BISOGAMMA

Aktyvus medžiagos: Bizoprololio
Kai ATH: C07AB07
KKSK: Beta₁-adrenoblokator
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20
Kai KSF: 01.01.01.02
Gamintojas: WÖRWAG Pharma GmbH & Bendras. KILOGRAMAS (Vokietija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, Plėvele dengtos šviesiai geltonos, turas, išgaubti iš vienos pusės, Antspaudas/parašas ant kitos pusės, nuožulnus paviršius į rizikos tabletės.

Pagalbinės medžiagos: krospovydon, kleisterizuoto krakmolo, mikrokristalinė celiuliozė, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, makrogolis 6000, Titano dioksido (E 171), talkas, dažų geležies (III) oksidas geltonas (172), gipromelloza (HPMC).

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (5) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos nuo geltonos iki oranžinės spalvos, turas, išgaubti iš vienos pusės, Antspaudas/parašas ant kitos pusės, nuožulnus paviršius į rizikos tabletės.

Pagalbinės medžiagos: krospovydon, kleisterizuoto krakmolo, mikrokristalinė celiuliozė, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas, makrogolis 6000, polisorbatas 20, Titano dioksido (E 171), kalcio karbonatas (E170), talkas, dažų geležies (III) oksidas geltonas (172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (5) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Atrankinis Beta₁-8. nėra vidinio simpatomimetinio, Ji neturi veiksmą membranos stabilizavimo. Jis mažina kraujo plazmos renino aktyvumą, sumažinti miokardo deguonies poreikis, sumažinti širdies susitraukimų dažnį (ramybės ir fizinio krūvio metu).

Ji išsivystė kolapsas, antiaritminiais ir Antiangininį. Blokavimo mažomis dozėmis β₁-adrenerginių receptorių širdies, sumažina katecholaminų formavimas skatina cAMP iš ATP, sumažina ląstelėje kalcio jonų srovę, Tai turi neigiamą Chrono, dromo-, ʙatmo- ir inotropinį poveikį.

Po didinant dozę virš suteikia gydomąjį beta₂-adrenoreceptorių blokavimo veiksmų.

Tuo narkotiko pradžioje, pirmas 24 ne, APVALUS didėja (didinant veiklos reciproknogo Alpha-adrenergic stimuliacija ir pašalinti β₂-adrenoreceptorov) ir 1-3 d grįžta į pradinį, ir ilgai priėmimas yra sumažinama.

Hipotoniškiems poveikis yra susijęs su širdies išmetimo sumažėjimo, Simpatinė stimuliacija periferinių kraujagyslių, sumažėjo aktyvumas renino-angiotenzino sistemos (Tai labai svarbu pacientams, sergantiems pradinio padidėjusiu renino), atkūrimas jautrumo reaguojant į kraujospūdžio mažėjimo ir centrinės nervų sistemos įtakos.

Kai hipertenzija poveikis po 2-5 dienos, stabilus veikimas – per 1-2 Mėnesio.

Antiangininį poveikis yra dėl to, kad į miokardo deguonies poreikio sumažėjimas kaip lėtėjimo sukelti širdies ritmas ir sumažinti contractility, pailgėjęs diastolės, pagerinti miokardo perfuziją. Tuo didinti galinis diastolinis spaudimas kairiajame skilvelyje sąskaita ir padidino tempimo skilvelių raumenų skaidulos gali padidinti deguonies poreikis, ypač ligoniams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu.

Antiaritminiais poveikis yra dėl to, kad aritmogeninio veiksnių pašalinimo (tachikardija, padidėjo aktyvumas simpatinės nervų sistemos, padidėjo cAMP, hipertenzija), sumažinti greitį, savaiminis sužadinimas sinuso ir jektopicheskogo širdies stimuliatorių ir lėčiau AV išlaidų (daugiausia antegrade ir, mažiau, į retrogradine kryptimi per AV-mazgo) ir dėl papildomų maršrutų.

Kai naudojamas aukštos terapines dozes, Skirtingai neselektyvių beta-blokatorių, Bisogamma^® Ji turi mažiau ryškus poveikį organų, содержащие b₂-adrenoreceptory (kasa, skeleto raumenų, lygiųjų raumenų periferinių arterijų, bronchų ir gimdos) ir angliavandenių apykaitą, Jis neturi sukelti natrio jonų delsą organizme; apie aterogeniškumo veiklos išraiškingumą nesiskiria nuo propranolola.

Farmakokinetika

Absorbcija ir pasiskirstymas

Po vartojo viduje absorbcija yra 80- 90% bizoprololio. Priėmimo vienu metu su maistu neturėjo įtakos absorbcijai.

C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 1-3 ne. Prisijungimo prie plazmos baltymų – apie 30%.

Metabolizmas ir išskyrimas

Į 10% veikiami dozės poveikio “Pirmasis perdavimas”. Pranešti naujieną: 50% – aktyvūs metabolitai, 50% – į nepakitusios formos. T_1/2 yra 10-12 ne.

Liudijimas

- Arterinė hipertenzija;

- Apsauga nuo krūtinės anginos priepuolius.

Dozuoti

Vaistas yra vartojamas per burną dozėmis, 5 mg 1 laikas / dieną, rytas, badavimas. Jei reikia, padidinti iki dozę 10 mg 1 laikas / dieną. Maksimali dozė – 20 mg / per dieną.

Vyresnio amžiaus pacientams dozės koreguoti nereikia.

Į Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, KU < 20 ml / min arba sunkus kepenų funkcijos sutrikimas Didžiausia paros dozė – 10 mg.

Tabletės yra ne skystis.

Šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: nuovargis, silpnumas, svaigulys, galvos skausmas, miego sutrikimai, depresija, nerimas, sumišimas ar trumpalaikės atminties praradimas, haliucinacijos, astenija, sunkiąja, parestezijų galūnių (pacientams, sergantiems protarpinio ir Raynaud sindromo), drebulys, traukuliai.

Nuo pojūčių: neryškus matymas, sumažino sekreciją ašarų skysčio, sausumas ir skausmas akių, konjuktyvitas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: sinusovaya bradikardija, širdies plakimas, laidumo sutrikimai infarktas, A. блокада (iki visiškai kryžminio blokados ir širdies nepakankamumo vystymosi), silpnėjimas miokardo susitraukimo, plėtra (paaštrėjimas) lėtinis širdies nepakankamumas (patinimas kulkšnių, sustabdyti; dusulys), kraujospūdžio sumažėjimas,, ortostatinė hipotenzija, pasireiškimas vazospazmą (padidėjo periferinės kraujotakos sutrikimai, šaltumas apatinių galūnių, Raynaud sindromo), krūtinės skausmas.

Nuo virškinimo sistemos: sausumas burnos gleivinę, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas, nenormalūs kepenų funkcija (tamsus šlapimas, geltona odos ar Odena, cholestazė), pokyčiai kepenų fermentų (ALT aktyvumo padidėjimas, AKTAS) ir bilirubino lygis, skonio pokyčiai.

Kvėpavimo sistema: nosies užgulimas, pasunkėjęs kvėpavimas, kai jis vartojamas didelėmis dozėmis (praradimas selektyvumą) ir / arba linkusiems pacientams – laringo- ir bronchų spazmas.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: giperglikemiâ (pacientams, sergantiems nuo insulino nepriklausomo cukrinio diabeto), gipoglikemiâ (pacientai, gauti insulino), hypothyroid būklė.

Nuo kraujodaros sistemos: trombocitopenija (neįprastas kraujavimas ir kraujosruvos), agranuliocitozė, leukopenija.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: nugaros skausmas, artralgija, spazmai blauzdos raumenys.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: iš libido susilpnėjimas, sumažintas stiprumas.

Alerginės reakcijos : niežulys, išbėrimas, dilgėlinė.

Dermatologinės reakcijos: padidėjęs prakaitavimas, dermahemia, išbėrimas, žvynelinės odos reakcijos, paūmėjimas psoriazės simptomus, alopecija.

Poveikis vaisiui: Gimdos augimas, gipoglikemiâ, bradikardija.

Kitas: atšaukimas (didėja krūtinės anginos priepuolių, padidėjęs kraujospūdis), padidinti TG.

Kontraindikacijos

- Šokas (įsk. kardiogeninis);

- Nėra;

- Plaučių edema;

- Ūminis širdies nepakankamumas;

- Lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacija;

- AV блокада II и III степени;

- FAQ;

- Sinoatrialynaya blokada;

- Vыrazhennaya bradikardija;

- Prinzmetal krūtinės angina;

- Kardiomegalija (be širdies nepakankamumo požymių,);

- Hipotenzija (sistolinis kraujospūdis <100 mm Hg., ypač miokardo infarkto);

-sunkia bronchine astma ir kitos kvėpavimo takų ligos;

- Vėlyvas stadijas periferinių kraujotakos sutrikimų, Raynaud liga;

- Feochromocitoma (be naudoti vienu metu, alfa-blokatorių);

- Metabolinė acidozė;

- Depresija;

— bendras paskyrimas MAO inhibitoriai (išskyrus MAO-B inhibitorius);

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų;

- Padidėjęs jautrumas vaisto;

- Padidėjęs jautrumas kitiems beta adrenoreceptorių blokatoriais.

Tas atsargumas turėtų paskirti narkotikų pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, lėtinis inkstų funkcijos nepakankamumas, sunkiąja, Tirotoksikozė, diabetas, AV blokados laipsnio galiu, psoriaze; rekomendacijos dėl depresijos istorija, alerginės reakcijos,; Senyvi pacientai.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Naudokite vaisto nėštumo metu ir per lakatcii tik, Kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui arba kūdikiui.

Įspėjimai

Stebėti pacientus, narkotikų kūrėjus Bisogamma^®, apima žmogiškųjų išteklių ir skelbimo (gydymo pradžioje – kasdien, tada 1 kartą per 3-4 Mėnesio), atlikti elektrokardiogramą, nustatant gliukozės kiekiui kraujyje, jei jis yra kartu su cukriniu diabetu (1 kartą per 4-5 Mėnesių). Senyviems pacientams rekomenduojama stebėti inkstų funkciją (1 kartą per 4-5 Mėnesių). Reikėtų mokyti pacientus apskaičiavimo metodai širdies ritmas ir nurodyti ant mediku poreikio širdies ritmas mažiau nei 50 U. / min. Prieš pradedant gydymą, rekomenduojama tyrimą kvėpavimo funkcijos pacientams su bronchopulmoninei istorijos istorijos.

Maždaug 20% pacientams, sergantiems krūtinės angina beta adrenoblokatoriai yra neveiksmingi. Pagrindinės priežastys, dėl – sunkia išemine aterosklerozės su mažos ribos neviršijantiems išemijos (HR mažiau 100 tvinksnių/min.) ir padidėjęs diastolinis tūris kairiojo skilvelio, kuris pažeidžia subjendokardialnyj kraujo tekėjimą.

Atsižvelgiant į Senyvi pacientai vis bradikardija atveju (mažiau 50 U. / min.), ryški mažėjimo skelbimų (Toliau sistolinis BP 100 mm Hg.), AV blokada yra būtina sumažinti dozę arba nutraukti gydymą.

Negalima staiga nutraukti gydymą dėl sunkia aritmija ir miokardo infarkto rizika. Nuo palaipsniui panaikinti, sumažinant dozę 2 savaites ar daugiau (sumažinti dozę 25% į 3-4 diena).

Taikant šį vaistą pacientams, sergantiems paradoksalus feohromotsytoma hipertenzijos rizika (Jei nebuvo pasiektas veiksmingas blokada dėl α adrenoreceptorių).

Jei galite išmuštų bizoprololio tireotoxicose nustatyta klinikinių simptomų tireotoxicoza (pvz, taxikardiju). Staiga pašalinimas narkotiko Bisogamma^® pacientams, kuriems tirotoksikozė draudžiama, Kadangi gebėjimą padidinti simptomus.

Cukrinis diabetas Bisogamma^® gali maskuoti tachikardija, sukelta hipoglikemija. Priešingai, neselektyvūs beta adrenoblokatoriai praktiškai padidinti insulino sukelta hipoglikemija arba atidėti išieškojimą gliukozės koncentracijos kraujyje iki normalaus lygio.

Galbūt padidėjo sunkumas padidėjusio jautrumo reakcijų ir poveikio įprastinių dozių adrenalino trūkumas su sunkinančiomis alergija istorija.

Esant būtinybei atlikti planuojamos chirurginės gydymo narkotikų Bisogamma^® turėtų būti panaikinta 48 h prieš bendrąją anesteziją. Jei pacientas ėmėsi narkotikų prieš operaciją, jis turėtų pasirinkti narkotikų bendrosios anestezijos darant kuo mažesnį neigiamą inotropinio poveikio.

Abipusė aktyvavimo nervą klajoklį gali pašalinti I / atropinas (1-2 mg).

Narkotikai, sumažinti atsargas katecholaminų (įsk. rezerpino), gali sustiprinti beta adrenoreceptorių blokatorių veiksmų, taip pacientų, imtis tokių vaistų deriniai, turi būti nuolat prižiūrimi gydytojo laiku kontrolės mažėjimo skelbimų ar išreikšta bradikardii.

Pacientai, sergantys bronhospasticheskimi ligomis galima priskirti cardioselektivee netolerancija adrenoblokatora ir (arba) kitų antihipertenzinių vaistų neveiksmingumo. Perdozavimas pavojus besivystančiam bronchų spazmas.

Kai naudojamas kartu su klonidinu, jo priėmimo gali būti nutraukta tik kelias dienas po panaikinimo bizoprololio.

Rekomenduojama nutraukti gydymą nuo depresijos vystymąsi.

Tuo rūkyti pacientams beta adrenoblokatorių veiksmingumą mažesnis.

Pacientai,, naudoti kontaktinius lęšius, Turėtume atsižvelgti į, kad gydymas Bisogammoj^® gali sumažinti slezna skystis.

Narkotikų turėtų būti panaikintas prieš bandymų kiekis, kraujo ir šlapimo kateholamiiov, normetanephrine ir vanilinmindalnoy rūgštis, Antinukleariniai antikūnai.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydymo metu pacientai turėtų būti atsargūs, kai vairuoti transporto priemonių ir kitų potencialiai pavojingus darbus, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

Simptomai: skilvelių priešlaikinių plaka, vыrazhennaya bradikardija, A. блокада, žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, stazinis širdies nepakankamumas, cianozė vinių pirštų ar rankų, pasunkėjęs kvėpavimas, bronchospazmas, svaigulys, alpimas, traukuliai.

Gydymas: skrandžio plovimas ir paskyrimas adsorbuoti narkotikų. Simptominis gydymas: Kai pažangiosios AV-blokada-su įvedimas 1-2 mg atropino, epinefrino arba sustojimo laikiną stimuliatorių; kai skilvelių aritmija – lidokain (IA klasės vaistai netaikomos). Mažesni namai, pacientas turi būti tokioje padėtyje, kad Trendelenburg; jei nėra plaučių edemos požymiai – I / O sprendimai plazmozameschayuschie, neveiksmingumas – administravimas epinefrino, dopamino, doʙutamina (išlaikyti chronotropic ir inotropinį poveikį ir panaikinti reikšmingai sumažėjo kraujospūdis); Širdies sutrikimas – Širdies glikozidai, Diuretikai, gliukagono; mėšlungis – į / diazepamo; bronchų spazmą – Beta₂-adrenostimulyatorov įkvėpimas.

Sąveika su kitais vaistais

Alergenai, naudojama imunoterapijos, arba alergenų ekstraktai odos bandymų padidinti sunkių sisteminių alerginių reakcijų ar anafilaksijos pacientams rizika, gauti bizoprololio.

Kai kurių jodo radiocontrast vaistų nuo ant/į įvedimo padidina riziką pacientams, gauti bizoprololio.

Fenitoinas in / įvade, vaistai įkvėpus bendrosios anestezijos (angliavandenilių dariniai) padidinti sunkumo ir tikimybė, kad sumažėjęs aktyvumas cardiodepressive PRAGARAS ligoniams, gauti bizoprololio.

Bizoprololio keičia insulino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų veiksmingumas, maskavimo besivystančių hipoglikemijos simptomus (taxikardiju, padidėjęs kraujospūdis).

Bizoprololio mažina lidokaino ir xantinov (išskyrus difillina) ir padidina jų koncentraciją plazmoje, ypač pacientams, kurių iš pradžių padidėjusio klirenso teofilino pagal rūkymo įtakos.

Gipotenzivny poveikio NPVS sumažinti bizoprololio (vėlavimo natrio jonų ir prostaglandinų sintezės blokadą inkstus), SCS ir estrogenai (vėlavimas natrio jonais).

Širdies glikozidai, metildopa, rezerpino ir guanfacine, blokatoriai lėtai kalcio kanalų (verapamilis, diltiazemo), amiodaronas ir kiti antiaritmiki kartu su bisoprololom padidinti rizikos besivystančių ar pagilina bradikardija, AV blokada, širdies nepakankamumas, kongestinis širdies nepakankamumas,.

Kartu panaudojant nifedipino galbūt labai sumažinti reklamos.

Kartu su paraiška bisoprololom diuretikai, klonidin, simpatolitiki, hidralazino, ir kitų antihipertenzinių vaistų gali sukelti pernelyg didelio kraujo spaudimo sumažėjimo.

Bizoprololio pailgina poveikis nedepoliarizuth miorelaksantov ir antikoagulyannetary kumarinov poveikis.

Trys- ir tetraciklių antidepresantai, antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai), etanolis, raminamieji ir migdomieji vaistai praplečia katastrofiško bizoprololio poveikį centrinei nervų sistemai.

Nerekomenduojama vienu metu taikyti su MAO inhibitoriais, nes labai padidėjo hipotenzinį poveikį, gydymo pertrauka tarp MAO inhibitorių priėmimo ir bizoprololio turi būti ne mažesnis kaip 14 dienos.

Negidrirovannye skalsių alkaloidai (įsk. ergotamin) kartu su bisoprololom naudojimas padidina riziką, periferinės kraujotakos.

Sulfasalazinas padidina bizoprololio koncentracijos kraujo plazmoje.

Rifampicinas mažina T_1/2 bizoprololio.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas - 3 metai.