metabolizuojamas kepenyse.

T_1/2 yra 2-3 ne. Pranešti naujieną.

Vietinio taikymo oftalmologijoje absorbuojamas per akies ragenos epitelio su sveika į priekinę akies kameroje drėgmės. Kai uždegimas akies audiniuose, arba gleivinės pažeidimo ragenos ir absorbcijos deksametazono norma žymiai padidėjo.

Liudijimas

Žodžiu: Biermer liga; ūmus ir poūmis tiroiditas, gipotireoz, progresuojantis oftalmopatija, susijęs su tirotoksikoze; bronchų astma; reumatoidinis artritas ūminės fazės metu; NYAK; jungiamojo audinio ligos; autoimuninės hemolitinės anemijos, trombocitopenija, aplazija ir gipoplaziya krovetvoreniya, agranuliocitozė, seruminė liga; ūminis eritrodermija, pūslinė (įprastas), ūminis egzema (gydymo pradžioje); piktybinis navikas (kaip paliatyvios terapijos); įgimta Adrenogenitalinis sindromas; cephaledema (paprastai po pirminio parenteriniu būdu vartojamais kortikosteroidais).

, Skirtas parenteraliniam vartojimui,: skirtingos genezės šokas; cephaledema (į smegenų auglys, trauminio smegenų pažeidimo, neurochirurgija, smegenų hemoragija, éncefalite, dangalai, spinduliuotės žalos); astma statusas; sunkios alerginės reakcijos (angioneurozinė edema, bronchospazmas, dermatozė, sunki anafilaksinė reakcija į vaistus, perpylimas serumas, Pirolizinės reakcijos); ūminis hemolizinė anemija, trombocitopenija, Ūminė limfoleukemija, agranuliocitozė; sunki infekcinė liga (kartu su antibiotikais); ūminis antinksčių nepakankamumas; Ūmus Kryžius; artropatijos (sušaldyti pečių, epicondylitis, stiloidit, ʙursit, tendinitas, kompressionnaya neuropatija, osteochondrozė, artritas įvairių etiologies, osteoartritas).

Skirtos akių praktika: pūlingos ir alerginis konjunktyvitas, keratit, keratokonjuktyvitą nepažeidus epitelis, Irit, iridociklito, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, episkleritas, sklerito, uždegimas po akių traumų ir operacijų, perduota ophtalmia.

Dozuoti

Individualus. Viduje su sunkios ligos gydymo pradžioje nustatyta, kad 10-15 mg / per dieną, palaikomoji dozė gali būti 2-4.5 mg arba daugiau per dieną. Paros dozė yra padalintas į 2-3 priėmimas. Mažomis dozėmis imtasi 1 laikas / dieną rytą.

Skiriant vaistą parenteraliai, yra administruojama / lėtai boliuso arba infuziniam (ūmus ir skubūs sąlygos); / M; ji taip pat galima periarticular ir intraartikuliniam įpurškimo. Per vieną dieną, gali būti skiriamas 4 į 20 mg deksametazono 3-4 kartų. Iš parenteraliniam vartojimui, trukmė yra paprastai 3-4 diena, tada pereiti prie palaikomojo gydymo geriamuoju formos. Ūminės fazės metu įvairių ligų ir ankstyvo gydymo deksametazonu naudojamų didesnėmis dozėmis. Patekęs į veiksmingą dozę sumažina žinutę kelių dienų intervalu pasiekti palaikomąją dozę arba nutraukti gydymą.

Kai naudojamas oftalmologijos ir ūmių būklių įlašinama į junginės maišelį 1-2 lašas. kiekvienas 1-2 ne, tada, sumažina uždegimą, kiekvienas 4-6 ne. Gydymo trukmė 1-2 dienų iki kelių savaičių, priklausomai nuo klinikinės ligos eigą.

Šalutinis poveikis

Dėl endokrininės sistemos dalis,: gliukozės tolerancijos sumažintas, steroidas diabeto arba latentinės cukrinio diabeto pasireiškimas, antinksčių slopinimas, Kušingo sindromas (įsk. Mėnulis veidą, nutukimas, hipofizės tipas, girsutizm, padidėjęs kraujospūdis, dismenorėja, amenorėja, sunkiąja, strijos), atidėtas seksualinė raida vaikams.

Medžiagų apykaita: padidėjo išsiskiria kalcio jonų, hipokalcemija, svorio priaugimas, neigiamas azoto balansas (padidėjo baltymų paskirstymas), padidėjo prakaitavimas, gipernatriemiya, kaliopenia.

CNS: kliedėjimas, dezorientacija, euforija, haliucinacijos, emocinis veiksnumas, depresija, paranoja, intrakranijinė hipertenzija, nervingumas ar nerimas, nemiga, svaigulys, svaigulys, pseudonavikas smegenėlėse, galvos skausmas, traukuliai.

Širdies ir kraujagyslių sistema: Aritmija, bradikardija (iki širdies nepakankamumo); plėtra (Turintiems polinkį pacientams) arba padidėjęs sunkumas lėtinio širdies nepakankamumo, EKG pokyčiai, tipiškas hipokalemija, padidėjęs kraujospūdis, hiperkoaguliacija, trombozė. Pacientams, sergantiems ūminiu ir poūminiu miokardo infarkto – plitimas nekrozė, lėtėja rando audinio formavimąsi, kuris gali sukelti plyšimo širdies raumens; kai intrakranijinė Įvadas – kraujavimas iš nosies.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, pankreatitas, Steroidų opos, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos, erozinis ezofagitas, kraujavimas ir prakiurimas iš virškinimo trakto, padidėjęs arba sumažėjęs apetitas, dujų susikaupimas, Ikotech; retai – padidėjęs kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės.

Nuo pojūčių: zadnyaya subkapsulyarnaya katarakta, padidėjęs akispūdis su galimos žalos regos nervą, polinkis kurti vidurinį bakterinės, grybelinės arba virusinės infekcijos, akies, trofinės pokyčiai ragenos, exophthalmos.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: lėtėja augimo ir kaulėjimas procesus vaikams (gali per anksti užsidaryti epifizinėse augimo zonas), Osteoporozės (retai – patologiniai lūžiai, aseptinė nekrozė žastikaulio galvos ir šlaunikaulio), raumenų sausgyslės plyšimas, steroidnaya miopatija, sumažinti raumenų masę (atrofija).

Dermatologinės reakcijos: atidėtas žaizdų gijimas, petechijos, kraujosruva, retinimo odos, "Hyper- arba hipopigmentacija, steroidų spuogai, strijos, polinkis plėtros piodermija ir kandidozę.

Alerginės reakcijos: Apibendrintas (įsk. odos bėrimas, odos niežėjimas, anafilaksinis šokas) ir, kai taikoma lokaliai.

Daiktai, susijęs su imunosupresantais poveikio: išsivystymas arba pasunkėjusi infekcijos (Šio šalutinio poveikio atsiradimas prisidės bendrai naudojamų imunosupresantų ir skiepijimo).

Vietinės reakcijos: kai parenteraliai – nekrozės.

Kai taikoma lokaliai: retai – niežulys, hiperemija, deginimas, sausumas, folikulitas, spuogas, gipopigmentatsiya, perioralinis dermatitas, atopinis dermatitas, maceravimą odos, iš eilės infekcija, odos atrofija, strijos, Megztiniai. Su ilgo naudojimo, arba taikyti plačias sritis odos gali išsivystyti sisteminė šalutinį poveikį, būdingas GCS.

Kontraindikacijos

Dėl trumpalaikio naudojimo sveikatos priežasčių – Padidėjęs jautrumas deksametazono.

Dėl sanarį administravimo ir tiesiogiai įvadas į pažeidimo: Ankstesnis endoprotezavimas, nenormalus kraujavimas (endogeninė ar sukelia antikoaguliantų), intraartikuliniam lūžis, užkrečiamas (sepsinis) uždegimas, sąnarių ir periarticular infekcijų (įsk. istorija), o taip pat bendros infekcinės ligos, Gerokai periarticular osteoporozė, nėra uždegimo požymių Jungtiniame (“sausas” bendras, pavyzdžiui, osteoartrito, be sinovito), žymus kaulų destrukciją ir deformuota bendra (SHARP susiaurėjimas bendrą erdvę, ankiloz), nestabilumo sąnario kaip artritas rezultatas, aseptinė nekrozė formavimosi bendrų epifizėmis kaulų.

Naudojimui lauke: Bakterijų, Virusinė, grybelinės odos ligos, vilkligė, odos apraiškos sifiliu, odos navikai, po vakcinacijos laikotarpis, pažeidimas odos vientisumą (opos, Lai), vaikystė (į 2 metų, niežulys išangės srityje – į 12 metų), Rožiniai spuogai, acne vulgaris, perioralinis dermatitas.

Dėl į oftalmologijos naudoti: Bakterijų, Virusinė, grybelinės ligos, akies, akių tuberkulioze, pažeidimas iš akies epitelio vientisumo, ūmaus forma pūlingo akių infekcijos specifinės terapijos nesant, ragenos liga, kartu su epitelio defektų, Trachoma, glaukoma.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Kai nėštumas (ypač I trimestro), ir žindymo laikotarpis deksametazonas vartojamas kartu su numatomo terapinio poveikio ir neigiamo poveikio vaisiui. Kai ilgalaikis gydymas nėštumo metu negalima atmesti, kad vaisiaus augimo pažeidimų galimybę. Atsižvelgiant vėlyvo nėštumo atveju yra atrofija antinksčių žievės vaisiui rizika, kuri gali pareikalauti pakaitinė terapija naujagimio.

Įspėjimai

C reikia vartoti atsargiai, kai parazitinių ir virusinių infekcijų, grybelinė ar bakterinė kilmė (Šiuo metu arba neseniai perkeltas, įskaitant neseniai kontakto su pacientu) – paprastoji pūslelinė, juostinė pūslelinė (viremicheskaya etapas), kad vetryanaya, KOR, ameʙiaz, strongiloidoz (arba įtariamas), sisteminė mikozė; aktyvus ir latentinė tuberkuliozė. Prašymas rimtų infekcinių ligų yra leistinas tik dėl konkretaus gydymo fone.

Atsargiai turėtų būti naudojami 8 savaites prieš ir 2 savaites po vakcinacijos, kai limfadenitas po BCG vakcinacijos, su imunodeficitu (įsk. AIDS arba ŽIV infekcija).

Reikia atsargiai, ligų, virškinamojo trakto: skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, эzofagite, gastritas, ūminis ar latentinis pepsinė opa, Neseniai įsteigta žarnyno Anastomoza, opinis kolitas su perforacijos arba absceso pavojus, divertikulas.

Reikia atsargiai, ligų, širdies ir kraujagyslių sistemos, įsk. po neseniai įvykęs miokardo infarktas (pacientams, sergantiems ūminiu ir poūminiu miokardo infarkto gali plisti nekrozė, lėtėja rando audinio formavimąsi ir taip nutraukti širdies raumenį), Be dekompensuota lėtinio širdies nepakankamumo, hipertenzija, giperlipidemii), į endokrininių ligų – diabetas (įsk. pažeidimas angliavandenių tolerancijos), Tirotoksikozė, gipotireoze, Kušingo liga, su sunkia lėtine inkstų ir / ar kepenų funkcijos nepakankamumu, nefrourolitiaze, su hipoalbuminemija ir sąlygos, linkusiems į jos atsiradimo, ne sisteminio osteoporozės, sunkiąja, Ostrom psichozė, nutukimas (III-IV laipsnių), kai poliomielito (išskyrus bulbarinių encefalito forma), atvirai- ir uždaro kampo glaukoma.

Jei reikia, sanarį vartojimą reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra sunkus bendros būklės, neveiksmingumas (arba trumpalaikis) veiksmai 2 predыduschyh pristatė (atsižvelgiant į individualias savybes, naudojamų GKS).

Prieš gydymą ir gydymo metu Valium būtina stebėti kraujo kūnelių, glikemija ir plazminiai elektrolitų.

Kai interkurentinės infekcijos, septinių sąlygos ir tuberkulioze, turi būti vienu metu antibiotikas.

Deksametazonas sukeltos santykinis antinksčių nepakankamumas gali trukti kelis mėnesius po jos panaikinimą. Atsižvelgiant į tai, stresinėse situacijose, vyksta laikotarpiu, hormonų terapija CV su sinchroniniu paskyrimo druskų ir / ar mineralokortikoidų.

Taikant deksametazono pacientams su herpes ragenos turėtų turėti omenyje jo perforacija galimybę. Gydymo metu ji yra būtina siekiant kontroliuoti akispūdį ir ragenos būklę.

Su staigaus nutraukimo deksametazono, ypač išankstinio taikymo didelėmis dozėmis atveju, taip vadinamas nutraukimo sindromas (ne dėl gipokortitsizm), pasireiškia anoreksija, toshnotoy, atsilikimas, apibendrintas skeleto ir raumenų skausmas, bendras silpnumas. Po deksametazono per kelis mėnesius atšaukimo gali būti išlaikytas santykinio antinksčių nepakankamumas. Jei per šį laikotarpį yra stresinės situacijos, paskirtas (dėl nuorodų) ties SCS metu, pasirinktinai, derinyje su mineralokortikoidų.

Gydymo metu reikia stebėti kraujo spaudimą, vandens ir elektrolitų pusiausvyra, periferinis kraujas, ir gliukozės lygio, taip pat į oftalmologą stebėjimo.

Vaikams metu ilgalaikių gydymą reikia atidžiai stebėti dėl augimo ir vystymosi dinamika. Kūdikiai, kad gydymo sąlytį su pacientais, kurių tymų ar vėjaraupių metu, profilaktiškai skirti specifinių imunoglobulinų.

Sąveika su kitais vaistais

Nors antipsichotinių vaistų vartojimo, ʙukarʙanom, AZA yra kataraktos rizika; su priemonėmis, anticholinerginis poveikis – Glaukomos rizikos.

Be su deksametazonu taikymo sumažino insulino ir geriamųjų vaistų veiksmingumo.

Nors hormoninių kontraceptikų vartojimu, androgenami, Estrogenas, anaboliniai steroidai gali hirsutizmas, spuogas.

Nors diuretikų vartojimas gali padidinti išsiskyrimą kalio; NVNU (įsk. acetilsalicilo rūgštį) – padidėjo sergamumas erozinių ir opinio pažeidimų ir kraujavimas iš virškinimo trakto.

Be su geriamaisiais antikoaguliantais taikymo taisyklės gali susilpninti antikoaguliacinį poveikį.

Be su širdies glikozidų įmanoma pablogėti širdies glikozidų perkeliamumas dėl kalio trūkumo taikymo.

Be su aminoglutetimidą taikymo gali sumažėti arba slopinimo poveikį deksametazono; su karbamazepinu – gali sumažinti deksametazono veiksmų; su efedrino – didinant išskyrimą iš deksametazono kūno; imatinibo – galima sumažinti imatinibo plazmos indukcijos tinkamu jo metabolizmą koncentraciją ir sustiprinti išsiskyrimą.

Be su itrakonazolo taikymo pagerina deksametazono poveikį; su metotreksatu – gali būti padidinta kepenims; su prazikvantelio – gali sumažinti prazikvantelio koncentracija kraujyje.

Be su rifampicinu taikymo, fenitoinu, barbitūratai, gali susilpninti deksametazono poveikis dėl didinti jo išsiskyrimą iš organizmo.