BETALOK

Aktyvus medžiagos: Metoprololis
Kai ATH: C07AB02
KKSK: Beta₁-adrenoblokator
TLK-10 kodai (liudijimas): i20, I21, I47.1
Kai KSF: 01.01.01.02
Gamintojas: AstraZeneca AB (Švedija)

Dozavimo forma,, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Už sprendimas ON / į aiškus, bespalvis.

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas, vandens D / ir.

5 ml – bespalvio stiklo buteliukai (5) – padėklai, plastikiniai (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Kardioneselektyvių Beta₁-8. nėra vidinio simpatomimetinio. Turi mažai membranos stabilizuojantį poveikį ir neatrodo būti dalinis.

Metoprololis slopina arba slopina katalizinės veiklos, Katecholaminų poveikio širdies veiklai, nuo nervų ir fizinio streso. Tai reiškia, kad metoprololis turi galimybę užkirsti kelią padidėja širdies SUSITRAUKIMŲ dažnis, minutę apimtis ir miokardo susitraukiamumo, taip pat padidinti PRAGARĄ, dėl dramos katecholaminų išsiskyrimą.

Pacientams, sergantiems obstrukcine plaučių ligos simptomai pasirinktinai galite priskirti metoprololio kartu su beta₂-adrenomimetikami. Kai kartu su beta₂-adrainomimetikami Betalok^® Vartojant terapines dozes ir rečiau pasireiškia dėl jų bronchų išsiplėtimas testas, kaip selektyvus beta-adrenoblokatora.

Metoprololio ir rečiau, kaip selektyvus beta-adrenoblokatora, turi įtakos gamybos insulino ir angliavandenių metabolizmo. Narkotikų Betalok įtaka^® širdies ir kraujagyslių sistemos sąlygomis hipoglikemija reakcija yra kur kas mažesni lyginant su unselective beta-adrenoblokatorami.

Pacientams, sergantiems miokardo infarktu su ant/į įvedimo metoprololio sumažinti krūtinės skausmą ir sumažinti riziką ir trepetania predserdy. Ir (arba) metoprololio pirmajame ženklas įvedimas (metu 24 h po pirmųjų simptomų pasireiškimo) sumažina miokardo infarkto riziką. Ankstyvas gydymas gerina toliau metoprololio prognozuojamas srautas miokardo infarktas.

Gerinant gyvenimo kokybę piktybiškumo Betalok^® pacientams po miokardo infarkto.

Paroxizmalna tachikardija ir prieširdžių (Skraidymas) Prieširdžiai Betalok^® sumažinti širdies susitraukimų dažnį.

Farmakokinetika

Medžiagų apykaita

Metoprololio patiria oksidacinį metabolizmą kepenyse su trijų pagrindinių metabolitų susidarymą, Nė viena iš jų neturi jokių kliniškai reikšmingos beta-blokatoriai poveikis.

Išskaitymas

Vidutinis T_1/2 metoprololis iš kraujo plazmoje yra apie 3-5 ne. Apie 5% nuo dozės, atsiranda šlapime nemodifikuota formos.

Liudijimas

— najeludochkovaya tachikardija;

-Prevencijos ir gydymo miokardo išemijos, tachikardija ir skausmas, miokardo infarktas arba yra įtariami.

Dozuoti

Į supraventrikulinė tachikardija vaistas švirkščiamas į ir (arba) dozę 5 mg (5 ml) greitomis 1-2 mg / min. Gali kartoti intervalu Įvadas 5 kasyklų iki gydomąjį poveikį. Paprastai dozė yra 10-15 mg (10-15 ml). Rekomenduojamą maksimalią dozę įjungimo/įvade yra 20 mg (20 ml).

Su tikslu Gydymas ir miokardo išemija, tachikardija ir skausmas, miokardo infarktas arba yra įtariami preparatas yra įvedamas / dozė 5 mg (5 ml). Gali kartoti intervalu Įvadas 2 m,. Maksimali dozė – 15 mg (15 ml). Per 15 minučių po paskutinės injekcijos nustatyta metoprololio (Betalok^® ZOCH) priėmimo viduje dozę 50 mg kas 6 h 48 ne.

Į pacientai inkstų funkcija sutrikusi dozės koreguoti nereikia.

Į Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi dažniausiai dėl mažai jungiasi su plazmos baltymais, dozės koreguoti nereikia. Bet, į sunkus kepenų pažeidimas (pacientams, sergantiems portokaval'nymi anastomozė) Gali tekti sumažinti vaisto dozę.

Į Senyvi pacientai dozės koreguoti nereikia.

Šalutinis poveikis

Siekiant įvertinti paplitimą, šie kriterijai buvo naudojami: Dažnai – >10%, dažnai – 1-9.9%, kartais – 0.1-0.9%, retai – 0.01-0.09%, retai – < 0.01%.

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai – bradikardija, ortostatinė hipotenzija (Labai retais atvejais kartu su alpimas), šaltos galūnės, palpitacija; kartais – laikinai padidėjęs širdies nepakankamumo požymiai, AV-блокада Aš степени, kardiogeninis šokas, pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu; retai – kitų pažeidimų laidumas, Aritmija; retai – gangrena pacientams, kuriems ankstesnių sunkus periferinės kraujotakos pažeidimus.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: Dažnai – nuovargis; dažnai – svaigulys, galvos skausmas; kartais – parestezija, traukuliai, depresija, sumažėjo gebėjimą susikaupti, mieguistumas arba nemiga, košmarai; retai – padidėjo nervų dirglumas, nerimas; retai – sutrikusi atmintis/amnezija, depresija, haliucinacijos.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – pykinimas, pilvo skausmai, viduriavimas, vidurių užkietėjimas; kartais – vėmimas; retai – burnos džiūvimas, nenormalūs kepenų funkcija.

Nuo kraujodaros sistemos: retai – trombocitopenija.

Kvėpavimo sistema: dažnai – dusulys fizinio krūvio metu; kartais – bronchospazmas sergantiems bronchų astma; retai – rinitas.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: retai – artralgija.

Nuo pojūčių: retai – neryškus matymas, sausumas ir (arba) akių dirginimas, konjuktyvitas; retai – spengimas ausyse, disgeuzija.

Dermatologinės reakcijos: kartais – išbėrimas (dilgėlinės forma), padidėjęs prakaitavimas; retai – Plaukų slinkimas; retai – šviesai, žvynelinės paūmėjimas.

Kitas: retai – impotencija/seksualinės funkcijos sutrikimas; kartais – svorio priaugimas.

Betalok^® pasižymi gera toleranciją, šalutinis poveikis dažniausiai yra lengvas ir grįžtamas. Daugeliu atvejų priežastinio ryšio su narkotikų vartojimas nėra įdiegtas.

Kontraindikacijos

- AV блокада II и III степени;

- Širdies nepakankamumas dekompensacija;

-kliniškai reikšmingas sinusova etiologija;

- FAQ;

- Yra kardiogeninis šokas;

-išreikšta žmogaus periferinio kraujo apytaką (įsk. su gangrena);

- Hipotenzija;

-pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu, širdies plakimas mažiau nei 45 U. / min, PQ intervalas daugiau 0.24 su arba sistolinis PRAGARO mažiau 100 mm Hg.;

— Kai gydyti najeludockova tachikardija pacientams, kurių sistolinis PRAGARO mažiau 110 mm Hg.;

-pacientams, gauti beta-adrenoblokatora, negalima vartoti su kalcio kanalų blokatoriais įvedimas (įsk. verapamilis);

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas narkotikų neįdiegta);

-padidėjęs jautrumas narkotikų arba kitų beta-adrenoblokatoram.

IŠ atsargumas Jei AV blokados laipsnio galiu, Prinzmetal krūtinės angina, sergant LOPL (emfizema, lėtinė obstrukcinė bronchitas, bronchų astma), Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Kaip ir dauguma vaistų, Betalok^® neturėtų būti vartojamas nėštumo ir žindymo metu (žindymo laikotarpis), išskyrus, Kai numatoma nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Kaip ir kiti kraujospūdį mažinantys vaistai., Beta-adrenoblokatora, gali sukelti šalutinį poveikį, pvz, Vaisiaus bradikardija, kūdikiams ir vaikams, žindomi, Taigi jūs norite imtis specialių atsargumo priemonių, skiriant beta blokatoriai – Paskutinieji trys nėštumo ir gimdymo.

Kai paimti iš motinos žindymo laikotarpiu terapinių dozių metoprololio metoprololio, ryškus su pienu, ir beta-blokatoriai veiksmų vaikui, ant maitinančių krūtimi, yra nedideli.

Įspėjimai

Pacientai,, sergant bronchine astma arba obstrukcine plaučių liga, Reikia skirti kartu bronhodilatirujushhuju terapija. Jei reikia, padidinti dozę beta₂-adrenomimetika.

Taikydama beta₁-adrenoblokatorov rizikos jų poveikio angliavandenių apykaitai, arba kaukė hipoglikemijos galimybė yra žymiai mažiau, nei neselektyviaisiais beta-adrenoblokatorov.

Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu tuo dekompensacijos stadijoje kompensacijos turi būti pateikiamas kaip, ir narkotikų gydymo metu.

Pacientai,, sergant krūtinės angina Prinzmetala, nerekomenduojama skirti selektyvus beta-adrenoblokatora.

Labai retai pacientams, kuriems sutrikusi AV laidumo galimas pablogėjimas (galimus rezultatus – A. блокада). Jei gydymo sukūrė bradikardija, dozės Betaloka^® Būtina sumažinti.

Metoprololis gali pabloginti žmogaus periferinės kraujotakos simptomai daugiausia dėl mažesnės PRAGARĄ.

Reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu, Kai medžiagų apykaitos azidoze, tuo pačiu metu su širdies glikozidų.

Pacientai,, vartojami beta adrenoblokatoriai,, anafilaksinis šokas yra nesandarus į griežtesne forma.

Pacientai,, kančia feohromotsytoma, tuo pat metu rengiant Betalok^® Turite priskirti dėl alfa adrenoreceptorių blokatorių..

Operacijos atveju turėtų informuoti ir anesteziologas apie tai, kaip, kad pacientas vartoja selektyvaus poveikio.

Ne, reikia skirti pakartotinai (antrosios ar trečiosios) širdies plakimas mažiau nei 40 U. / min, Kai daugiau PQ intervalas 0.26 su sistolicheskom po velnių yra mažiau 90 mmrt kalendorius.

Vartojimas pediatrų

Patirtis taikant Betaloka^® vaikams yra ribojamas. Šioje kategorijoje vaisto vartoti draudžiama pacientams.

Perdozavimas

Metoprololio dozė 7.5 g suaugusiems sukelia mirtinas apsinuodijimas. Vaiko 5 metų, priimti 100 mg metoprololio, po skrandžio plovimas buvo pastebėtas intoksikacijos požymius. Registratūra 450 mg metoprololio paauglys 12 metų buvo vidutinio sunkumo apsinuodijimas. Registratūra 1.4 ir g 2.5 g metoprololio suaugusiesiems sukelia vidutinio sunkumo ir sunkus apsinuodijimas, atitinkamai. Registratūra 7.5 g suaugusiems lėmė labai sunkios intoksikacijos.

Simptomai: Sunkiausi yra simptomai širdies ir kraujagyslių sistemos, Kartais, tačiau,, ypač vaikams ir paaugliams, gali vyrauti simptomai centrinės nervų sistemos ir plaučių funkcijos slopinimas, bradikardija, AV blokada III tiek, kiek, asistolija, žymėtas kraujospūdžio sumažėjimas, blogas periferinis perfuzijos, širdies sutrikimas, kardiogeninis šokas, plaučių funkcijos slopinimą, apnėja, padidėjo nuovargis, sutrikimų ir sąmonės netekimas., drebulys, traukuliai, padidėjo prakaitavimas, parestezija, bronchospazmas, pykinimas, vėmimas, galimas jezofageal'nyj spazmas, gipoglikemiâ (ypač vaikams) ar hiperglikemija, hiperkalemija; poveikis inkstų; tranzitornyi miasteniceski sindromas.

Kartu įvežti alkoholio, antihipertenziniai vaistiniai preparatai, hinidina ar barbitūratai gali pabloginti būklę, paciento. Pirmieji Perdozavimo požymiai gali pasireikšti per 20 – 120 minučių po vaisto vartojimo.

Gydymas: į geriamosios atveju – paskyrimas aktyvintos anglies, jei būtina – skrandžio plovimas.

Atropyn (0.25-0.5 mg/suaugusiems ir 10-20 µg/kg vaikams) Kuriuos reikia priskirti skrandžio plovimas (nes gali skatinti stimuliuojamas nervas).

Jei būtina, – palaikyti kvėpavimo takų praeinamumas (Intubacija) dėl IVL saugojimas. Už cupping į bronchų susiaurėjimas gali būti taikomas injekcijos ar įkvėpus terbutalino.

Turite užpildyti BCC, Laikykite gliukozės infuzijos. Atropyn 1.0-2.0 mg / į, Jei reikia, pakartokite įvedimą (ypač kai vagusnyh simptomai). EKG.

Tuo atveju, kai aiškiai priespaudos Skurczony miokarde parodo ar dopamino infuzijos dobutaminu funkcija. Taip pat galite naudoti gliukagono 50-150 mkg/kg/per kiekvieną 1 m,. Kai kuriais atvejais, gali būti veiksmingai įtraukti į epinefrino terapija.

Kai aritmijos ir padidinti skilvelių komplekso (QRS KOMPLEKSŲ) infuzionno švirkščiama natrio tirpalai (chlorido arba bikarbonato). Yra galimybė įdiegti dirbtinis tvarkyklę ritmas.

Kada širdies sustojimas dėl perdozavimo gali prireikti reanimacijos kelias valandas.

Simptominis gydymas.

Sąveika su kitais vaistais

Metoprololis yra CYP2D6 substratas, Šiuo atžvilgiu, preparatai, slopina CYP2D6, (chinidino, terʙinafin, paroksetinas, fluoksetinas, sertraliną, celekoksibas, propafepon ir difenhidramino) gali turėti įtakos plazmos koncentracija metoprolola.

Deriniai, Todėl nereikėtų

Barbitūro rūgšties dariniai: barbitūratai padidinti metoprololio metabolizmą, dėl fermentų indukcijos (tyrimas buvo atliktas su fenobarbitaliu).

Propafenonas: Priskiriant propafenon 4 pacientai, metoprololio vartojantiems, Ten buvo koncentracijos metoprolola plazmoje padidėjimas 2-5 laikas, tuo pačiu metu 2 pacientų pasireiškė šalutinis poveikis, metoprololio charakteristika. Ši sąveika buvo patvirtintas mokslinių tyrimų metu dėl su 8 Savanoriai. Tikriausiai, sąveika yra dėl propafenonom, pvz., hinidinu, metoprololis per izofermenta CYP2D6 metabolizmas. Atsižvelgiant į tai,, kad propafenonas pasižymi beta-adrenoblocker savybės, bendras skyrimas metoprololio ir propafenon neatrodo tinkamas.

Verapamil: beta-adrenoblokatorov kartu (atenolola, propranololis ir pindolola) ir verapamilis gali sukelti bradikardiją ir mažesnes PRAGARĄ. Verapamilio ir beta-adrenoblokatora turi įtakos papildomas ingibiruty AV laidumo ir sinusinio mazgo funkcijos.

Deriniai, programa, kuri gali reikalauti Betalok narkotikų dozės korekcija^®

I klasės antiaritminiai preparatai: kartu su beta-adrenoblokatorami galbūt sumavimo neigiamo poveikio inotropnogo, Todėl sukurti didelių hemodinamikos šalutinis poveikis pacientams, kurių sutrikusi kairiojo skilvelio funkcija. Tokių derinių taip pat negalima pacientams, sergantiems SSSU ir AV laidumo pažeidimas. Aprašytas pavyzdys dizopiramida sąveika.

Amjodaronas: Bendrame taikymo su metoprololiu gali būti ryškus sinusinė bradikardija. Atsižvelgiant į labai ilgas T_1/2 amiodaronas (50 dienos), būtina atsižvelgti į galimą sąveikos po ilgo laiko po amjodarono panaikinimas.

Diltiazemas: diltiazemas ir beta-adrenoblokatora sustiprinti ingibirutee AV laidumo ir sinusinio mazgo funkcijos. Kartu su metoprololiu diltiazemas bradikardijos atvejus.

NVNU: Npvs susilpnėti antihipertenzinis beta-adrenoblokatorov. Šios sąveikos yra registruotas kartu su indometacinu ir kartu su sulindakom, buvo stebėtas. Tyrimų metu diklofenako, šis poveikis nebuvo pastebėta.

Difengidramin: Difenhidramino sumažina biotransformatia metoprololio prie α–gidroksimetoprolola 2.5 kartų. Tuo pačiu metu buvo sustiprinti metoprololio.

Epinefrino (adrenalino): pranešė apie 10 atvejais išreikšti arterinė hipertenzija ir bradikardija pacientams, atsižvelgiant selektyvus beta-adrenoblokatora (įskaitant pindolol ir propranololio) gydomi epinefrino. Sąveikos stebėtas sveikų savanorių grupė ir. Laukiamas, kad tokios reakcijos taip pat gali pasireikšti tuo atveju, kai atsitiktinai prarijus kraujagyslių trasoje taikant epinefrino su vietiniai anestetikai. Matyt, Ši rizika yra kur kas mažesnė, taikant kardioselektyvaus beta blokatoriai.

Fenilpropanolaminas:Fenilpropanolaminas (norephedrine) vienkartinė dozė 50 mg gali pagerinti diastolinis PRAGARĄ patologinių reikšmes sveikiems savanoriams. Propranololis iš esmės leidžia padidinti PRAGARĄ, Tel. fenilpropanolaminom. Tačiau, beta-adrenoblokatora gali sukelti reakcijas ironiška hipertenzija sergantiems pacientams, vartojantiems dideles dozes fenilpropanolaminas. Buvo pranešta apie keletą atvejų plėtros gipertoniceski kriza fone įtraukimo į.

Chinidinui: chinidinas slopina metoprololio nuo tam tikros grupės pacientams, sergantiems greitai gidroksilirovaniem metabolizmas (Švedijoje apie 90% gyventojų), paskambinus, daugiausia, gerokai padidinti koncentraciją plazmoje metoprololio ir daugiau β adrenoreceptorių blokada. Manoma,, kad tokia sąveika yra būdinga kitiems beta-adrenoblokatorov, CYP2D6 CYP metabolizmas.

Klonidin: hipertenzinė reakcija staigiai atšaukimo, klonidinas gali paūmėti gaudamas beta-adrenoblokatorov. Bendrame taikymo, esant būtinybei nutraukti klonidino, sustojimo beta-adrenoblokatorov turėtų prasidėti keletą dienų prieš panaikinant klonidinas.

Rifampicinas: rifampino gali didinti metoprololio metabolizmą, mažėja jo koncentracija kraujo plazmoje.

Koncentracijos metoprolola plazmoje, kai kartu su cimetidinu, gali padidėti, Hydralazine, selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, pvz., paroksetino, Fluoksetinas ir sertralinas.

Pacientai,, tuo pat metu vartoti metoprololio ir kitų beta-adrenoblokatora (akių lašai) ar MAO inhibitoriai, turėtų būti atidžiai prižiūrint.

Susidūrus su registratūra beta-adrenoblokatorov 73.21 anestetikai padidinti cardiodepressivne poveikį.

Susidūrus su priėmimo beta-adrenoblokatorov pacientams, gauna burnos gipoglikemicakie reiškia, dozę gali reikėti anksčiau.

Bendrame taikymo su beta-adrenoblokatorami širdies glikozidų gali padidinti laiko AV laidumo ir sukelti bradikardija.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, tamsioje vietoje, žemesnėje kaip 25° c. Tinkamumo laikas – 5 metų.