АЗИЛЕКТ

Aktyvus medžiagos: rasagilinas
Kai ATH: N04BD02
KKSK: Kovos su narkotikais – селективный ингибитор МАО типа В
TLK-10 kodai (liudijimas): G20
Gamintojas: Teva Pharmaceutical Industries Ltd.. (Izraelis)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė balti arba beveik balti, turas, Valium, nuožulniais ir išgraviruotu “GIL 1” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: manitolio, koloidinis silicio dioksidas, kukurūzų krakmolas, paželatininto kukurūzų krakmolas, stearino rūgštis, talkas.

10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (10) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Kovos su narkotikais. Селективный необратимый МАО типа В, fermentas, apie 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (pvz, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” poveikis).

Farmakokinetika

Absorbcija

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 0.5 ne. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_daugiausia разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_daugiausia и AUC снижаются на 60% ir 20% atitinkamai.

Pasiskirstymas

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% į 70%.

Medžiagų apykaita

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Išskaitymas

Разагилин выводится преимущественно почками (daugiau 60%) и в меньшей степени через кишечник (daugiau 20%). Mažiau 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 yra 0.6-2 ne.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_daugiausia apie 80% ir 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% ir 80% atitinkamai.

Liudijimas

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Dozuoti

Priskirti 1 mg 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, užtęstai.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Šalutinis poveikis

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, šalutiniai poveikiai, atsiranda tokiu dažnumu 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

CNS: galvos skausmas, depresija, svaigulys, anoreksija, traukuliai; retai – insultas.

Nuo virškinimo sistemos: sumažėjęs apetitas, dispepsija.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: artralgija, artritas, kaklo skausmas.

Dermatologinės reakcijos: vezikulobulleznaya sыpy, kontaktinis dermatitas; retai – Odos karcinoma.

Širdies ir kraujagyslių sistema: angina; retai – miokardo infarktas.

Kitas: į gripą panašūs simptomai, karščiavimas, leukopenija, rinitas, bendras silpnumas, konjuktyvitas, dizurija, alerginės reakcijos,.

При применении вместе с леводопой:

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: diskinezija, мышечная дистония, anoreksija, neįprasti sapnai, ataksija; retai – insultas.

Nuo virškinimo sistemos: vidurių užkietėjimas, vėmimas, pilvo skausmas, burnos džiūvimas.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: artralgija, kaklo skausmas, tendosynovyt.

Dermatologinės reakcijos: išbėrimas; retai – меланома кожи.

Širdies ir kraujagyslių sistema: ortostatinė hipotenzija; retai – angina.

Kitas: atsitiktinio kritimo, svorio metimas, alerginės reakcijos,.

Kontraindikacijos

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 dienos);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (efedrinas, Pseudoefedrinas), другими деконгестантами, dekstrometorfano, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Feochromocitoma;

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų;

- Nėštumas;

- Žindymas (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

IŠ atsargumas назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų negalima vartoti nėštumo metu ir žindymo laikotarpiu.

Įspėjimai

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” poveikis), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (sūriai, šokoladas).

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Perdozavimas

Simptomai передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (įsk. arterinė hipertenzija, ortostatinė hipotenzija).

Gydymas: skrandžio plovimas, vartojama aktyvintoji anglis, simptomaticheskaya terapija. Nėra specifinio priešnuodžio.

Sąveika su kitais vaistais

Nes, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (fluoksetinas, fluvoksamino), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, drebulys, viduriavimas. Galbūt, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Nes, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (pvz, Ciprofloksacinas) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.