BARAKLYUD

Aktyvus medžiagos: эntekavir
Kai ATH: J05AE
KKSK: Viricide
TLK-10 kodai (liudijimas): B18.1
Kai KSF: 09.01.01
Gamintojas: Bristol-Myers Squibb Įmonės (Jungtinės Valstijos)

Dozavimo forma,, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, Plėvele dengtos balti arba beveik balti, trikampio, ženklinami “BMS” ant vienos pusės, ir “1611” kitoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, krospovydon, povidonas, magnio stearatas, dažų opadri balta.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos Rožinė spalva, trikampio, ženklinami “BMS” ant vienos pusės, ir “1612” kitoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, krospovydon, povidonas, magnio stearatas, dažų opadri pink.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Viricide, Tai analogas nukleozidų guanozino su stiprus ir selektyvus veiklą prieš hepatito B viruso polimerazės (HBV). Su aktyvus fosforilinami entecavir trifosfato (TF), atsižvelgdama ląstelėje pusėjimo trukmė 15 ne. Ląstelėje koncentracija TF yra tiesiogiai susijusi su tarpląstelinio lygio èntekavira, su didelę lygiagretus narkotikų po pradinio lygio “plynaukštė”. Konkurencija su gamtos substrato, deoksiguanosine-TF, èntekavira-TF slopina visus 3 funkcinį aktyvumą viruso polimerazės: (1) HBV polimerazės gruntas, (2) atvirkštinės transkripcijos neigiamas siūlų pregenomnoj mRNR ir (3) teigiamas HBV DNR kaitinimo sintezė. Èntekavira-TF yra silpnas inhibitorius ląstelių DNR polimerazių mišiniai α, b ir δ su Ki 18-40 M. Be, didelės koncentracijos èntekavira-TP ir èntekavira nepažymėta šalutinis poveikis γ polimerazių mišiniai ir DNR sintezę mitochondrijas HepG2 ląstelėse.

Farmakokinetika

Absorbcija

Sveikų žmonių èntekavira greitai įsisavinti, C_daugiausia plazmoje nustatyti per 0.5-1.5 ne. Èntekavira dozė readmisija 0.1 į 1 mg pastabos proporcingas dozę padidinti (C)_daugiausia ir AUC. Pusiausvyros būsenos pasiekiamas po 6-10 dienų suvartojimo 1 laikas / dieną, Kai ši koncentracija plazmos padidina maždaug 2 kartų. C_daugiausia ir C_min plazmos – pusiausvyra buvo 4.2 ir 0.3 ng/ml, atitinkamai, su priėmimo narkotikų dozę 500 g, 8.2 ir 0.5 ng / ml, atitinkamai, kai gauna dozėmis, 1 mg. Prarijus dozė èntekavira 500 MCG kaip maistą su dideliu riebalų kiekiu, ir mažą latency buvo pastebėtas įsiurbimo (1-1.5 h kai kartu su maisto ir 0.75 h kai imtis esant tuščiam skrandžiui), sumažinti c_daugiausia apie 44-46% ir AUC iš 18-20%.

Pasiskirstymas

V_d èntekavira viršijo dalyvaudama vandens organizme, tai rodo geras prasiskverbimas narkotikų audinių.

Èntekavira jungiasi prie kraujo plazmos baltymų Vietovė vitro yra apie 13%.

Medžiagų apykaita

Entecavir nėra pagrindas, inhibitorius arba induktorius P450 sistemos Isoenzymes. Po to, kai apsaugos ¹⁴P-èntekavira žmogus ir žiurkių yra ne oksiduoti arba Acetiliuotas metabolitų, ir etapo II metabolitų (glukuronida ir sulfatų) nurodyti keli.

Išskaitymas

Sulaukęs C_daugiausia èntekavira koncentracija plazmoje sumažėjo bieksponencialno, kur T_1/2 buvo 128-149 ne. Tuo registratūroje 1 kartus per dieną matė koncentracijos padidėjimas (kumuliacija) narkotikų 2 kartų, tai veiksmingas T_1/2 sudarė maždaug 24 ne.

Entecavir rodomas daugiausia inkstų, pusiausvyros nepakitęs su šlapimu 62-73% dozė. Inkstų klirens nepriklauso nuo dozės ir svyruoja nuo 360 į 471 ml / min,, mąstant apie glomeruliarna filtravimo ir kanalzeva kiltų formali narkotikų.

Liudijimas

yra lėtinio hepatito b suaugusiems su įrodymų viruso replikacijos ir didesnių išrūgų transaminaz veiklos (ALT arba aktas) arba yra histologiniai požymiai kepenų uždegimas.

Dozuoti

Vaistas turėtų būti geriamos esant tuščiam skrandžiui (t.y, ne mažiau kaip 2 valandos po valgio, bet ne vėliau, kaip 2 valandas iki kito valgio).

Rekomenduojama dozė narkotikų Baraklûd yra 500 g 1 laikas / dieną. Jei yra pasipriešinimo Lamivudinas (t.y. Kai nurodote istorija apie HCV viremijos analizuojami, toliau Lamivudinas terapija, o patvirtinta atsparumą Lamivudinas) Rekomenduojama, kad jums priskirti entecavir dozė 1 mg 1 laikas / dieną.

Į pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu klirensas èntekavira mažėja, mažėjant QC. Į CK <50 ml / min,, įsk. pacientai, gemodialise ir ilgalaikis Ambulatorinė peritoninė dializė, Rekomenduojamos dozės korekcijos išduodamas kaip nurodyta lentelėje Baraklûd.

Rekomenduojamas dozes, èntekavira pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu

*entecavir turėtų būti imtasi po dializės sesijos.

Į Pacientai, sergantys kepenų nepakankamumu dozės koregavimo nėra reikalaujama èntekavira.

Šalutinis poveikis

Nuo virškinimo sistemos: retai (≥ 1/1000, < 1/100) – viduriavimas, dispepsija, pykinimas, vėmimas.

CNS: dažnai (≥ 1/100, < 1/10) – galvos skausmas, fatiguability; retai (≥1 / 1000, < 1/100) – nemiga, svaigulys, mieguistumas.

Patekus į rinką (dažnumas negali būti nustatomas)

Alerginės reakcijos: anafilaktoidinės reakcijos.

Dermatologinės reakcijos: alopecija, išbėrimas.

Kontraindikacijos

- Iki 18 metų;

-jautrumas èntekaviru arba bet kokia kita sudedamoji narkotikų.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Tinkamą ir gerai kontroliuojamų klinikinių tyrimų saugumui vaisto nėštumo metu neįvyko. Baraklûd Nėštumas yra įmanoma tik tais atvejais, kai laukiama nauda gydymo motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Nežinomas, ar entecavir išsiskiria su motinos pienu, žmonėms. Taikant narkotikų – krūtimi nerekomenduojama.

Įspėjimai

Gydant nukleozidų analogų kaip monoterapija ir kartu su antiretrovirusiniais vaistais narkotikų atvejų laktacidoza ir pažymėtas Hepatomegalija su steatozom, kartais paskatino paciento mirties.

Atvejais, kai paūmėjimas hepatito baigus galioti antivirusinis gydymas, įsk. èntekavira. Dauguma šių komplikacijų buvo be gydymo. Tačiau, gali kurti sunkus paūmėjimas, įsk. mirtinų. Priežastinis ryšys iš šių aggravations su terapija panaikinimas nėra įdiegtas. Po nutraukti gydymą turėtų būti reguliariai kontroliuoti kepenų funkcijos. Jei jums reikia priešvirusinis gydymas gali būti tęsiamas.

Reikėtų atsižvelgti į, kad paskyrimo èntekavira pacientams jei kartu ŽIV infekcija, anksčiau nebuvo gauti labai aktyvų antiretrovirusinį gydymą, galimas rizikos besivystančioms atsparių padermių ŽIV. Entecavir nebuvo tirtas kaip ŽIV infekcijos gydymo ir nerekomenduojama naudoti tokiais atvejais.

Saugumo ir veiksmingumo, èntekavira pacientams, atliekama kepenų transplantacija, nežinomas. Jums turėtų atidžiai stebėti inkstų funkciją prieš ir per èntekavirom pacientų gydymo, atliekama kepenų transplantacija, ir gauti Imunosupresantai, kurie gali turėti įtakos inkstų funkcija, pvz., ciklosporino ir Takrolimuzas.

Pacientus reikia informuoti apie tai, ką, kad terapija nesumažina èntekavirom hepatito b, rizika ir todėl būtina imtis atitinkamų atsargumo priemonių.

Perdozavimas

Yra tik duomenų apie narkotikų perdozavimo pacientų atvejais. Sveikiems savanoriams, gauna narkotikų dozės iki 20 mg / per dieną iki 14 dienų arba Vienkartinės dozės iki 40 mg, Ten buvo ne netikėtas nepageidaujamas reakcijas.

Gydymas: perdozavimo, reikia atidžiai medicinos stebėti paciento būklė. Kai būtina, standartinis palaikomojo gydymo.

Sąveika su kitais vaistais

Nes entecavir rodoma daugiausia inkstų, su èntekavira ir narkotikų, sukelia inkstų ar konkuruojančių lygį gali padidinti kanalzeva kiltų formali koncentracijos serume èntekavira arba šie vaistai.

Kartu su paskyrimu, èntekavira su Lamivudinas, adefovirom ar tenofovir nėra atskleidė kliniškai reikšmingas vaistų sąveika. Èntekavira sąveika su kitais vaistais, kad Rodyti eteryje arba įtakos inkstų funkcija, nežinomas. Kartu su paskyrimu, èntekavira su šių vaistų vartojimo pacientas reikalauja kruopščiai medikams.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, temperatūra ne didesnė negu 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai.