Dapsonas FATOL
Aktyvus medžiagos: Dapsonas
Kai ATH: J04BA02
KKSK: Protivoleprozny narkotikų sulfono grupė
Kai KSF: 07.07
Gamintojas: FATOL VAISTŲ GmbH (Vokietija)
dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė
Dražė baltas, turas, iškilios, tuo kaulų lūžių rizika, vienoje pusėje.
1 kortelė. | |
dapsoną | 50 mg |
[Žiedas] kalcio vandenilio fosfato dihidratas, mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, kopovydon, krospovydon, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas (daržovių).
25 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
25 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.
APRAŠYMAS VEIKLIOSIOS MEDŽIAGOS
Farmakologinis
Protivoleproznoe reiškia sulfono grupę. Ji turi bakteriostatinį poveikį. Veikimo mechanizmas yra dėl to, slopinimu sintezės folio rūgšties patogeno. Tai yra, aktyvus prieš plataus spektro mikroorganizmų, bet dažniausiai prieš Mycobacterium leprae, ir Plasmodium, Pneumocystis carinii.
Farmakokinetika
Lėtai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas – 70-80%. Jis yra gerai pasiskirsto organizme, bet ypač didelės koncentracijos kepenyse, yra, raumuo, inkstų ir odos. Koncentracija seilėse – 18-27% koncentracija kraujyje. Jis prasiskverbia per placentą. Tdaugiausia – nuo 2 į 6 ne. Kai naudojamas vienkartines dozes 50 ir 100 mg Cdaugiausia yra 0.6-0.7 ir 1.7-1.9 ug / ml,.
Ji yra metabolizuojamas kepenyse su vienu metabolito acetilo formavimo – monoacetildapsona, kurios gali būti veikiamas deacetilinant ir pereiti atgal į dapsoną. Iš pusiausvyros būsena yra sukurta tarp jų per kelias valandas. Tarifas priklauso nuo acetalization, kaip acetylators yra kantrūs – “greitai” arba “lėtas”, punktą, kuriame acetilinimo klinikinio veiksmingumo gydymo norma nėra nustatyti,. Kitas jo metabolizmą būdas – Tai kepenyse hidroksilinami dapsongidroksilamina. Įrišimas dapsoną plazmos baltymais – 70-90%, ir monoatsetildapsona – daugiau 90%.
T1/2 už dapsonas ir monoatsetildapsona – 10-50 ne (nuo maždaug vidutinis 30 ne). 70-85% lėtai pasišalina per inkstus į dapsonas ir jo metabolitų forma (5-15% dapsoną gaunamas aktyvios kanalėlių sekrecijos); likusi dalis išsiskiria metabolitų pavidalu, dalinai su gliukurono rūgšties ir sieros rūgšties. Enterohepatinei cirkuliacijai svarbu išlaikyti tam tikras koncentracijas vaisto kraujyje per ilgalaikį gydymą.
Liudijimas
Be Kombinuotosios terapijos: gydymo ir prevencijos visų formų raupsų, maliarijos profilaktika, Gydymas ir profilaktika Pneumocystis carinii pneumonija, prevencija toksoplazmozę, Gydymas kiekvieno leišmaniozės.
Dozuoti
Dozuoti individualus. Kombinuotoje terapijoje naudojami doze, 50-100 mg / per parą arba 1-2 mg / kg / per dieną. Jei reikia, didžiausia paros dozė yra 300 mg. Gydymas ilgas.
Šalutinis poveikis
Nuo kraujodaros sistemos: įmanoma hemolizinės anemijos, metgemoglobinemiâ (gavęs dienos dozę daugiau nei 200 mg), agranuliocitozė.
Nuo virškinimo sistemos: retai – pykinimas, vėmimas, hepatito.
Dermatologinės reakcijos: odos bėrimas, eksfoliacinis dermatitas, toksinė epidermio nekrolizė, Stevens-Johnson sindromas.
Kitas: galvos skausmas.
Kontraindikacijos
Sunki anemija, Padidėjęs jautrumas dapsonas.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Jei reikia, naudokite dapsono nėštumo metu turėtų būti susijęs su laukiama nauda motinai ir galimą riziką vaisiui.
Dapsonas patenka į motinos pieną. Todėl, jei būtina, naudoti laktacijos metu turėtų nuspręsti nutraukti žindymą klausimą.
Įspėjimai
Dapsonas atsargiai pacientams, kuriems yra gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, TK. šių pacientų, kuriems gresia hemolizinės anemijos.
Gydymo laikotarpiu yra būtinas, siekiant kontroliuoti periferiniame kraujyje vaizdą.
Sąveika su kitais vaistais
Be su probenecidu taikymo gerokai sumažėja dapsonas išsiskyrimą ir jos koncentracijos padidėjimą kraujo plazmoje.
Rifampicinas padidina plazmos klirensas dapsonas.