Atomoksetiną

Kai ATH:
N06BA09

Farmakologinis

Centrinio poveikio simpatomimetikai. Atomoksetiną yra stipriai slopina norepinefrino presinapsinių vektorių. Atomoksetiną обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.

Атомоксетин не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. В клинических исследованиях не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, связанных с синдромом отмены.

Farmakokinetika

После приема внутрь атомоксетин быстро и почти полностью всасывается, prieiga prie C_daugiausia в плазме примерно через 1–2 ч. Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Обладает высоким сродством к белкам плазмы, Pirma – к альбумину. Атомоксетин подвергается первичному метаболизму при участии изофермента CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронизируется. По фармакологической активности 4-гидроксиатомоксетин эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях. Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется при участии CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р₄₅₀, Tačiau lėčiau. Атомоксетин не ингибирует и не индуцирует цикл CYP2D6.

Vidutinis T_1/2 атомоксетина после приема внутрь составляет 3.6 ч у больных с выраженным метаболизмом и 21 ч у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.

Liudijimas

Dėmesio stokos ir hiperaktyvumo sutrikimas (ADHD) vaikai 6 ir vyresni, paaugliai ir suaugusieji.

Dozuoti

Принимают внутрь независимо от приема пищи или во время еды, в виде однократной суточной дозы утром. В случае возникновения нежелательных явлений при приеме препарата 1 раз/сут пациентам можно рекомендовать прием 2 kartus / per dieną, разделяя дозу на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером.

Для детей и подростков с массой тела до 70 кг рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 0.5 мг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1.2 мг/кг не ранее чем через 3 diena. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1.8 мг/кг не ранее чем через 2-4 savaites nuo gydymo pradžios. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет приблизительно 1.2 mg / kg / per dieną. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1.8 mg / kg, arba 120 mg.

Для детей и подросткам с массой тела более 70 кг и взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее чем через 3 diena. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее чем через 2-4 savaites nuo gydymo pradžios. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 80 mg. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 120 mg.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (B klasė Child-Pugh) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu (C klasės pagal Child-Pugh) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% įprasta dozė.

Šalutinis poveikis

Побочные эффекты у пациентов с низким метаболизмом : sumažėjęs apetitas, nemiga, нарушение качества сна, enurezė, плохое настроение, drebulys, раннее утреннее пробуждение, konjuktyvitas, alpimas, midriaz.

Nuo virškinimo sistemos: Dažnai – sumažėjęs apetitas, burnos džiūvimas, pykinimas; dažnai – pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, dujų susikaupimas.

CNS: Dažnai – nemiga; dažnai – раннее утреннее пробуждение, sumažėjęs lytinis potraukis, miego sutrikimai, svaigulys, нарушение качества сна, синусная головная боль, mieguistumas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai – Potvyniai (kraujas), palpitacija, tachikardija; kartais – ощущение холода в нижних конечностях; retai – периферические сосудистые реакции и/или синдром Рейно и риск рецидива синдрома Рейно. В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших атомоксетин отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 U. / min, и среднее повышение систолического (apie 3 mm Hg.) и диастолического (apie 1 mm Hg.) АД по сравнению с плацебо.

Nuo šlapimo sistema: dažnai – šlapintis, šlapimo susilaikymas.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: dažnai – dismenorėja, nenormali ejakuliacija, отсутствие эякуляции, erekcijos disfunkcija, erekcijos disfunkcija, menstruacijų sutrikimai, нарушение оргазма, prostatitas; retai – по данным спонтанных сообщений – болезненная или продолжительная эрекция.

Dermatologinės reakcijos: dažnai – dermatitas, padidėjęs prakaitavimas.

Kitas: dažnai – silpnumas, drebulys, svorio metimas.

Kontraindikacijos

Vartojimas kartu su MAO inhibitoriais, zakrыtougolynaya glaukoma, повышенная чувствительность к атомоксетину.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Nežinomas, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком у человека.

Įspėjimai

С осторожностью следует применять у пациентов с артериальной гипертензией, taxikardiej, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушением мозгового кровообращения, а также при любом состоянии, которое может привести к развитию артериальной гипотензии, TK. отмечены случаи ортостатической гипотензии.

Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности.

Симптомы СДВГ в виде нарушенного внимания и гиперактивности (выявленные более чем в одной социальной среде, pvz, и дома, и в школе) могут проявляться как недостаточность концентрации, отвлекаемость, чрезмерная нетерпеливость, impulsyvumas, неорганизованность, неусидчивость и другие схожие расстройства поведения. Диагноз СДВГ должен соответствовать критериям МКБ-10.

В клинических исследованиях у детей и подростков на фоне применения атомоксетина повышалась вероятность развития суицидальных мыслей.

В редких случаях у пациентов на фоне приема атомоксетина отмечались аллергические реакции – išbėrimas, angioneurozinė edema, уртикария.

Атомоксетин не следует применять в течение минимум 2 недель после отмены ингибиторов МАО. Лечение ингибиторами МАО не следует начинать в течение 2 недель после отмены атомоксетина.

Daugybė pacientų, принимающих атомоксетин, отмечалось некоторое увеличение пульса (vidutiniškai <10 U. / min) и/или повышение АД (vidutiniškai <5 mm Hg.). В большинстве случаев эти изменения не имели клинически значимого эффекта. Также отмечены случаи ортостатической гипотензии.

Сообщалось о редких случаях серьезных нарушений функции печени на фоне приема атомоксетина (описаны два случая выраженного повышения уровня ферментов печени и билирубина на 2 milijonas. pacientai). У пациентов с проявлениями желтухи или выявленными лабораторными показателями, свидетельствующими о нарушении функции печени атомоксетин следует отменить.

Эффективность лечения атомоксетином более 18 месяцев и безопасность лечения более 2 лет не были оценены систематически.

Pacientai, (особенно детям и подросткам), получающим лечение по поводу СДВГ, требуется наблюдение в отношении появления у них агрессивного поведения или враждебности.

Pacientai,, принимающим атомоксетин, требуется наблюдение в связи с риском появления следующих симптомов: žadintuvas, ažitaciâ, panikos priepuoliai, nemiga, irzlumas, impulsyvumas, akatizija, гипомания и мания.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Пациентам следует проявлять осторожность при управлении опасными механическими средствами, įsk. автомобилем, iki, пока они не будут уверены, что атомоксетин не вызывает никаких нарушений.

Sąveika su kitais vaistais

При одновременном применении атомоксетина с агонистами β₂-адренергических рецепторов возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему (данную комбинацию применять с осторожностью).

У пациентов с выраженным метаболизмом CYP2D6 ингибиторы CYP2D6 увеличивают содержание атомоксетина в плазме крови в равновесном состоянии до уровня, сходного с таковым у больных с пониженным метаболизмом CYP2D6.

На основании исследований in vitro предполагается, kad inhibitorių citochromo P paskyrimas₄₅₀ Pacientai, kurių metabolizmą CYP2D6 nepadidins plazmos atomoksetiną koncentraciją. Pacientai,, naudoti narkotikų inhibitoriai CYP2D6, Ji rekomendavo labai lėtai padidinti dozę atomoksetiną.

Be su narkotikais taikymo, paveikti kraujospūdį gali keistis, kraujo spaudimo.