AROMAZIN

Aktyvus medžiagos: egzemestanas
Kai ATH: L02BG06
KKSK: Priešvėžinis vaistas. Aromatazės inhibitorius
TLK-10 kodai (liudijimas): C50,
Kai KSF: 15.13.04.01
Gamintojas: PHARMACIA ITALIA S.p.A.. (Italija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, su cukraus apvalkalu balta arba balta su pilkšvos spalvos atspalvis, turas, iškilios; ženklinami “7663” vienoje pusėje, pagaminti iš juodų dažų.

Pagalbinės medžiagos: mannyt, gipromelloza, polisorbatas 80, krospovydon, hidratuotas koloidinis silicio dioksidas, mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilceliuliozė, magnio stearatas.

Sudedamųjų dalių cukraus apvalkalas: gipromelloza, simetikono emulsija, makrogolis 6000, magnio karbonatas, Titano dioksido, metilo p-hidroksibenzoatas, polivinilo alkoholis, sacharozės.

15 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
15 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
15 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Negrįžtamas steroidų aromatazės inhibitorius, struktūriškai panašus į natūralią medžiagą androstenedioną.

Moterims po menopauzės estrogenai gaminami, periferiniuose audiniuose veikiant aromatazės fermentui, androgenus paverčiant estrogenais.. Estrogeno gamybos blokavimas slopinant aromatazę yra veiksmingas ir selektyvus gydymas nuo hormonų priklausomu krūties vėžiu moterims po menopauzės. Vaisto "Aromasin" veikimo mechanizmas^® dėl, kad jis negrįžtamai prisijungia prie aktyvaus fermento fragmento, dėl to jis deaktyvuojamas. Moterims po menopauzės Aromasin^® patikimai sumažina estrogeno koncentraciją kraujo serume, Pradinė dozė 5 mg, ir maksimalus sumažėjimas (>90%) pasiekiama dozėmis 10-25 mg. Moterims po menopauzės diagnozuotas krūties vėžys, priėmimas 25 mg vaisto per parą, bendras aromatazės fermento kiekis organizme sumažėjo 98%.

Exemestanas neturi progestogeninio ir estrogeninio aktyvumo. Aptinkamas tik nedidelis androgeninis aktyvumas, daugiausia vartojant didelėmis dozėmis.

Aromazinas^® neveikia kortizolio ir aldosterono biosintezės antinksčiuose, kas patvirtina vaisto selektyvumą. Šiuo atžvilgiu nereikia pakaitinės terapijos gliukokortikoidais ir mineralokortikoidais..

Vartojant vaistą, net ir mažomis dozėmis, kraujo serume šiek tiek padidėja LH ir FSH kiekis., kas būdinga šios farmakologinės grupės vaistams ir, tikriausiai, vystosi pagal grįžtamojo ryšio principą hipofizės lygyje: estrogeno koncentracijos sumažėjimas skatina gonadotropinų išsiskyrimą hipofizėje ir moterims po menopauzės..

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgertas eksemestanas greitai absorbuojamas., visų pirma, iš virškinamojo trakto. Absoliutus vaisto biologinis prieinamumas nebuvo nustatytas.. Pasiūlyti, kad jį riboja platus pirmojo praėjimo poveikis per kepenis. Vieną kartą priėmimo narkotikų dozę 25 mg C_daugiausia Plazma yra 17 ng / ml pasiekiama po 2 ne. Vienu metu vartojamas maistas padidina vaisto biologinį prieinamumą 40%.

Farmakokinetiniai eksemestano parametrai yra tiesiniai..

Pasiskirstymas

Ryšys su plazmos baltymais – apie 90%. Exemestanas ir jo metabolitai nesijungia su eritrocitais. Kartotinai vartojant nenuspėjamą kumeliacijos egzemestaną, Nr.

Medžiagų apykaita

Exemestano biotransformacijos procesas atliekamas oksiduojant metileno grupę 6 izofermento CYP3A4 veikimas ir (arba) 17-keto grupės redukcija veikiant aldoketo reduktazei, po kurios seka konjugacija. Eksemestano metabolitai yra arba neaktyvūs, ar mažiau aktyviai slopina aromatazę, nei pirminis junginys.

Išskaitymas

Galutinis, T_1/2 maždaug 24 ne. Maždaug vienodi egzemestano kiekiai (apie 40%) išsiskiria su šlapimu ir išmatomis per savaitę. Nuo 0.1 į 1% išsiskiria su šlapimu nepakitęs.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Ryškus ryšys tarp sisteminio vaisto poveikio ir amžiaus nebuvo nustatytas.

Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu (CK < 30 ml / min,) sisteminis eksemestano poveikis 2 kartus didesnis, tačiau dozės koreguoti nereikia.

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, sisteminė eksemestano ekspozicija 2004 m 2-3 kartus didesnis, tačiau dozės koreguoti nereikia.

Liudijimas

- dažnas krūties vėžys moterims, sergančioms natūraliomis ar sukeltomis moterims po menopauzės, kurioms liga progresuoja antiestrogenų terapijos fone, taip pat su ligos progresavimu pakartotinai naudojant įvairaus tipo hormoninę terapiją;

- ankstyvojo krūties vėžio adjuvantinis gydymas moterims po menopauzės, turinčioms estrogeno teigiamų receptorių arba nežinomų receptorių būsenos, baigus 2–3 metų pradinę adjuvantinę tamoksifeno terapiją, siekiant sumažinti atkryčio riziką (nuotolinis ar regioninis), taip pat kontralateralinis krūties vėžys.

Dozuoti

Priskirti viduje. Į suaugusiems ir pagyvenusiems pacientams Rekomenduojama dozė yra 25 mg 1 kartą per dieną, geriausia po valgio.

Ankstyvojo krūties vėžio metu gydymą vaistais rekomenduojama tęsti iki, kol pasieks bendrą nuoseklios adjuvantinės hormonų terapijos trukmę 5 metų. Ilgalaikis pacientų, sergančių išplitusiu krūties vėžiu, gydymas. Kai atsiranda naviko ligos progresavimo požymių arba kai atsiranda kontralateralus krūties vėžys, gydymas Aromasin^® nutraukti.

Į kepenų ar inkstų funkcijos nepakankamumas dozės koreguoti nereikia.

Nerekomenduojama vartoti vaisto vaikai.

Šalutinis poveikis

Nepageidaujamas poveikis vartojant vaistą doze 25 mg per parą yra nedideli arba vidutinio sunkumo.

Žemiau išvardytos nepageidaujamos reakcijos, pasiskirstęs po kūno sistemas ir dažnį: Dažnai (>10%), dažnai (>1%, <10%), retai (>0.1%, <1%), retai (>0.01%, <0,1%).

Nuo virškinimo sistemos: Dažnai – pykinimas; dažnai – anoreksija, pilvo skausmas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, viduriavimas.

Centrinės ir periferinės nervų sistemos: Dažnai – nemiga, galvos skausmas; dažnai – depresija, svaigulys, riešo kanalo sindromas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: Dažnai – Potvyniai.

Dermatologinės reakcijos: Dažnai – Prakaitavimas; dažnai – išbėrimas, alopecija.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: Dažnai – sąnarių ir raumenų bei kaulų skausmas.

Kitas: Dažnai – nuovargis; dažnai – nepatikslintos vietos skausmas, periferinė ar kojų edema.

Maždaug 20% pacientai (ypač pacientams, kuriems nustatyta pradinė limfopenija) periodiškai sumažėjo limfocitų skaičius. Tačiau vidutinis šių pacientų limfocitų skaičius laikui bėgant reikšmingai nepakito., ir kartu padidėjusio virusinių infekcijų skaičiaus nepastebėta.

Kartais pastebėtas kepenų fermentų ir ALP aktyvumo padidėjimas, daugiausia pacientams, sergantiems metastazėmis kepenyse ir kauluose, taip pat esant kitiems kepenų pažeidimams (neįdiegta, ar šie pokyčiai yra susiję su vaisto vartojimu, ar ne).

Kontraindikacijos

- premenopauzinė endokrininė būklė;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- padidėjęs jautrumas egzemestanui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai.

IŠ atsargumas Jūs turėtumėte naudoti narkotikų kepenų arba inkstų pažeidimas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Aromazinas^® nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Įspėjimai

Aromazinas^® neturėtų būti skiriama moterims, turinčioms premenopauzinę endokrininę būklę, taip, kur, kai tai kliniškai pagrįsta, po menopauzės būsena turėtų būti patvirtinta nustatant LH lygį, FSH ir estradiolis.

Aromazinas^® negalima vartoti kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra estrogenų.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydant Aromasin pacientus reikia įspėti apie atsiradimo galimybę^® mieguistumas, astenija ir galvos svaigimas. Jei pasireiškia šie simptomai, pacientams rekomenduojama susilaikyti nuo vairavimo ir kitos galimai pavojingos veiklos., reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

Viena vaisto dozė, kurie gali sukelti gyvybei pavojingus simptomus, neįdiegta. Eksemestano vartojimas viena doze iki 800 mg sveikoms moterims ir paros doze iki 600 Moterims po menopauzės, sergančioms išplitusiu krūties vėžiu, mg buvo gerai toleruojamos.

Gydymas: Šiuo metu jokių priešnuodžių. Jei reikia praleisti simptominė terapija, taip pat reguliariai stebėti gyvybinius požymius ir atidžiai stebėti.

Sąveika su kitais vaistais

Preparatai, kurių sudėtyje yra estrogenų, kai naudojamas kartu su Aromasin^® visiškai neutralizuoti jo farmakologinį poveikį.

Exemestaną metabolizuoja CYP3A4 ir aldoketo reduktazės ir jis neslopina nė vieno iš pagrindinių CYP izofermentų. Specifinis ketokonazolo sukeliamas CYP3A4 slopinimas neturi reikšmingo poveikio eksemestano farmakokinetikai. Nepaisant nustatytos farmakokinetinės eksemestano sąveikos su rifampicinu, stiprus CYP3A4 induktorius, farmakologinis Aromasin aktyvumas^® (estrogeno slopinimas) lieka nepakitęs, todėl dozės koreguoti nereikia.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Vaistas turi būti laikomas ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.. Tinkamumo laikas – 3 metai. Vaistas neturėtų būti vartojamas pasibaigus galiojimo laikui, ant paketo.