Aktyvus medžiagos: эksenatid
Kai ATH: A10BX04
KKSK: Geriamųjų preparatų
TLK-10 kodai (liudijimas): E11
Kai KSF: 15.02.06
Gamintojas: Eli Lilly VOSTOK S. A.. (Šveicarija)
Už p / sprendimas įvedimo bespalvis, aiškus.
| 1 ml | |
| эksenatid | 250 g |
Pagalbinės medžiagos: натрия ацетат тригидрат, Ledinė acto rūgštis, manitolio, metakrezol, vandens D / ir.
1.2 мл – шприц-ручки (1) – пачки картонные (1).
2.4 мл – шприц-ручки (1) – пачки картонные (1).
Hipoglikeminė vaistus. Эксенатид (эксендин-4) представляет собой миметик инкретина и является 39-аминокислотным амидопептидом. Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид-1 (GPP-1), усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, улучшают функцию бета-клеток, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона и замедляют опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника. Эксенатид является мощным миметиком инкретина, который вызывает усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывает другие гипогликемические эффекты, присущие инкретинам, что позволяет улучшать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.
Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1, в результате чего он связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического АМФ и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток в присутствии повышенных концентраций глюкозы.
По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от инсулина, sulfonilkarbamidų, производных D-фенилаланина и меглитинидов, biguanidai, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа-глюкозидазы.
Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2 за счет следующих механизмов.
При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии.
Секреция инсулина в течение первых 10 protokolas, известная как “первая фаза инсулинового ответа”, специфично отсутствует у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Be, утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете типа 2. Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом типа 2.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu tipas 2 на фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. Однако эксенатид не нарушает нормального глюкагонового ответа на гипогликемию.
Buvo parodyta,, что введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи; подавляет моторику желудка, что ведет к замедлению его опорожнения.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu tipą 2 терапия эксенатидом в сочетании с метформином, тиазолидиндионом и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя HbA1c, улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.
Absorbcija
После п/к введения эксенатида в дозе 10 мкг пациентам с сахарным диабетом типа 2 эксенатид быстро всасывается и достигает средних Сdaugiausia per 2.1 ne, которая составляет 211 pg / ml,, AUCo-inf yra 1036 пг х ч/мл. При воздействии эксенатида AUC возрастает пропорционально увеличению дозы с 5 mikrogramų iki 10 g, при этом не наблюдается пропорциональное возрастание СMakh. Одинаковое воздействие наблюдалось при п/к введении эксенатида в область живота, бедра или предплечья.
Pasiskirstymas
Vd эксенатида после п/к введения составляет 28.3 L.
Metabolizmas ir išskyrimas
Эксенатид преимущественно выводится за счет клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс эксенатида равен 9.1 l /. Конечный Т1/2 yra 2.4 ne. Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы. Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 valandoms po dozės.
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
У пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек (CK 30-80 ml / min,) клиренс эксенатида значимо не отличается от клиренса у пациентов с нормальной функцией почек; поэтому проводить коррекцию дозы препарата не требуется. Однако у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, dializė, средний клиренс снижен до 0.9 l / (palyginti su 9.1 л/ч у здоровых субъектов).
Поскольку эксенатид в основном выводится почками, laikoma, что нарушение функции печени не изменяет концентрации эксенатида в крови.
Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики эксенатида. Поэтому пожилым пациентам не требуется проводить коррекцию дозы.
Фармакокинетика эксенатида у детей не изучалась.
В фармакокинетическом исследовании у подростков в возрасте от 12 į 16 лет с сахарным диабетом 2 типа при назначении эксенатида в дозе 5 мкг значения фармакокинетических параметров были сходны с таковыми у взрослых.
Между мужчинами и женщинами клинически значимых различий в фармакокинетике эксенатида не наблюдается.
Фармакокинетика эксенатида у представителей разных рас практически не изменяется. Коррекцию дозы с учетом этнического происхождения проводить не требуется.
Не наблюдается заметной корреляции между индексом массы тела (KMI) и фармакокинетикой эксенатида. Коррекцию дозы с учетом ИМТ проводить не требуется.
- Cukrinis diabetas tipas 2 в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины, или метформина и тиазолдиндиона в случае недостижения адекватного гликемического контроля.
Препарат вводят п/к в область бедра, живота или предплечья.
Pradinė dozė yra 5 g, kurios nustato 2 раза/сут в любой момент в течение 60-минутного периода перед утренним и вечерним приемом пищи. Не следует вводить препарат после приема пищи. В случае пропуска инъекции препарата лечение продолжается без изменения дозы.
Per 1 месяц после начала лечения дозу препарата можно увеличить до 10 g 2 kartus / per dieną.
При совместном назначении с метформином, тиазолидиндионом или с комбинацией этих препаратов, исходную дозу метформина и/или тиазолидиндиона можно не менять. В случае комбинации препарата Баета® с производными сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины с целью снижения риска гипогликемии.
Nepageidaujamos reakcijos, dažnesnis, nei atskirais atvejais, išvardyti pagal tokią gradaciją: Dažnai (≥10 %), dažnai (≥1 %, bet <10%), kartais (>0.1%, bet <1%), retai (>0.01%, bet <0.1%), retai (<0.01%).
Nuo virškinimo sistemos: labai dažnai - pykinimas, vėmimas, viduriavimas; часто – sumažėjęs apetitas, dispepsija, hastroэzofahealnыy refliukso; иногда – боли в животе, pilvo pūtimas, raugėjimas, vidurių užkietėjimas, disgeuzija, dujų susikaupimas; редко – острый панкреатит. Чаще всего регистрируемая тошнота слабой или умеренной интенсивности была дозозависимой и уменьшалась с течением времени, не мешая повседневной активности.
CNS: dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai-mieguistumas.
Dėl endokrininės sistemos dalis,: Dažnai - gipoglikemiâ, часто сопровождающаяся ощущением дрожи, silpnumas. Bereikalingai. частота гипогликемии увеличивается при совместном назначении препарата Баета® su išvestinių sulfonilkarbamidų, необходимо предусмотреть снижение дозы производных сульфонилмочевины при увеличении риска гипогликемии. Большинство эпизодов гипогликемии по интенсивности были слабыми или умеренными, и купировались пероральным приемом углеводов.
Medžiagų apykaita: часто – гипергидроз; редко – дегидратация (связанная с тошнотой, vėmimas ir (arba) viduriavimas).
Nuo šlapimo sistema: редко – нарушение функции почек, įsk. ūminis inkstų nepakankamumas, усугубление течения хронической почечной недостаточности, kreatinino koncentracija serume.
Alerginės reakcijos: редко – сыпь, niežulys, angioneurozinė edema; крайне редко – анафилактическая реакция.
Vietinės reakcijos: часто – кожная реакция в месте инъекции.
Kitas: сообщалось о нескольких случаях повышения времени свертывания крови (TNS) при одновременном применении варфарина и эксенатида, что иногда сопровождалось кровотечениями.
Paprastai, побочные эффекты по интенсивности были слабыми или умеренными и не приводили к отмене лечения.
- Cukrinis diabetas tipas 1 или наличие диабетического кетоацидоза;
- Sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (CK<30 ml / min,);
— наличие тяжелых заболеваний ЖКТ с сопутствующим гастропарезом;
- Nėštumas;
- Žindymas (žindymo laikotarpis);
- Vaikams iki 18 metų (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена);
- Padidėjęs jautrumas vaisto.
Narkotikų negalima vartoti nėštumo metu ir žindymo laikotarpiu.
Не рекомендуется в/в или в/м введение препарата.
Препарат Баета® neturėtų būti naudojamas, если в растворе обнаруживаются частицы или если раствор мутный или имеет окрашивание.
На фоне терапии препаратом Баета® могут появляться антитела к эксенатиду. Однако это не влияет на частоту и типы регистрируемых побочных эффектов.
Pacientus reikia informuoti, kad, что лечение препаратом Баета® может привести к снижению аппетита и/или массы тела, и что из-за этих эффектов нет необходимости изменять режим дозирования.
Сообщалось о редких случаях нарушения функции почек, включающих повышение содержания сывороточного креатинина, inkstų funkcijos nepakankamumo vystymąsi, усугубление течения хронической и острой почечной недостаточности; при этом иногда требовалось проведение гемодиализа. Некоторые из указанных явлений наблюдались у пациентов, получавших один или более фармакологических препаратов, оказывающих влияние на почечную функцию/водный обмен и/или на фоне других нежелательных явлений, способствующих нарушению гидратации, таких как тошнота, vėmimas ir / ar viduriavimas. Сопутствующие препараты включали ингибиторы АПФ, NVNU, diuretikai. При назначении симптоматической терапии и отмене препарата, предположительно являвшегося причиной патологических изменений, нарушенная функция почек восстанавливалась. При проведении доклинических и клинических исследований эксенатида данных, свидетельствующих о его прямой нефротоксичности, neaptiktas.
Сообщалось о редких случаях острого панкреатита на фоне приема препарата Баета®. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: непрекращающиеся сильные боли в животе. При назначении симптоматической терапии наблюдалось разрешение острого панкреатита.
Пациенты перед началом лечения препаратом Баета® должны ознакомиться с прилагаемым к препарату “Руководством по использованию шприц-ручки”.
Eksperimentinių tyrimų rezultatai
В доклинических исследованиях не выявлено канцерогенного действия эксенатида у мышей и крыс. При введении крысам в дозах, которые в 128 раз превышали дозу для человека, отмечено численное увеличение С-клеточных аденом щитовидной железы без каких-либо признаков малигнизации, что было связано с увеличением продолжительности жизни подопытных животных, получающих эксенатид.
Perdozavus (dozė 10 раз выше максимальной рекомендованной дозы) наблюдались следующие simptomai: тяжелая тошнота и рвота, а также быстрое развитие гипогликемии.
Gydymas: simptominis gydymas, включая парентеральное введение глюкозы в случае выраженной гипогликемии.
Препарат Баета® необходимо применять с осторожностью у пациентов, принимающих внутрь препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ, TK. Баета® может вызывать задержку опорожнения желудка. Пациентам следует рекомендовать принимать внутрь препараты, действие которых зависит от их пороговой концентрации (pvz, antibiotikų), bent jau 1 ч до введения эксенатида. Если такие препараты необходимо принимать с пищей, то следует принимать их во время тех приемов пищи, когда эксенатид не вводят.
При одновременном назначении дигоксина (0.25 mg 1 laikas / dieną) с препаратом Баета® снижается СMakh Digoksino 17%, ir TMakh padidėja 2.5 ne. Однако AUC в равновесном состоянии не изменяется.
На фоне введения препарата Баета® AUC ir CMakh ловастатина уменьшались приблизительно на 40% ir 28% atitinkamai, ir TMakh увеличивалось приблизительно на 4 ne. Совместное назначение препарата Баета® с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы не сопровождалось изменениями липидного состава крови (ЛПВП-холестерина, ЛПНП-холестерина, общего холестерина и ТГ).
У пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизирующейся на фоне приема лизиноприла (5-20 mg / per dieną), препарат Баета® не изменял AUC и СMakh лизиноприла при равновесном состоянии. TMakh лизиноприла при равновесном состоянии увеличивалось на 2 ne. Не наблюдалось изменений показателей среднесуточного систолического и диастолического АД.
Pažymėjo, что при введении варфарина через 30 мин после препарата Баета® TMakh padidėjo maždaug 2 ne. Клинически значимого изменения СMakh и AUC не наблюдалось.
Применение препарата Баета® в сочетании с инсулином, производными D-фенилаланина, меглитинида или ингибиторами альфа-глюкозидазы не изучалось.
Vaistas yra išleistas pagal receptą.
B sąrašas. Narkotikų turėtų būti saugomi nuo 2° c-8° c temperatūroje.. Tinkamumo laikas - 2 metai.
Находящийся в употреблении препарат в шприц-ручке следует хранить при температуре не выше 25°С не более 30 dienos.
Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, предохранять от воздействия света; Negalima užšaldyti.
Ši svetainė naudoja slapukus ir paslaugas techniniams duomenims iš lankytojų rinkti, siekiant užtikrinti našumą ir pagerinti paslaugų kokybę.. Ir toliau naudodamiesi mūsų svetaine, automatiškai sutinkate su šių technologijų naudojimu.
Read More