Karbidopa

Aktyvus medžiagos: Bizoprololio
Kai ATH: C07AB07
KKSK: Beta₁-adrenoblokator
TLK-10 kodai (liudijimas): I10, i20
Kai KSF: 01.01.01.02
Gamintojas: NICHE Generics Limited (Didžioji Britanija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, odinė светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, turas, iškilios, ženklinami “IN 1” по центру над риской и цифрой “5” ниже риски.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, krospovydon, краситель PB 27812 geltonas (laktozės monohidratas, geltonasis geležies oksidas), краситель PB 27215 бежевый (laktozės monohidratas, raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas).

14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, turas, iškilios, ženklinami “IN 1” по центру над риской и цифрой “10” ниже риски.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, krospovydon, краситель PB 27812 geltonas (laktozės monohidratas, geltonasis geležies oksidas), краситель PB 27215 бежевый (laktozės monohidratas, raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas).

14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Atrankinis Beta₁-8. nėra vidinio simpatomimetinio, Ji neturi veiksmą membranos stabilizavimo. Jis mažina kraujo plazmos renino aktyvumą, sumažinti miokardo deguonies poreikis, sumažinti širdies susitraukimų dažnį (ramybės ir fizinio krūvio metu). Ji išsivystė kolapsas, antiaritminiais ir Antiangininį. Blokavimo mažomis dozėmis β₁-adrenerginių receptorių širdies, sumažina katecholaminų formavimas skatina cAMP iš ATP, sumažina ląstelėje kalcio jonų srovę, Tai turi neigiamą Chrono, dromo-, ʙatmo- ir inotropinį poveikį, oppressing laidumas ir nerimo, sumažina miokardo susitraukimus.

Didėjant dozių beta₂-adrenoreceptorių blokavimo veiksmų.

Tuo narkotiko pradžioje, pirmas 24 ne, APVALUS didėja (kaip abipusio padidėjo α-adrenoreceptorių stimuliacijos ir pašalinti β veiklos rezultatas₂-adrenoreceptorov), per 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.

Hipotoniškiems poveikis yra susijęs su širdies išmetimo sumažėjimo, Simpatinė stimuliacija periferinių kraujagyslių, sumažėjo aktyvumas renino-angiotenzino sistemos (Tai daug svarbiau už pacientams, sergantiems pradinio padidėjusiu renino), atkūrimas iš baroreceptors aortos lanko jautrumo (nesiruošia padidinti jų aktyvumą reaguojant į apatinę kraujospūdžio ir poveikio į centrinę nervų sistemą,. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 dienos, stabilus veikimas – per 1-2 Mėnesių.

Antiangininį poveikis yra dėl to, kad į miokardo deguonies poreikio sumažėjimas kaip lėtėjimo sukelti širdies ritmas ir sumažinti contractility, pailgėjęs diastolės, pagerinti miokardo perfuziją. Tuo didinti galinis diastolinis spaudimas kairiajame skilvelyje sąskaita ir padidino tempimo skilvelių raumenų skaidulos gali padidinti deguonies poreikis, ypač ligoniams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu.

Antiaritminiais poveikis yra dėl to, kad aritmogeninio veiksnių pašalinimo (tachikardija, padidėjo aktyvumas simpatinės nervų sistemos, padidėjo cAMP, hipertenzija), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (daugiausia antegrade ir, mažiau, в ретроградном направлениях через AV узел) ir dėl papildomų maršrutų.

Kai naudojamas aukštos terapines dozes, Skirtingai neselektyvių beta-blokatorių, Ji turi mažiau ryškus poveikį organų, содержащие b₂-adrenoreceptory (kasa, skeleto raumenų, lygiųjų raumenų periferinių arterijų, bronchų ir gimdos) ir angliavandenių apykaitą, Jis neturi sukelti natrio jonų delsą organizme; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Kai naudojamas didelėmis dozėmis (200 mg, ir dar daugiau) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, daugiausia, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Farmakokinetika

Absorbcija

Absorbcija – 80-90%, miltai jokių absorbcijos efektas. C_daugiausia kraujo plazmoje per 2-4 ne.

Pasiskirstymas

Prisijungimo prie plazmos baltymų – 26-33%.

BBB ir placentos barjerą pralaidumas – žemas, krūties pienu sekrecija – žemas.

Metabolizmas ir išskyrimas

Jis yra metabolizuojamas kepenyse.

T_1/2 – 9-12 ne. Pranešti naujieną – 50% į nepakitusios formos, mažiau 2% tulžies.

Liudijimas

- Arterinė hipertenzija;

- Apsauga nuo krūtinės anginos priepuolius.

Dozuoti

Назначают внутрь в дозе 2.5-5 mg 1 laikas / dieną, rytas, badavimas. Jei reikia, padidinti iki dozę 10 mg 1 laikas / dieną. Didžiausia paros dozė – 20 mg / per dieną.

Для пациентов с inkstų funkcija sutrikusi Kai KK mažiau 20 ml / min, arba sunkus kepenų funkcijos sutrikimas Didžiausia paros dozė – 10 mg.

Tabletės yra ne skystis.

Šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: nuovargis, silpnumas, svaigulys, galvos skausmas, miego sutrikimai, depresija, nerimas, sumišimas ar trumpalaikės atminties praradimas, haliucinacijos, astenija, sunkiąja, parestezijų galūnių (pacientams, sergantiems protarpinio ir Raynaud sindromo), drebulys.

Nuo pojūčių: neryškus matymas, sumažino sekreciją ašarų skysčio, sausumas ir skausmas akių, konjuktyvitas.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: sinusovaya bradikardija, širdies plakimas, laidumo sutrikimai infarktas, A. блокада (iki visiškai kryžminio blokados ir širdies nepakankamumo vystymosi), Aritmija, silpnėjimas miokardo susitraukimo, plėtra (paaštrėjimas) lėtinis širdies nepakankamumas (patinimas kulkšnių, sustabdyti; dusulys), kraujospūdžio sumažėjimas,, ortostatinė hipotenzija, pasireiškimas vazospazmą (padidėjo periferinės kraujotakos sutrikimai, šaltumas apatinių galūnių, Raynaud sindromo), krūtinės skausmas.

Nuo virškinimo sistemos: sausumas burnos gleivinę, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas, nenormalūs kepenų funkcija (tamsus šlapimas, geltona odos ar Odena, cholestazė), skonio pokyčiai, hepatito.

Kvėpavimo sistema: nosies užgulimas, pasunkėjęs kvėpavimas, kai jis vartojamas didelėmis dozėmis (praradimas selektyvumą) ir / arba linkusiems pacientams – laringo- ir bronchų spazmas.

Dėl endokrininės sistemos dalis,: giperglikemiâ (pacientams, sergantiems nuo insulino nepriklausomo cukrinio diabeto), gipoglikemiâ (pacientai, gauti insulino), hypothyroid būklė.

Alerginės reakcijos: niežulys, išbėrimas, dilgėlinė.

Dermatologinės reakcijos: padidėjęs prakaitavimas, dermahemia, išbėrimas, žvynelinės odos reakcijos, paūmėjimas psoriazės simptomus.

Nuo laboratorinių parametrų: trombocitopenija (neįprastas kraujavimas ir kraujosruvos), agranuliocitozė, leukopenija, pokyčiai kepenų fermentų (повышение ACT, AUKSAS), bilirubinas, trigliceridai.

Kitas: nugaros skausmas, artralgija, iš libido susilpnėjimas, sumažintas stiprumas, atšaukimas (didėja krūtinės anginos priepuolių, padidėjęs kraujospūdis).

Kontraindikacijos

- Šokas (в том числе кардиогенный);

- Nėra;

- Plaučių edema;

- Ūminis širdies nepakankamumas;

- Lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacija (įsk. kardiogeninis šokas);

— AV-блокада II-III степени;

- Sinoatrialynaya blokada;

- FAQ;

- Vыrazhennaya bradikardija;

- Prinzmetal krūtinės angina;

- Kardiomegalija (be širdies nepakankamumo požymių,);

- Hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg., ypač miokardo infarkto);

- Astmos ir lėtinės obstrukcinės plaučių istorija;

- vienu metu MAO inhibitoriai (išskyrus MAO B tipo);

- Vėlyvas stadijas periferinių kraujotakos sutrikimų;

- Raynaud liga;

- Feochromocitoma (be naudoti vienu metu, alfa-blokatorių);

- Metabolinė acidozė;

- Iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

IŠ atsargumas следует применять при печеночной недостаточности, lėtinis inkstų nepakankamumas, sunkiąja, Tirotoksikozė, diabetas, AV -блокаде I степени, psoriaze, depresija (įsk. istorija), senyviems pacientams.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Naudokite vaisto nėštumo ir žindymo laikotarpiu galima tik tuomet, jei, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Бидоп^® оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, Hipoglikemija, ʙradikardiju.

Įspėjimai

Ligonių kontrolė, принимающими бисопролол, turėtų būti išmatuoti širdies ritmas ir kraujospūdis (gydymo pradžioje – kasdien, tada 1 kartą per 3-4 Mėnesių), atlikti elektrokardiogramą, nustatymas gliukozės kiekio kraujyje diabetu sergantiems pacientams (1 kartą per 4-5 Mėnesių). Senyviems pacientams rekomenduojama stebėti inkstų funkciją (1 kartą per 4-5 Mėnesių).

Reikėtų mokyti pacientus apskaičiavimo metodai širdies ritmas ir nurodyti ant mediku poreikio širdies ritmas mažiau nei 50 U. / min.

Prieš pradedant gydymą, rekomenduojama tyrimą kvėpavimo funkcijos pacientams su bronchopulmoninei istorijos istorijos.

Maždaug 20% pacientams, sergantiems krūtinės angina beta adrenoblokatoriai yra neveiksmingi. Pagrindinės priežastys, dėl – sunkia išemine aterosklerozės su mažos ribos neviršijantiems išemijos (HR mažiau 100 U. / min) ir padidėjęs diastolinis tūris kairiojo skilvelio, pažeidžia subendocardial kraujotaką.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Sergantis, naudoti kontaktinius lęšius, Turėtume atsižvelgti į, kad prieš gydymo fone gali sumažinti ašarų skysčio gamyba.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (jei ne anksčiau pasiektas veiksmingas alfa adrenoblockade).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (pvz, taxikardiju). Staiga pašalinti pacientams, sergantiems thyrotoxicosis yra kontraindikuotinas, Kadangi gebėjimą padidinti simptomus.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, sukelta hipoglikemija. Priešingai, neselektyvūs beta adrenoblokatoriai praktiškai padidinti insulino sukelta hipoglikemija arba atidėti išieškojimą gliukozės koncentracijos kraujyje iki normalaus lygio.

Tuo pačiu metu, atsižvelgiant klonidino jos priimamasis gali būti nutraukta tik po kelių dienų po to, kai nutraukus bizoprololio.

Galbūt padidėjo sunkumas padidėjusio jautrumo reakcijų ir poveikio įprastinių dozių adrenalino trūkumas su sunkinančiomis alergija istorija.

Atsižvelgiant į pasiūlymo dėl planuojamos chirurginio gydymo poreikį atveju atliekamas dėl narkotikų panaikinimo 48 h prieš bendrąją anesteziją. Jei pacientas ėmėsi narkotikų prieš operaciją, jis turėtų pasirinkti narkotikų bendrosios anestezijos darant kuo mažesnį neigiamą inotropinio poveikio.

Abipusė aktyvavimo nervą klajoklį gali pašalinti I / atropinas (1-2 mg).

Narkotikai, sumažinti atsargas katecholaminų (įsk. rezerpino), gali sustiprinti beta adrenoreceptorių blokatorių veiksmų, taip pacientų, imtis tokių vaistų deriniai, turėtų būti nuolat prižiūrint gydytojui nustatyti ryškus kraujospūdžio sumažėjimas ar bradikardija.

Pacientams, sergantiems ligomis, bronhospasticheskimi kardioneselektyvių blokatorių galima vartoti tuo atveju, nepakantumo ir / ar neefektyvumo kitais antihipertenziniais vaistais. Perdozavimas pavojus besivystančiam bronchų spazmas.

Atsižvelgiant į Senyvi pacientai vis bradikardija atveju (mažiau 50 U. / min), ryški mažėjimo skelbimų (Toliau sistolinis BP 100 mm Hg.), A. blokada, bronchospazmas, skilvelinės aritmijos, Sunkus kepenų ir inkstų reikia sumažinti dozę arba nutraukti gydymą.

Rekomenduojama nutraukti gydymą nuo depresijos vystymąsi.

Negalima staiga nutraukti gydymą dėl sunkių aritmijų ir miokardo infarkto riziką. Nuo palaipsniui panaikinti, sumažinant dozę 2 savaites ar daugiau (sumažinti dozę 25% į 3-4 diena). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanephrine ir vanilinmindalnoy rūgštis; Antinukleariniai antikūnai.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems važiuojant ir okupacija kitų potencialiai pavojingų veikla, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

Simptomai: aritmija, skilvelių priešlaikinių plaka, vыrazhennaya bradikardija, APIE блокада, kraujospūdžio sumažėjimas,, stazinis širdies nepakankamumas, cianozė vinių pirštų ar rankų, pasunkėjęs kvėpavimas, bronchospazmas, svaigulys, alpimas, traukuliai.

Gydymas: skrandžio plovimas ir paskyrimas adsorbuoti narkotikų; simptomaticheskaya terapija: при развившейся AV -блокаде – в/в 1-2 mg atropino, epinefrino arba sustojimo laikiną stimuliatorių; kai skilvelių aritmija – lidokain (vaistai IA klasės netaikoma); su kraujo spaudimo sumažėjimas – пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; jei nėra plaučių edemos požymiai, – I / O sprendimai plazmozameschayuschie, neveiksmingumas – administravimas epinefrino, dopamino, doʙutamina (išlaikyti chronotropic ir inotropinį poveikį ir panaikinti reikšmingai sumažėjo kraujospūdis); Širdies sutrikimas – Širdies glikozidai, Diuretikai, gliukagono; при судорогах – в/в диазепам; bronchų spazmą – Beta₂-adrenostimulyatorov įkvėpimas.

Sąveika su kitais vaistais

Alergenai, naudojama imunoterapijos, arba alergenų ekstraktai odos bandymų padidinti sunkių sisteminių alerginių reakcijų ar anafilaksijos pacientams rizika, gauti bizoprololio.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Fenitoinas in / įvade, vaistai įkvėpus bendrosios anestezijos (angliavandenilių dariniai) cardiodepressive padidinti veiksmų sunkumą ir mažina kraujospūdį tikimybę.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, maskavimo besivystančių hipoglikemijos simptomus (taxikardiju, padidėjęs kraujospūdis).

Sumažina klirensą lidokaino ir ksantino (išskyrus difillina) ir padidina jų koncentraciją plazmoje, ypač pacientams, kurių iš pradžių padidėjusio klirenso teofilino pagal rūkymo įtakos.

NVNU silpnina antihipertenzinį poveikį (vėlavimo natrio jonų ir prostaglandinų sintezės blokadą inkstus), SCS ir estrogenai (vėlavimas natrio jonais).

Širdies glikozidai, metildopa, rezerpino ir guanfacine, blokatoriai lėtai kalcio kanalų (verapamilis, diltiazemo), amiodaronas ir kiti antiaritminiai vaistai padidinti besivystančių arba pasunkėjimas bradikardija riziką, A. blokada, širdies nepakankamumas, kongestinis širdies nepakankamumas,. Nifedipinas, gali sukelti žymiai sumažinti kraujospūdį.

Diuretikai, klonidin, simpatolitiki, hidralazino, ir kitų antihipertenzinių vaistų gali sukelti pernelyg didelio kraujo spaudimo sumažėjimo.

Pratęsta ne depolarizing raumenis atpalaiduojančių ir antikoaguliacinį poveikį kumarino veiksmų.

Trys- ir tetraciklių antidepresantai, antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai), etanolis, raminamieji ir migdomieji vaistai padidinti CNS depresiją.

Nerekomenduojama vienu metu taikyti su MAO inhibitoriais, nes labai padidėjo hipotenzinį poveikį, gydymo pertrauka tarp MAO inhibitorių priėmimo ir bizoprololio turi būti ne mažesnis kaip 14 dienos.

Ne-sukietinti skalsių alkaloidais padidinti periferinių kraujagyslių ligų riziką.

Ergotaminas padidina periferinių kraujagyslių ligų riziką; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T_1/2.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, sausas, tamsiai vieta temperatūra ne didesnė negu 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.