Atazanaviro

Kai ATH:
J05AE08

Farmakologinis

Antivirusinis agentas. Yra ŽIV proteazės inhibitorius azapeptidnym. Taip ingibiruet viruso konkrečių apdorojimo virusinės Gag-Pol baltymų ŽIV infekuotų ląstelių, užkertant kelią subrendusių virionų susidarymą ir infekcija kitų ląstelių.

Farmakokinetika

Duomenys nėra sąlyga,.

Liudijimas

ŽIV infekcijai gydyti (kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistais).

Dozuoti

Ar viduje. Dozė ir gydymo nustatyti priklausomai nuo sudėties vaistų deriniu ir klinikinės situacijos schema.

Šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: dažnai – galvos skausmas, nemiga, periferinių neurologiniai simptomai; retai – neramiuose sapnuose, atminties praradimas, painiava, mieguistumas, nerimas, depresija, miego sutrikimai.

Nuo virškinimo sistemos: Dažnai – gelta; dažnai – pilvo skausmas, viduriavimas, dispepsija, pykinimas, vėmimas; retai – disgeuzija, dujų susikaupimas, gastritas, pankreatitas, strazdas, burnos džiūvimas, anoreksija, padidėjęs apetitas, hepatito; Kai kuriais atvejais – hepatosplenomegalija.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: retai – artralgija, raumenų atrofija, mialgija; retai – miopatija.

Nuo šlapimo sistema: retai – hematurija, dažnas šlapinimasis, proteinurija; Kai kuriais atvejais – skausmas inkstų srityje, akmenligė liga.

Alerginės reakcijos: retai – dilgėlinė.

Dermatologinės reakcijos: dažnai – išbėrimas; retai – nuplikimas, niežulys; retai – vazodilatacija, vezikulobulleznaya sыpy.

Medžiagų apykaita: dažnai – lipodistrofija; retai – svorio metimas, svorio priaugimas.

Nuo laboratorinių parametrų: padidinti bendro bilirubino (daugiausia didėja netiesioginio bilirubino), padidinti amilazės lygį, kreatino, AUKSAS, IS, lipazė, neutropenija.

Kitas: dažnai – bendras silpnumas, ikterichnost Odena; retai – krūtinės skausmas, nuovargis, karščiavimas, bendras negalavimas, ginekomastija.

Kontraindikacijos

Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų, Sinchroninis priėmimas su rifampicinu, padidėjęs jautrumas atazanaviru.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų atazanaviro kartą nėštumo metu neįvyko. Paraišką galima tais atvejais, kai laukiama nauda gydymo motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Jei reikia, naudoti žindymo, maitinimo krūtimi reikia nutraukti.

Įspėjimai

Nerekomenduojama kartu su CYP3A4 induktoriais (įsk. Joninių jonažolės preparatų), su narkotikais, kurie yra CYP3A4 substratais, kurių terapinis suaktyvėjimas (įsk. su astemizolu, terfenadiną, cizapridom, pimozidom, xinidinom, bepridilis, ergotaminom, digidroergotaminom, èrgonovinom, metilèrgonovinom).

Nerekomenduojama vienu metu taikyti derinys atazanaviro ir ritonaviro ir kiti proteazės inhibitoriai.

Taikyti atsargiai pacientams, sergantiems lengvu arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos nepakankamumas, TK. atazanaviro metabolizuojamas daugiausia kepenyse, ir yra rizika didėja jo koncentracija kraujo plazmoje. Virusiniu hepatitu b ar c sergantiems, patikrinami prieš gydymo padidėjęs transaminazių arba, gali padidėti transaminazių ir toliau didėja.

Kai pamatysite liautis sunkus odos bėrimas taikymo atazanovira.

Pacientams, sergantiems hemofilija A ir B tipo veido valymo proteazių aprašytas kraujavimas, įsk. savaiminis kraujavimas ir odos hemarthrosises. Kai kurie iš šių pacientų reikalauja administravimo VIII faktoriaus. Daugiau nei pusė pacientų, gydytų proteazių inhibitoriais buvo tęsiamas arba atnaujinamas po pertraukos,. Priežastinis ryšys tarp proteazės inhibitoriai ir tokiais atvejais nėra įdiegtas.

Jei reikia vienu metu taikyti su felodipinom, nifedipinas, nikardipinom ir verapamilio dozę didinti kalcio kanalų blokatorių ir kontroliuoti EKG.

Sąveika su kitais vaistais

Nes atazanaviras yra metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant CYP3A4 izofermenta, kartu su kitų narkotikų vartojimo, šių duomenų izofermentom (įsk. kalcio kanalų blokatoriais, HMG-CoA reduktazės inhibitoriais ir inhibitorius, PDE inhibitorius 5, įskaitant sil′denafil, tadalafilis, Vardenafil) gali padidėti koncentracija kraujo plazmoje yra viena iš sudedamųjų dalių,. Tai gali sukelti padidėjęs prolongirovaniû ir inhibitorius, PDE gydomasis ir šalutinis poveikis 5.

Kartu su atazanaviru su izofermenta CYP3A4 induktoriais naudojimas (įsk. su rifampicinu) gali sumažinti atazanaviro plazmos koncentraciją ir sumažinti jos efektyvumą.

Rifampicinas sumažina daugeliu proteazės inhibitorių apie aktyvumą 90%.

Kartu panaudojant atazanaviro inhibitoriai izofermenta CYP3A4 gali padidinti koncentraciją kraujo plazmoje atazanaviro.

Èfavirenz sumažina poveikį, atazanaviro struktūriškai ir.

Laukiamas, Chto nevirapinas, CYP3A4 induktorius, kaip, gali sumažinti atazanaviro poveikį (kartu vartoti nerekomenduojama).

Indinaviras gali sukelti giperbilirubinemiû, Taigi, vienu metu naudoti Atazanaviro nerekomenduojama.

Kartu su atazanaviru vartoti sakvinavirą 's veiksmingumą mažina.

Kartu su ritonaviru panaudojimas padidėja atazanaviro koncentracija plazmoje.

Antacidiniai preparatai (ir narkotikai, kurių sudėtyje yra antacidy) mažinti skrandžio sulčių rūgštingumą, Todėl atazanaviro absorbcija sumažėja.

Kartu su atazanaviru vartoti, gali padidėti lidokaino koncentracija kraujo plazmoje (sisteminio naudojimo), amiodaronas (specialių atsargumo priemonių ir monitoringo terapinės koncentracijos šių vaistų), xinidina (taikymo derinys atazanaviro ir ritonaviro su hinidine negalima vartoti).

Jei jūs kreipiatės gali padidinti toksiškumą, irinotekana dėl jo medžiagų apykaita lėtėja.

Nerekomenduojama vienu metu taikyti su lovastatinom ir simvastatinom.

Atazanaviro gali pasunkinti diltiazemo ir jo metabolito dezacetil diltiazemas (Rekomenduojama sumažinti dozę, diltiazemas 50% ir kontrolės EKG).

Kartu panaudojant bepridilom įmanoma sustiprėjusio vystomas ir (arba) gyvybei reakcijos (taikant tokį derinį vartojančio ritonaviro + bepridilom vartoti negalima).

Apsvaigusi nuo atazanaviro gali padidinti atorvastatino veiksmų, tseriwastatina ir padidinti riziką susirgti miopatija, įskaitant rabdomiolizę (Specialus atsargumas struktūriškai ir).

Histamino H₂-receptorių blokatoriai ir protonų siurblio inhibitoriai sumažinti atazanaviro plazmos koncentracija, kad galėtų sumažėti jų gydomasis poveikis ar atsparumo.

Kartu panaudojant ziklosporinom, takrolimusom, sirolimusom gali padidinti imunosupresantų koncentracija kraujo plazmoje koncentracija (Rekomenduojama, kad jų terapinės koncentracijos stebėsena).

Kartu panaudojant klaritromicino, buvo padidėjusi koncentracija kraujo plazmoje, kad gali padidėti QT intervalo (reikia mažesnės dozes antibiotiku 50%).

Kartu su rifabutinu naudojimas padidina efektyvumą atazanaviro (Rekomenduojama, kad jūs sumažinti dozę rifabutinas į 75%).

Ketokonazolo ir itrakonazolo gali pagerinti koncentraciją atazanaviro ir ritonaviro koncentracija kraujo plazmoje.

Kartu su varfarinu naudojimas turi sunkiųjų ir/ar gyvybei pavojingas kraujavimas dėl padidėjusio aktyvumo varfarino riziką (Rekomenduojama, kad sekti TNS).