Brinzolamid

Kai ATH:
S01EC04

Charakteristika.

Karboanhidrazės inhibitoriai. Balti milteliai, netirpus vandenyje, tirpus metanolio, tirpus etanolyje. Molekulinė masė 383,5.

Farmakologinis.
Protivoglaukomnoe.

Taikymas.

Padidėjęs akispūdį pacientams, sergantiems akių hipertenzija ar atviro kampo glaukoma.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas.

Apribojimai taikomi.

Vaikystė (saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Kai nėštumas yra įmanoma, jei gydymo poveikis persveria galimą riziką vaisiui (nebuvo atlikti adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su vartojimą nėštumo metu saugumas).

Kategorija veiksmai sukelti FDA - C. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas parodė neigiamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomi, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos.)

Teratogeninis poveikis. Tyrimuose brinzolamido toksinį poveikį nėštumo metu triušiams prarijus dozių 1, 3 ir 6 mg / kg / per dieną (į 20, 62 ir 125 kartų didesnė už rekomenduojamą žmogui akių naudojimas) rodo, dozėmis, 6 mg/kg per parą nurodytas toksinis poveikis moterims ir vaisiaus pokyčių skaičiaus padidėjimas. Žiurkėms, kūno svoris buvo sumažintas moteriškos lyties vaisiaus, traktuojami nėštumo Brinzolamidu viduje dozės 18 mg / kg / per dieną (į 375 kartų didesnė už rekomenduojamą dozę vartojantiems žmonėms į akių naudoti). Svorio netekimas embrionus buvo proporcingas svorio mažinimo moteris, Taigi ji nesikiša į organų arba audinių vystymosi. Parodyta, kad išgertas iš žymėtasis anglies Brinzolamido vaikingoms žiurkėms, ¹⁴C Brinzolamidu prasiskverbia per placentą ir jo aptinkama vaisiaus audinių ir kraujo.

Brinzolamida vartojant jį dozėmis 15 mg / kg / per dieną (į 312 kartų didesnė už rekomenduojamą dozę vartojantiems žmonėms į akių naudoti) žindančių žiurkių nepastebėta jokio poveikio, Be to, siekiant sumažinti kūno svorį palikuonių. Vis dėlto, koncentracija ¹⁴C Brinzolamidu piene buvo mažesnė, nei kraujyje ir plazmoje.

Nežinomas, ar brinzolamidas patenka į motinos pieną ir krūtimi maitinančioms moterims. Atsižvelgiant, Daugelis vaistų patenka į motinos pieną, o po to, Brinzolamidu, kurie gali sukelti sunkų šalutinį poveikį vaikams, žindomi, maitinančioms motinoms turi nutraukti žindymą arba, ar naudojimas brinzolamido.

Šalutiniai poveikiai.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: 5-10 %-rūko; 1-5 %-blefaritas, dermatitas, akių sausumas, svetimkūnio pojūtis akyje, galvos skausmas, hiperemija, išskyros iš akių, diskomfortas į akis, keratit, skausmas ir niežėjimas į akis; mažiau 1% - Konjunktyvitas, diplopija, svaigulys, astenopija, keratokonъyunktyvyt, keratopatija, pirmieji požymiai blefaritas (vokų jausmas arba klijuoti pluta ant vokų kraštų), ašarojimas.

Nuo kvėpavimo sistemos: 1-5 %-rinitas, dusulys, faringitas.

Nuo virškinamojo trakto: 5-10 % kartaus, rūgštus arba neįprastas skonis burnoje; mažiau 1% - Viduriavimas, burnos džiūvimas, dispepsija, pykinimas.

Kitas: mažiau 1% - Alerginės reakcijos, dilgėlinė, alopecija, krūtinės skausmas, hipertenzija, inkstų skausmas.

Bendradarbiavimas.

Yra vis žinomus sisteminio poveikio tikimybė, susijusios su karboanhidrazės inhibitorių, pacientai, gauti karboanhidrazės inhibitoriai interjero ir vietos (ji nėra rekomenduojama naudoti tiek brinzolamido kaip instillyatsionnoy formų ir geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių).

Perdozavimas.

Duomenų apie perdozavimą žmonėms, kai taikoma lokaliai Brinzolamido trūksta. Jei gali atsirasti virškinimo traktą po simptomai: elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, Acidozė, sutrikimai nervų sistemos. Gydymas: simptominis, reikia stebėti elektrolitų (ypač kalio) lygius ir kontroliuoti pH reikšmę kraujo.

Dozavimo ir administravimas.

Instillyatsionno. Palaidotas 1 lašas į junginės maišelį pažeistą akį (ar akys) 2 kartą per dieną. Naudojant kitų vietinių oftalmologinių reiškia tarp įlašinus intervalas turėtų būti bent 10-15 minučių.

Atsargumo priemonės.

Brinzolamido yra sulfanilamide ir nors taikoma lokaliai, taikoma sisteminės absorbcijos. Šiuo atžvilgiu, naudojant brinzolamido akių lašus gali pasireikšti šalutinių reakcijų, būdingas sulfonamidų. Retai, tačiau gali būti mirčių dėl sunkių reakcijų į sulfonamidams, įskaitant Stivenso - Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, žaibinis gepatonekroz, agranuliocitozė, aplazinė anemija ir tt. pažeidimas kraujodaros. Jautrumas prie sulfonamidams gali pasireikšti pakartotinai naudoti, nepriklausomai nuo jų vartojimo būdo. Kai sunkios nepageidaujamos reakcijos ar padidėjusio jautrumo pasireiškimas naudojimas turėtų būti nutrauktas.

Retais atvejais vartojant geriamųjų karboanhidrazės inhibitorių, kurių buvo pranešta dideles dozes salicilatų pokyčių rūgščių-šarmų ir elektrolitų balanso. Todėl, brinzolamidą gydymo apsvarstyti tokių vaistų sąveikos pacientams galimybę.

Ilgalaikio poveikio Brinzolamido ant ragenos epitelio poveikis nėra iki galo dėkingi. Pacientams, sergantiems ūmine uždaro kampo glaukoma, be lėšų, taikoma, kai akių, reikalingi papildomi terapiniai priemonės. Taikymas 1% Brinzolamidu akių pakaba pacientams, sergantiems ūminiu atakos kampo glaukoma nebuvo tirtas.

Savybės vartoti pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml / min,) nėra nustatyta. Nuo brinzolamido (ir jo metabolitas) išsiskiria daugiausia per inkstus, tai nėra rekomenduojama šiame patologijos.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi brinzolamido atsargiai (Reikiamų klinikinių tyrimų nėra atlikta).

Reikia būti atsargiems vairuojant ir valdant mechanizmus (dėl laikino neryškus matymas po įlašinimo galimybės).

Prieš naudojant produktą reikėtų pašalinti kontaktiniai lęšiai ir nešioti ne anksčiau kaip 15 minučių po įlašinimo.