Betagistin: vaisto vartojimo instrukcijos, struktūra, Kontraindikacijos

Kai ATH:
N07CA01

Betagistin: taikymas

Ligos ir Menjero sindromas (įsk. spengimas ausyse ir klausos praradimas), įvairios kilmės vestibulinis galvos svaigimas (vertebrobazilinė nepakankamumas, trauminė encefalopatija, smegenų aterosklerozė, vestibiuliarinio neuritas, laʙirintit, gerybinis pozicinis galvos svaigimas po neurochirurginių operacijų).

Betagistin: farmakologinis poveikis

Farmakodinamika.

Betahistino veikimo mechanizmas suprantamas tik iš dalies.. Žinomas, kad yra kelios pagrįstos hipotezės, remiami tyrimais su gyvūnais ir žmonėmis.

Betahistino poveikis histamininei sistemai.

Nustatytas, kad betahistinas iš dalies pasižymi agonistiniu aktyvumu, palyginti su H₁-receptoriai, taip pat antagonistinis aktyvumas prieš H₃-histamino receptorius nerviniame audinyje ir turi mažai aktyvumo H₂-histamino receptoriai.

Betahistinas padidina histamino metabolizmą ir išsiskyrimą blokuodamas presinapsinį H₃-receptorius ir atitinkamo H kiekio mažinimo proceso indukciją₃-receptoriai.

Betahistinas gali padidinti kochlearinę kraujotaką, taip pat visose smegenyse.

Yra informacijos, kaip pagerinti kraujotaką kraujagyslėse kraujagyslių strijos vidinė ausis, galbūt, atpalaiduojant prieškapiliarinius sfinkterius vidinės ausies mikrocirkuliacijos sistemoje. Taip pat įrodyta, kad betahistinas padidina žmonių smegenų kraujotaką..

Betahistinas skatina vestibuliarinę kompensaciją.

Betahistinas pagreitina vestibuliarinės funkcijos atsigavimą po vienpusės neurektomijos gyvūnams, stimuliuojantis ir palengvinantis centrinio vestibuliarinio kompensavimo procesą. Šiam poveikiui būdingas padidėjęs histamino metabolizmo ir išsiskyrimo reguliavimas ir jis realizuojamas dėl H antagonizmo.₃-receptoriai. Žmonėms gydymas betahistinu taip pat sumažino vestibuliarinės funkcijos atsigavimo laiką po neurektomijos..

Betahistinas keičia neuronų aktyvumą vestibuliariniuose branduoliuose.

Taip pat buvo nustatyta, kad betahistinas turi nuo dozės priklausomą slopinamąjį poveikį didžiausio potencialo susidarymui šoninių ir medialinių vestibuliarinių branduolių neuronuose.

Žinomas, kad betahistino farmakodinaminės savybės gali užtikrinti teigiamą terapinį vaisto poveikį vestibuliarinei sistemai.

Betahistino veiksmingumas buvo įrodytas atliekant tyrimus pacientams, sergantiems vestibuliniu galvos svaigimu ir Menjero liga., kuris buvo įrodytas sumažinus galvos svaigimo priepuolių sunkumą ir dažnį.

Farmakokinetika.

Absorbcija. Išgertas betahistinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas visose virškinimo trakto dalyse.. Po absorbcijos vaistas greitai ir beveik visiškai metabolizuojamas ir susidaro 2-piridilacto rūgšties metabolitas.. Betahistino kiekis plazmoje yra labai mažas.

Todėl visos farmakokinetinės analizės atliekamos matuojant 2-piridilacto rūgšties metabolito koncentraciją plazmoje ir šlapime..

Vartojant vaistą su maistu, didžiausia koncentracija (C_daugiausia) vaistas žemiau, nei kai imtasi ant tuščio skrandžio. Tuo pačiu metu visiška betahistino absorbcija abiem atvejais yra vienoda., kuris rodo,, kad valgymas tik sulėtina vaisto įsisavinimą.

Pasiskirstymas. Betahistino procentas, kuris jungiasi su plazmos baltymais, yra mažiau 5 %.

Biotransformacija. Po absorbcijos betahistinas greitai ir beveik visiškai metabolizuojamas į 2-piridilacto rūgštį. (kuri nerodo farmakologinio aktyvumo).

Išgėrus betahistino, 2-piridilacto rūgšties koncentracija kraujo plazmoje (ir šlapime) pasiekia maksimumą per 1 valandą po vaisto vartojimo ir mažėja, kai pusinės eliminacijos laikas yra apie 3,5 valanda.

Išskaitymas. 2-piridilacto rūgštis greitai išsiskiria su šlapimu. Vartojant vaistą dozėmis 8-48 apie mg 85 % pradinė dozė randama šlapime. Betahistino išskyrimas per inkstus ar išmatas yra nereikšmingas.

Tiesinė. Vartojant per burną, atsigavimo greitis išlieka pastovus 8-48 mg vaisto, tai rodo betahistino farmakokinetikos tiesiškumą, ir siūlo, kad dalyvaujantis medžiagų apykaitos kelias yra neprisotinamas.

Betagistin: Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, skrandžio opa aktyvioje fazėje, bronchų astma, feochromocitoma, nėštumas (Aš trimestras), vaikystė.

Betagistin: naudojimo apribojimai

Skrandžio opa virškinimo trakto (istorija), nėštumas (II ir III trimestras), žindymo laikotarpis.

Betagistin: šalutinis poveikis

Virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, vėmimas, sunkumo pojūtis epigastriume ir kt.), galvos skausmas, alerginės reakcijos, (odos bėrimas, niežulys ir kt.).

Betagistin: sąveika

Tyrimas gyventi, skirtas sąveikai su kitais vaistais tirti, nėra atlikta. Atsižvelgiant į tyrimo duomenis in vitro nesitikima, kad slopintų citochromo P450 fermento aktyvumą gyventi.

Duomenys, gauti tokiomis sąlygomis in vitro, rodo, kad vaistai slopina betahistino metabolizmą, kurie slopina monoaminooksidazės aktyvumą (MAO), įskaitant B potipio MAO (pvz selegilinas). Rekomenduojama būti atsargiems kartu vartojant betahistiną ir MAO inhibitorius. (įskaitant selektyviai B potipio MAO).

Kadangi betahistinas yra histamino analogas, betahistino sąveika su antihistamininiais vaistais teoriškai gali turėti įtakos vieno iš šių vaistų veiksmingumui.

Betagistin: perdozavus

Simptomai: galvos skausmas, veido paraudimas, svaigulys, tachikardija.

Gydymas: simptominis.

Betagistin: Dozavimo ir administravimas

Viduje, 8-16 mg 3 kartą per dieną. Dozė ir trukmė registratūroje parenkami individualiai.

Betahistino vartojimo ypatybės

Gydymo vaistu metu būtina atidžiai stebėti pacientų, sergančių bronchine astma ir (arba) anksčiau sirgusių skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsine opa, būklę..

Vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Nėštumas. Duomenų apie betahistino vartojimą nėščioms moterims nėra..

Tyrimų su gyvūnais nepakanka norint įvertinti poveikį nėštumui, plėtra embrionui / vaisiui, rodы ir plėtra postnatalynoe. Galima rizika žmogui nežinoma. Betahistino negalima vartoti nėštumo metu, išskyrus neabejotinos būtinybės atvejus.

žindymo laikotarpis. Nežinomas, Ar betahistinas patenka į motinos pieną?. Betahistino prasiskverbimo į pieną tyrimų su gyvūnais neatlikta.. Vaisto naudą motinai reikia palyginti su žindymo nauda ir galima rizika kūdikiui..

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant transporto priemones ar valdant kitus mechanizmus.

Betahistinas skirtas Menjero sindromui gydyti, kuriai būdinga pagrindinių simptomų triada: svaigulys, klausos praradimas, spengimas ausyse, – taip pat simptominiam vestibulinio galvos svaigimo gydymui. Abi sąlygos gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus.. Žinomas, kad betahistinas neturėjo įtakos gebėjimui vairuoti automobilį ir dirbti su mechanizmais arba turėjo nežymų poveikį šiam gebėjimui.

Betagistin: atsargumo priemonės

Reikėtų būti atsargiems gydant pacientus, sergančius virškinimo opos (įsk. istorija).