Dapsonas

Kai ATH:
J04BA02

Charakteristika.

Balti arba kreminės spalvos kristaliniai milteliai, be kvapo. Praktiškai netirpus vandenyje, labai mažai tirpus etanolyje. Molekulinė masė 248,3.

Farmakologinis veiksmas.
Antibakterinis, protivoleproznoe.

Taikymas.

Raupsai (Hanseno liga), dermatitas herpetiformis Duhring, tuberkuliozė.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas, įsk. į sulfamilamidam, nenormalūs kepenų funkcija, sunki anemija, trūkumas gliukozės-6-fosfatdegidrogenazы ar metgemoglobinreduktazы (gali išsivystyti hemolizinė anemija).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Tikriausiai tik palaikomasis gydymas pacientams, sergantiems raupsai ir dermatitas herpetiformis nėščiosioms (neatlikta adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su žmonėmis ir gyvūnais).

Kategorija veiksmai sukelti FDA - C. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas parodė neigiamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomi, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos.)

Gydymo metu reikia nutraukti maitinimą krūtimi (koncentracija serume pasiekia kūdikį 27% kad motinos, Be, dapsoną gali sukelti hemolizinę anemiją naujagimiams su trūkumu gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės).

Šalutiniai poveikiai.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): priklauso nuo dozės hemolizės mažėjant hemoglobino kiekis ir padidėjęs skaičius retikulocitų (visi pacientai), gemoliticheskaya anemija (nugaros skausmas, kojos, skrandis, apetito praradimas, blyški oda, neįprastas nuovargis ar silpnumas, karščiavimas), metgemoglobinemiâ (cianozė iš nagai, lūpų ar odos, dusulys, ir kt.), kraujo diskrazijos (karščiavimas, skaudanti gerklė, neįprastas kraujavimas ir kraujosruvos, ir kt.), įsk. agranulocitozė ir aplazinė anemija mirtinas, širdies plakimas, kardialgija.

Dėl odos: eksfoliacinis dermatitas (niežulys, sausumas, paraudimas ar odos lupimasis, Plaukų slinkimas), Toksiška eritema, daugiaformė eritema, toksinė epidermio nekrolizė, mazginė eritema, pluta- ir scarlatiniform reakcija.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: psichikos sutrikimai, įsk. nuotaikos pokyčiai, periferinis neuritas (Ścierpnięty sensacija, dilgčiojimas, deginimas, skausmas ar silpnumas rankose ir kojose), neurotoksinis (galvos skausmas, nemiga, nervingumas).

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, "Sulfono sindromas" (karščiavimas, bendras negalavimas, eksfoliacinis dermatitas, gelta, limfadenopatija, metgemoglobinemiâ, anemija), paprastai prasideda po 6-8 gydymo savaičių.

Nuo virškinamojo trakto: kepenys (geltona odos ar Odena), anoreksija, pykinimas, vėmimas.

Bendradarbiavimas.

Nesuderinama su barbitūratais ir aminofenazonu. Rifampicinas mažina dapsonas 7-10 kartų, stimuliuoja kepenų mikrosomų fermentų aktyvumą (o už raupsai dapsono dozės gydymo taikymas nėra būtinas, T. į. jo koncentracija išlieka virš MIC). Sumažina didanozino absorbciją, TK. priskirtas buferyje, neutralizuoja skrandžio rūgštingumą. Preparatai, sukelia hemolizės (folio rūgšties antagonistų, t. ne. pirimetamin), padidinti toksinių šalutinio poveikio rizika. Trimetoprimas padidina koncentraciją (abipusiai). Preparatai, sukelia patologinių pokyčių, kraujo vaizdo, padidinti mielotoksinius poveikį. Aminoʙenzoatы (PABA) sumažinti bakteriostatinį poveikį prieš Mycobacterium leprae.

Perdozavimas.

Simptomai: pykinimas, vėmimas, hypererethism, depresija, traukuliai, metgemoglobinemiâ, stiprus cianozė.

Gydymas: skrandžio plovimas, paskyrimas aktyvintos anglies (30 g) tuo pačiu metu su vidurius kiekvienas 6 valandų mažiausiai 48-72 valandas (Anglies pakartotinių dozių sumažinti T_1/2 dapsoną ir monoatsetildapsona apie 50% į 12,7 ne). Avarijos atveju - sulėtės / į metileno mėlynojo (0,05% sprendimas 0,9% natrio chlorido tirpalas, pradiniam normą 0,1 mg / kg / val) esant 1-2 mg / kg dozę (neturėtų būti skiriamas pacientams, sergantiems sunkiu trūkumas gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės); naujo įvedimas metileno mėlynojo yra įmanoma reakkumulyatsii methemoglobin; ne avarinių situacijų, jei būtina, metileno mėlynojo, paskirtas vidinė, esant 3-5 mg / kg kas 4-6 valandas.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje. Kai raupsai (kartu su viena ar daugiau kitų protivoleproznymi reiškia sumažinti antrinį atsparumą dapsonas) duodama ciklų 4-5 savaičių su vienos dienos pertraukos kiekvieną 6 dienos. Per pirmąjį ciklą 2 Saulė - daugiau 50 mg 2 kartą per dieną, X toliau 3 Saulė - daugiau 100 mg 2 kartą per dieną. Tai po pertraukos 2 Saulė, tada praleisti antrąjį ciklą tuo pačiu būdu,. Gydymo kursas - 4 ciklas. Po ketvirtojo ciklo - pertrauka 1-1,5 mėnesių. Gydymo ilgą laiką, metu 6 mėnesių-3 metų ar ilgiau, kai nediferencijuota ir Primena tuberkuliozė raupsai, 2-10 Metų pasienyje (dimorphic) raupsai, nuo 2 metus iki savo gyvenimo pabaigos su lepromatous raupsų atveju.

Vaikai - 1,4 mg / kg, 1 kartą per dieną.

Kai dermatitas herpetiformis Duhring - 50-100 mg 2 kartus per dieną ciklais 5-6 dienų su pertraukos 1 diena, Kursas - 3-5 ciklai ir daugiau. Didžiausia paros dozė - iki 300 mg. Po klinikinių apraiškų ligos išnykimą - skiriama palaikomoji dozė - 50 mg per parą arba 1-2 kartus per savaitę. Vaikai - pradinė dozė 2 mg / kg / per dieną, jei reikia, padidinti dozę, tada kaip galima greičiau sumažinti mažiausią veiksmingą palaikomąją dozę.

Atsargumo priemonės.

Gydymas yra atliekamas esant pastoviam stebint pacientų, kuris apima: apibrėžimas ALT ir AST kiekis kraujyje (Prieš ir periodiškai gydymo metu, Jei požymiai progresuojančia kepenų liga, gydymą būtina nutraukti), nustatyti šlapalo azoto ir kreatinino kiekį kraujyje (periodiškai gydymo pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi metu, gali sumažinti dozę arba nutraukti narkotikų plėtros anurii); elgesys klinikinį kraujo tyrimas, įskaitant nustatymo trombocitų skaičius, ir retikulocitų (prieš gydymą, mėnesį už 1-3 mėnesius, po to kas šešis mėnesius; su labai sumažėjo baltųjų kraujo ląstelių skaičius, Trombocitų, hematokritas, arba didinant retikulocitų skaičių reikia pašalinti narkotikų ir atidžiai stebėti pacientų); raiškos veikla gliukozės-6-fosfatdegidrogenazы (gydyti pacientus, sergančius didelio pavojaus) ir methemoglobin (reikia pacientams, sergantiems cianozė, svaigulys, nuovargis, galvos skausmas ar dusulys).

Pacientams, sergantiems ŽIV infekcija per pirmuosius 2-3 gydymo savaičių klinikiniai kraujo tyrimai turėtų būti atliekami kas 2-3 dienas.

Pacientams, sergantiems trūkumas gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės reikia ypatingos priežiūros, ryšium su vis hemoliziniu poveikį atsitiktinai (dozės koregavimas gali būti reikalingas). Su atsižvelgiant į methemoglobin lygio padidėjimas 20% narkotikų panaikino, apie 30% (kartu su klinikinių simptomų) - Apsvarstyti metileno mėlynojo naudingumą.

Raupsų pacientai turi atitikti režimu ir visą gydymo kursą naudojimo (vaistus tuo pačiu metu,). Pamiršus gauti kitą dozę kaip galima greičiau imtis šio narkotiko, bet nevartokite, Jei jau beveik laikas gerti kitą dozę arba dvigubos dozės.

Dieta, kurių sudėtyje nėra glitimo, metu 6 mėnesiai dermatitas herpetiformis gydymo gali leisti dozę maždaug mažinimą 50% arba atšaukti produktą.

Į dėl raupsų dapsono monoterapijos gali išsivystyti bakterijų atsparumą taikymo, Rekomenduojama, kad kartu vartojant rifampicino ir ethionamide. Be sunkiasvorių "grąžinimas" reakcijų atveju (tipas 1) neuritas ar gydymo raupsai nustatyta kortikosteroidais metu (didelės dozės). Su naujomis ar toksinių odos reakcijų narkotikų panaikino. Chemiškai narės, susijusios su raupsų, nereikia nutraukti gydymą. Jei per 2-3 mėnesius (raupsai) ar daugiau dienų (dermatitas herpetiformis) gydymas nepagerina, Pasitarkite su gydytoju. Atsižvelgiant į dermatito gydymui herpetiformis aminobenzoates neturi įtakos dapsoną veiksmų.