BONEFOS

Aktyvus medžiagos: Klodrono rūgštis
Kai ATH: M05BA02
KKSK: Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости
TLK-10 kodai (liudijimas): (C) 49,4, C90.0, M89.5
Kai KSF: 16.04.04.03
Gamintojas: SCHERING OY (Suomija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Kapsulės sunku želatina, dydis №1, šviesiai geltonos, ženklinami “BONEFOS”; turinys kapsulės – baltas, частично гранулированный порошок.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, talkas, kalcio stearato, Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis.

Pagalbinės medžiagos Kapsulės apvalkalas: želatina, Titano dioksido (E 171), raudonasis geležies oksidas (172), geltonasis geležies oksidas (172).

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.
100 PC. – buteliai iš plastiko (1) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė baltas, Ovalus, с риской и нанесенным кодом “L 134”.

Pagalbinės medžiagos: Kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas, stearino rūgštis, целлюлоза микрокристаллическая силицинизированная (mikrokristalinė celiuliozė 98%, bevandenis koloidinis silicio dioksidas 2%).

Kevalo kompozicija: опадрай Y-I-7000 (gipromelloza, Titano dioksido, polietilenglikolis 400).

10 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.

Koncentratas infuziniam tirpalui i / v administravimas aiškus, bespalvis, nėra matomų dalelių.

Pagalbinės medžiagos: Natrio hidroksidas, vandens D / ir.

5 ml – stiklo ampulė (5) – įdėklai, pagaminti iš kartono (1) – cardboard boxes.

Farmakologinis

Kaulų rezorbcijos inhibitorius, бисфосфонат. Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани.

Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Tačiau, точные механизмы этого процесса до конца не изучены.

Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.

При применении клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

Farmakokinetika

Absorbcija

Всасывание клодроновой кислоты из ЖКТ происходит быстро и составляет приблизительно 2%. Nurijus vienkartinę dozę, C_daugiausia препарата в сыворотке крови достигается через 30 m,. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 ч до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, už 30 мин – 69% atitinkamai (снижение биодоступности при этом статистически не значимо). Существенные колебания показателей всасываемости клодроновой кислоты из ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, ir vienas ir tas pats pacientas. Несмотря на значительные колебания показателей всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным.

Pasiskirstymas

Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое.

Клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью.

Išskaitymas

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T_1/2 apie 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Apie 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Klodrono rūgštis, связанная с костной тканью (apie 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно. Inkstų klirensas yra maždaug 75% от плазменного клиренса.

Четкая связь между концентрацией клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями отсутствует.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme.

Фармакокинетичексий профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Liudijimas

— остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости;

- Mielomnaya bolezny (mnozhestvennaya mieloma);

— профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы;

- Hiperkalcemija, dėl piktybinių navikų.

Dozuoti

Препарат назначают внутрь и в/в в виде инфузий.

Капсулы по 400 мг следует глотать, nekramtant. Tablečių 800 мг можно разделить на две части, однако обе части следует принять одновременно. Не следует измельчать или растворять таблетки перед приемом.

Суточную дозу в 1600 мг рекомендуется принимать однократно утром натощак, su stikline vandens. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других лекарственных средств.

Jei jis viršija paros dozė 1600 мг ее принимают в два приема. Первую дозу нужно принять, kaip rekomendavo aukščiau. Вторую дозу следует принять в промежутке между приемами пищи, per 2 h po arba 1 valandą prieš valgį, питья (кроме обыкновенной воды) или приема внутрь каких бы то ни было других лекарственных средств.

Бонефос^® нельзя принимать с молоком, maistas, taip pat, kaip vaistai, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

Для приготовления раствора для инфузии необходимую дозу растворяют в 500 ml 0.9% natrio chlorido tirpalo ar 5% dekstrozė.

До и во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости больному, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови.

Hiperkalcemija, обусловленная злокачественными новообразованиями

Vaistas yra nustatytas 300 mg / lašinamas už 2 ne (ne mažiau) kasdien (nebe 7 dienų iš eilės) до достижения нормальной концентрации кальция в сыворотке крови (что обычно происходит в течение 5 dienos) arba 1500 mg / lašinamas už 4 ч однократно. При необходимости инфузию можно повторить или назначить Бонефос^® viduje. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении.

Kai/Įvadas neįmanoma, то Бонефос^® назначают внутрь в начальной дозе 2.4-3.2 г ежедневно. При снижении содержания кальция в крови до нормального уровня дозу постепенно сокращают до 1600 mg.

Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы

Priskirti 1.6 г ежедневно внутрь.

Остеолитические изменения костей, обусловленные злокачественными опухолями без гиперкальциемии

Дозу в каждом случае определяют индивидуально. Rekomenduojama pradinė dozė yra 1.6 g / dienai. По клиническим показаниям она может быть увеличена, maksimaliai – į 3.2 g / dienai.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu препарат не следует назначать внутрь в дозах, kaip 1.6 g / dienai, ilgam laikui.

При в/в введении дозы должны быть снижены в соответствии со следующими рекомендациями:

Šalutinis poveikis

Nuo virškinimo sistemos: apie 10% – pykinimas, рвота и диарея обычно в легкой форме (чаще при применении препарата в высоких дозах); dažnai – повышение уровня аминотрансфераз обычно в пределах нормы; retai – padidėjęs aminotransferazių kiekis, į 2 раза превышающее нормальный показатель, не сопровождающееся нарушением функции печени.

Medžiagų apykaita: dažnai – бессимптомная гипокальциемия, retai – hipokalcemija, сопровождающаяся клиническими проявлениями; возможны изменения концентрации ЩФ в сыворотке. У пациентов с метастазами уровень ЩФ также может повышаться из-за наличия метастазов в печени и костях.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: повышение концентрации паратиреоидного гормона в сыворотке (обычно в сочетании со снижением уровня кальция).

Kvėpavimo sistema: retai – pacientams, sergantiems bronchinės astmos, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, bronchospazmas.

Dermatologinės reakcijos: retai – odos apraiškas, по клинической картине соответствующие аллергическим реакциям.

Iš šlapimo sistemos: retai – inkstų funkcijos nepakankamumas (повышение содержания креатинина в сыворотке и протеинурия), sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas, особенно после быстрого в/в вливания клодроната в высоких дозах.

Побочные реакции могут наблюдаться как при приеме препарата внутрь, так и при его в/в введении, хотя частота возникновения этих реакций может отличаться.

Kontraindikacijos

- Nėštumas;

- Žindymas;

— сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;

- Vaikų amžius (в связи с отсутствием клинического опыта);

— повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, dalis vaisto.

IŠ atsargumas следует применять Бонефос^® pacientams, kuriems sutrikusi inkstų funkcija.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpis).

Įspėjimai

Во время проведения терапии Бонефосом^® необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости. Это особенно важно при назначении Бонефоса^® в виде в/в инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.

В/в введение Бонефоса^® dozės, daug didesnis nei rekomenduojama, может вызвать тяжелые повреждения почек, особенно при слишком высокой скорости инфузии.

Vartojimas pediatrų

Безопасность и эффективность данного препарата у детей не доказаны.

Perdozavimas

Simptomai: при в/в введении клодроновой кислоты в высоких дозах возможно повышение содержания креатинина в сыворотке крови и нарушение функции почек.

Gydymas: simptominis gydymas. Необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и содержание кальция в сыворотке крови.

Sąveika su kitais vaistais

Имеются данные о связи между приемом клодроната и нарушением работы почек при одновременном назначении НПВС, чаще всего диклофенака.

Вследствие большой вероятности развития гипокальциемии, следует соблюдать осторожность при назначении клодроната вместе с аминогликозидами.

Buvo pranešta, что одновременный прием эстрамустина фосфата вместе с клодронатом приводит к увеличению концентрации эстрамустина фосфата в сыворотке крови до 80%.

Клодронат образует с двухвалентными катионами плохо растворимые комплексы, поэтому одновременный прием пищевых продуктов или лекарств, содержащих двухвалентные катионы, pvz, антацидных препаратов или препаратов железа, ведет к значительному снижению биодоступности клодроновой кислоты.

Farmacijos sąveika

Совместимость концентрата для инфузионного раствора с другими препаратами или растворами для инъекций не исследовалась. Препарат следует разбавлять и вводить только в соответствии с указанными рекомендациями.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Срок годности концентрата для приготовления раствора для в/в введения – 3 metai; už tablečių ir kapsulių – 5 metų.

Приготовленный раствор для инфузии можно хранить не более 24 valandų esant nuo 2 ° iki 8 ° C temperatūroje .