BÏSEPTOL (Sustabdymas)

Aktyvus medžiagos: Kotrimoksazolio [Sulfametoksazolis + Trimetoprimas]
Kai ATH: J01EE01
KKSK: Antibakterinis narkotikų sulfanilamide
TLK-10 kodai (liudijimas): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Kai KSF: 06.16.01
Gamintojas: MEDANA PHARMA S. A.. (Lenkija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Pakabos peroralynaya baltos arba šviesiai kreminės spalvos, su braškių aromatu.

Pagalbinės medžiagos: кремофор RH 40, magnio aliuminio silikatas,, natrio karboksimetilceliuliozė, citrinų rūgšties monohidratas,, natrio vandenilio fosfato, metilgidroksiʙenzoat, propilo, sacharino natrio druska, malititol, braškių skonio, propilenglikolis, Išgrynintas vanduo.

Sudėtyje nėra cukrus.

80 ml – buteliukai tamsaus stiklo (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Kartu antimikrobinis, susidedantis iš sulfametoksazolo ir trimetoprimo. Sulfametoksazolis, struktūra panaši į para-aminobenzoinę (PABA), Ji suteikia dihidrofolatų rūgšties sintezę bakterijos ląstelės, užkertant kelią PABA įtraukimą į jo molekulės. Trimetoprimas-sulfametoksazolas pagerina veiksmų, pažeidė išieškojimo digidrofolievoy tetrahidrofolio rūgštis – aktyvią formą, folio rūgšties,, atsakinga už baltymų apykaitai ir mikrobų ląstelių dalijimąsi.

Tai baktericidinį plataus spektro vaistai, aktyvus prieš šių mikroorganizmų: Streptococcus padermės. (hemolizinė padermės yra jautresni penicilinui), Staphylococcus spp.,, Streptococcus pneumoniae,, Neisseria meningitidis,, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (įskaitant štamus enterotoksogennye), Salmonella spp. (включая salmonelių typhi и salmonelių salmoneliozės), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (įskaitant ampicilinui pasipriešinimo padermių), Listeria spp., Nocardia asteroidai, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp.,, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (įsk. Mycobacterium leprae), Štamai Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Apvaizda, kai kurios rūšys Pseudomonas (išskyrus Pseudomonas aeruginosa), Serratia vytimas, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamidijos spp. (įsk. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); pirmuonių: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogeninių grybelių, Actinomyces israelii, Negailestingi kokcidioidai, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Atsparumas Narkotikų: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virusai.

Slopina E. coli pragyvenimą, kuris veda į sumažinto sintezės timino, riʙoflavina, nikotino rūgštis ir kt. B grupės vitaminai žarnyne.

Farmakokinetika

Be peroralynom priimti absorbciją – 90%. T_Max – 1-4 ne, yra palaikoma terapinė koncentracijos lygis 7 h po vienos dozės. Jis yra gerai pasiskirsto organizme. Jis prasiskverbia pro BBB, placentą ir motinos pienas. Plaučių ir šlapimo koncentracija sukuria, perteklius koncentracija plazmoje. Mažesniu mastu bronchų sekretas kaupiasi, makšties išskyros, išskyros ir audiniai prostatos, vidurinės ausies skysčio (kai uždegimas), likvoro, tulžis, kaulai, seilės, akies skystį akies, motinos pienas, intersticinis skystis. Ryšys su plazmos baltymais – 66% į sulfametoksazolo, trimetoprimas į – 45%.

Dažniausiai sulfametoksazolas metabolizuojamas gaminti acetilinti dariniai. Metabolitai turi antimikrobinį aktyvumą.

Šalinamas pro inkstus metabolitų (80% metu 72 ne) ir nepakitęs (20% sulfametoksazolas, 50% Trimetoprimas); nedidelis kiekis – per žarnyno. T_1/2 sulfametoksazolas – 9-11 ne, Trimetoprimas – 10-12 ne, vaikai – žymiai mažiau, priklausomai nuo amžiaus: į 1 metai – 7-8 ne, 1-10 metų – 5-6 ne. Vyresnio amžiaus ir pacientams, sergantiems inkstų funkcija sutrikusi T_1/2 padidėja.

Liudijimas

- Infekcijos šlapimo organų: uretrit, cistitas, pyelitis, pielonefritas, prostatitas, epididimitas, gonorėja (vyrai ir moterys), chancroid, lymphogranuloma venereum, kirkšnies granulės;

- Kvėpavimo takų infekcijos: bronchitas (ūmaus ir lėtinio), bronchiektazės, Dalinės pneumonija, bronchopneumonija, Plaučių uždegimas;

- Infekcijos viršutinių kvėpavimo takų: vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, laringit, skaudanti gerklė; skarlatina;

- Infekcijos virškinimo trakto: vidurių šiltinės maro, paratif, salmonellonositelstvo, choleros, dizenterija, cholecistitas, kholangit, gastroenteritas, sukelta enterotoksinių Escherichia coli padermių;

- Infekcijos, odos ir minkštųjų audinių: spuogas, furunkuliozė, piodermija, žaizdų infekcijos;

- Osteomielitas (ūmaus ir lėtinio) ir tt. osteoartikulyarnye infekcija, Bruceliozė (aštrus), Pietų Amerikos blastomikozė, maliarija (Plazmodium falciparum), toksoplazmozė (kompleksinės terapijos).

Dozuoti

Viduje, Aš /, / M. Kiekvienoje vaisto formos, kiekybinio santykio trimetoprimo ir sulfametoksazolo 1:5.

Viduje (tabletės), Suaugusieji ir vyresni kaip 12 metų – 960 mg dozę, arba 480 mg 2 kartą per dieną. Sunkiais Per infekcijų – iki 480 mg 3 kartą per dieną, į lėtinės infekcijos palaikomoji dozė – 480 mg 2 kartą per dieną. Vaikai 1-2 metų – 120 mg 2 kartą per dieną, 2-6 metų – 120-240 mg 2 kartą per dieną, 6-12 metų – 240-480 mg 2 kartą per dieną.

Sustabdymas: vaikai 3-6 Mėnesių – 120 mg 2 kartą per dieną, 7 mėnesių-3 metų – 120-240 mg 2 kartą per dieną, 4-6 metų – 240-480 mg 2 kartą per dieną, 7-12 metų – 480 mg 2 kartą per dieną, Suaugusieji ir vyresni kaip 12 metų – 960 mg 2 kartą per dieną. Sirupas vaikams: vaikai 1-2 metų – 120 mg 2 kartą per dieną, 2-6 metų – 180-240 mg 2 kartą per dieną, 6-12 metų – 240-480 mg 2 kartą per dieną.

Minimalus gydymo trukmė – 4 diena; Kai simptomai toliau terapija 2 dienos. Lėtinio infekcijoms gydyti ilgiau. Į Ūmus bruceliozė – 3-4 Saulė, į vidurių šiltinės ir paratifas – 1-3 Mėnesių.

Į jo atkryčio profilaktika lėtinių šlapimo takų infekcijos Suaugusieji ir vyresni kaip 12 metų – 480 mg 1 vieną kartą per dieną, naktį, Vaikai iki 12 metų – 12 mg / kg / per dieną. Gydymo trukmė – 3-12 Mėnesių. Ūminio gydymas Cistitas vaikams 7-16 metų – 480 mg 2 du kartus per dieną 3 dienos.

Į gonorėja – 1920-2880 mg / per dieną, 3 priėmimas.

Į gonorejnom faringite (Padidėjęs jautrumas penicilinui) – 4320 mg 1 vieną kartą per dieną, 5 dienos. Į plaučių uždegimas, sukelia Pneumocystis carinii, – 120 mg / kg / per dieną intervalai 6 h 14 dienos.

Parenterinė: / M Suaugusieji ir vyresni kaip 12 metų – 480 mg kas 12 ne, vaikai 6-12 metų – 240 mg kas 12 ne.

B / lašinamas, Suaugusieji ir vyresni kaip 12 metų – 960-1920 mg kas 12 ne, vaikai 6-12 metų – 480 mg 2 kartą per dieną; 6 mėnesių-5 metų – 240 mg 2 kartą per dieną; 6 Sun, 5 mėnesių – 120 mg 2 kartą per dieną.

Siekiant maksimalaus efektyvumo, turėtų būti išlaikyta pastovi koncentracija trimetoprimo plazmos ar serumo 5 ug / ml arba didesnis.

Maliarija, sukelia Plasmodium falciparum, – į / infuziniam tirpalui (1920 mg 2 kartą per dieną) metu 2 dienos. Kūdikiai reikia vartoti mažesnę dozę, atitinkamai.

Norint pasiekti didesnės koncentracijos į CSF yra įvedamas / į lašelinę (rastvoriv 200 ml tirpiklio) metu 1 ne 2 kartą per dieną.

Į inkstų nepakankamumas Dozė priklauso nuo vertės QC: į KK per 25 ml / min, – standartinė dozė; į 15-25 ml / min, – Standartinė dozė 3 dienos, nei pusė standartinė dozė. Į CC mažiau nei 15 ml / m,Inga paskirti pusę standartinę dozę tik dėl hemodializės fone.

Tirpinimas tokiomis dalimis prieš pat vartojimą: 480 mg (5 ml infuzinis tirpalas) apie 125 ml, 960 mg (10 ml) – apie 250 ml, 1440 mg (15 ml) – apie 500 ml infuzinis tirpalas.

Kai drumstumas, kristalizacija tirpalas prieš arba infuzijos mišinio metu negali būti naudojami. Gydymo trukmė – 1-1.5 ne (Tai turėtų būti suderintos su paciento poreikius skystis).

Jei reikia apriboti skysčio kiekį įpurškiamas yra įvedamas didesnės koncentracijos – 5 ml ištirpintos 50-75 ml 5% dekstrozė vandenyje. Gydant sunkią infekcinę ligą visose amžiaus grupėse, dozė gali būti padidinta 50%.

Šalutinis poveikis

Nuo nervų sistemos: galvos skausmas, svaigulys; Kai kuriais atvejais – aseptinis meningitas, depresija, apatija, drebulys, periferinis neuritas.

Kvėpavimo sistema: bronchospazmas, plaučių infiltratai.

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, sumažėjęs apetitas, viduriavimas, gastritas, pilvo skausmas, glositas, stomatitas, cholestazė, veikla padidėjimas “Kepenų” transaminazių, hepatito, gepatonekroz, pseudomembraninis enterokolitas.

Nuo kraujodaros pusėje: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, agranuliocitozė, megaloblastnaya anemija.

Nuo šlapimo sistema: poliurija, intersticinio nefrito, inkstų funkcijos nepakankamumas, kristallurija, hematurija, Didinamos koncentracijos karbamido, giperkreatininemiя, toksicheskaya nefropatija oliguriey ir anuriey.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: artralgija, mialgija.

Alerginės reakcijos: niežulys, šviesai, išbėrimas, eksudacinė eritema (įsk. Stevens-Johnson sindromas), toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas), eksfoliacinis dermatitas, alerginis miokarditas, karščiavimas, angioneurozinė edema, paraudimas odenos.

Vietinės reakcijos: tromboflebit (atsižvelgiant į venepunkcija svetainę), skausmingumas injekcijos vietoje.

Kitas: gipoglikemiâ.

Kontraindikacijos

- Padidėjęs jautrumas (įsk. į sulfonamidams);

- Kepenų nepakankamumas;

- Inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 15 ml / min,);

- Aplasticheskaya anemija;

- B₁₂-defitsitnaya anemija;

- Agranulocitozė, leukopenija;

- Trūkumas gliukozės-6-fosfatdegidrogenazы;

- Nėštumas;

- Žindymas;

- Iki 6 metų (jiems);

- Vaikų amžius (į 3 Mėnesių – žodžiu);

- Hiperbilirubinemija vaikams.

IŠ atsargumas: folio rūgšties trūkumas, bronchų astma, skydliaukės ligos.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Ar nėštumo metu ir žindymo laikotarpiu.

Įspėjimai

Patartina nustatyti sulfametoksazoliui koncentraciją plazmoje kiekvienas 2-3 dienų prieš pat kitą infuzijos. Jei koncentracija viršija sulfametoksazolo 150 ug / ml,, gydymą reikia nutraukti, kol, kol ji nukris žemiau 120 ug / ml,.

Galų (daugiau nei per mėnesį) Kursai gydymo reikia reguliariai atlikti kraujo tyrimus,, nes ten yra hematologinių pokyčių rizika (dažnai besimptomė). Šie pokyčiai gali būti grįžtami, kai paskiriant folio rūgšties (3-6 mg / per dieną), , kad nėra labai susilpninti antimikrobinį aktyvumą narkotiko. Ypač atsargiai turėtų būti pateiktos į vyresnio amžiaus pacientams ar pacientams, kuriems įtariamas pradinį trūksta folio rūgšties. Paskirtis folio rūgšties pat patartina, kai ilgalaikis gydymas didelėmis dozėmis.

Siekiant išvengti kristalurijos rekomenduojama išlaikyti pakankamą kiekį šlapime. Galimas toksinių ir alerginių komplikacijų sulfonamidams žymiai padidina kartu ir inkstų filtravimo funkcijos sumažėjimo.

Tai yra netinkamas ir prieš gydymo suvartoti maisto fone, yra dideli kiekiai PABA, – žalios augalų dalys (žiediniai kopūstai, špinatai, pulsas), morka, pomidorai.

Venkite pernelyg didelio saulės ir UV spindulių.

Šalutinio poveikio rizika yra gerokai didesnė pacientams, sergantiems AIDS.

Nerekomenduojama tonzilitas ir faringitas, sukelia beta hemolizinis streptokokas-A grupės, nes paplitusių padermių atsparumo.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, kišečnaâ kaip, svaigulys, galvos skausmas, mieguistumas, depresija, alpimas, painiava, neryškus matymas, karščiavimas, hematurija, kristallurija; Dėl užsitęsusio perdozavimo – trombocitopenija, leukopenija, megaloblastnaya anemija, gelta.

Gydymas: skrandžio plovimas, Rūgštinti šlapimą padidina trimetoprimo išsiskyrimą, skysčių per burną, / M – 5-15 mg / per parą kalcio folinato (Jis pašalina trimetoprimo poveikis kaulų čiulpuose), jei būtina – hemodializė.

Sąveika su kitais vaistais

Farmaciniu požiūriu suderinamas su šiais narkotikais: Gliukozės už in / infuzinis 5 ir 10%, levuliozės pagal / infuzijos 5%, Natrio chlorido in / infuzinis 0.9%, mišinys 0.18% natrio ir hloridal 4% dekstrozė už in / infuzinis, 6% dekstrano 70 už / infuzinės 5% arba dekstrozės 0.9% natrio chlorido tirpalas, 10% dekstrano 40 už / infuzinės 5% arba dekstrozės 0.9% natrio chlorido tirpalas, Ringerio tirpalo injekcijoms.

Jis didina antikoaguliantų aktyvumą netiesioginių antikoaguliantų, ir hipoglikeminiais narkotikais ir metotreksato veiksmai.

Tai sumažina kepenyse fenitoino intensyvumą (išplečia jo, T_1/2 apie 39%) ir varfarinas, padidinti jų poveikį.

Sumažina geriamųjų kontraceptikų patikimumas (Jis slopina žarnyno mikroflorą ir sumažina enterohepatinei cirkuliacijai hormoniniai junginiai).

Rifampicinas mažina T_1/2 Trimetoprimas.

Pirimetaminu dozės, kaip 25 mg / Saulės, Tai padidina megaloblastine anemija riziką.

Diuretikai (dažnai tiazidai) padidinti trombocitopenija riziką.

Sumažina benzokainu poveikį, prokayn, prokaynamyd (ir kiti narkotikai, hidrolizės kuris yra suformuotas PABA).

Tarp diuretikais (tiazidы, furozemidas ir kt.,) ir žodžiu gliukozės koncentracijai kraujyje mažinti narkotikų sredsvami (sulfonilkarbamidų), viena pusė, ir antimikrobinių sulfonamidams – su kitu,, įmanoma plėtra abipus alerginės reakcijos.

Fenitoinas, barbitūratai, PAS padidinti folio rūgšties trūkumas išraiška.

Salicilo rūgšties dariniai padidinti poveikį.

Kolestiraminas mažina įsisavinimą, ji turėtų būti perimti 1 h po arba 4-6 valandos prieš gaunant kotrimoksazolio.

PM, slopinti kaulų čiulpų hemopoiesis, padidinti mielosupresijos riziką.