ARKOKSIA

Aktyvus medžiagos: etorikoksibo
Kai ATH: M01AH05
KKSK: NVNU. Labai selektyvus COX-2 inhibitorius
TLK-10 kodai (liudijimas): M05, M07, M15, M45
Kai KSF: 05.01.01.08.01
Gamintojas: Merck Sharp & DOHME B.V. (Nyderlandai)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, Plėvele dengtos žalios spalvos, iškilios, obuolio formos, Reljefiškas “ARCOXIA 60” vienoje pusėje, ir įspaudų “200” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfatas,, mikrokristalinė celiuliozė, Kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: Opadry II žaliasis 39K11520, karnaubo vaškas.
Padengimo plėvele kompozicija: laktozės monohidratas, gipromelloza, Titano dioksido, triacetine, aliuminio ežeras dažų indigokarminas (132), dažų geltonasis geležies oksidas (172).

2 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
2 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
4 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
4 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos baltas, iškilios, obuolio formos, Reljefiškas “ARCOXIA 90” vienoje pusėje, ir įspaudų “202” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfatas,, mikrokristalinė celiuliozė, Kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: Opadry II Balta 39K18305, karnaubo vaškas.
Padengimo plėvele kompozicija: laktozės monohidratas, gipromelloza, Titano dioksido, triacetine.

2 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
2 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
4 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
4 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos šviesiai žalia, iškilios, obuolio formos, Reljefiškas “ARCOXIA 120” vienoje pusėje, ir įspaudų “204” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: kalcio vandenilio fosfatas,, mikrokristalinė celiuliozė, Kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: Opadry II žaliasis 39K11529, karnaubo vaškas.
Padengimo plėvele kompozicija: laktozės monohidratas, gipromelloza, Titano dioksido, triacetine, aliuminio ežeras dažų indigokarminas (132), dažų geltonasis geležies oksidas (172).

2 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
2 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
4 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
4 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
7 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

NVNU. Selektyvius COX-2 inhibitorius, Esant gydomajai koncentracijai blokuoja prostaglandinų ir anti-uždegiminių formavimas, skausmą ir karščiavimą poveikis. Selektyviai slopina COX-2 lydi į klinikinių simptomų sunkumo mažėjimo, susijęs su uždegimu, su trombocitų funkciją ir virškinimo trakto gleivinėje poveikio.

Etorikoksibo turi dozės priklausomą poveikį slopinančių COX-2, nepaveikiant COX-1, skirtas naudoti kasdien dozė iki 150 mg. Arkoksia^® ne gamybos prostaglandinų poveikis skrandžio gleivinės ir kraujavimo laikas. Tyrimuose iki šiol nepastebėta sumažinti arachidono rūgšties ir trombocitų agregacijos, kolageno sukeltos.

Farmakokinetika

Absorbcija

Po to, kai nurijus yra greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Oralinis biologinis prieinamumas yra maždaug 100%. Po vartojo nevalgę suaugusiųjų dozės 120 mg C_daugiausia yra 3.6 ug / ml,, T_daugiausia -1 h pavartojus.

Maisto vartojimas neturi reikšmingo poveikio mastą ir greitai absorbuojama etorikoksiba, kai gauna dozę 120 mg. Tačiau, C_daugiausia žemyn 36% ir T_daugiausia padidėja 2 ne.

Antacidiniai preparatai neturi įtakos vaisto farmakokinetikai.

Pasiskirstymas

Geometrinis vidurkis AUC reikšmės_0-24 pagamintas 37.8 mcg x h / ml. Farmakokinetika etorikoksiba per terapinės dozės yra linijinis.

Su plazmos baltymais jungiasi viršija 92%. V_d kai koncentracija pusiausvyrinė, yra maždaug 120 L. Etorikoksibo praeina pro placentos ir kraujo-smegenų barjerą.

Medžiagų apykaita

Ji yra ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse, su citochromo P450 izofermento dalyvavimo (CYP) ir 6-hidroksimetil-etorikoksiba formavimas. Aptikta 5 metabolitai etorikoksiba, pagrindinis – 6-hidroksimetilindazolo dariniu ir etorikoksibo – 6-karboksi-acetil-эtorikoksib. Pagrindiniai metabolitai neturi poveikio COX-1 ir visiškai neaktyvus arba neaktyviosios prieš COX-2.

Išskaitymas

Pasitraukimas etorikoksiba įvyksta metabolitų pavidalu pro inkstus. Mažiau 1% Vaistas išsiskiria su šlapimu nepakitusio.

Su vienkartinio / Įvadas sveikų savanorių paženklinti radioaktyviųjų narkotikus, kuriame yra dozės etorikoksibo 25 mg, parodė,, ką 70% Vaistas išsiskiria pro inkstus, 20% – per žarnyno, pirmiausiai kaip metabolitai. Mažiau 2% Ji randama nepakitusio pavidalo.

Pusiausvyros būsena pasiekta po 7 dienas per parą suvartojant dozės 120 mg, su apibendrinimo apie koeficiento 2, kuris atitinka T_1/2 – apie 22 ne. Plazmos klirensas yra maždaug 50 ml / min,.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Farmakokinetinės skirtumai tarp vyrų ir moterų yra nėra.

Farmakokinetika pagyvenusiems žmonėms (65 ir vyresni) panašus į jaunų, ir nėra reikalo koreguoti dozę senyviems žmonėms.

Rasiniai skirtumai neturi įtakos pastarojo farmakokinetikos parametrai etorikoksiba.

Pacientams, sergantiems nedideliu kepenų veiklos sutrikimas (5-6 balai pagal Child-Pugh) vienkartinė dozė dozės etorikoksiba 60 mg / per dieną, lydimas padidėjusios AUC 16% lyginant su sveikų asmenų.

Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, (7-9 balai pagal Child-Pugh), atsižvelgiant narkotikų medžiagos dozės 60 mg per dieną, AUC dydis buvo tokia pati,, sveikų asmenų, atsižvelgiant narkotikų kasdien ta pačia doze,.

Šių klinikinių ir farmakokinetikos tyrimų su pacientais, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, (daugiau 9 balai pagal Child-Pugh) ne.

Farmakokinetiniai duomenys vienkartiniam naudojimui esant etorikoksiba dozės 120 mg pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo arba sunkiu inkstų nepakankamumu ir galutinės stadijos inkstų liga (BAF), hemodializė, Jie reikšmingai nesiskyrė nuo sveikų asmenų. Hemodializė mažai įtakos pašalinimo (Klirensas dializės metu – apie 50 ml / min,).

Farmakokinetiniai parametrai vaikams iki etorikoksiba 12 metų netirtas. Lyginamųjų farmakokinetikos tyrimais gauti palyginamus duomenis paraiškos etorikoksiba grupės paauglių (nuo 12 į 17 metų) kūno svorio 40-60 kg dozė 60 mg / per dieną, to paties amžiaus grupės ir kūno masės per 60 kilogramas – 90 mg / per dieną, ir suaugusieji, kai gauna 90 mg / per dieną.

Liudijimas

Simptominė terapija, iš šių ligų ir būklių:

- Osteoartritas;

- Reumatoidinis artritas;

- Ankiloziruyushtiy spondilitas;

- skausmas ir uždegimo simptomus, susijęs su ūmaus podagrinio artrito.

Dozuoti

Vaistas yra geriamos, nepriklausomai nuo valgio, su mažai vandens.

Į osteoartritas Rekomenduojama dozė yra 60 mg 1 laikas / dieną.

Į reumatoidinis artritas ir ankilozinis spondilitas Rekomenduojama dozė yra 90 mg 1 laikas / dieną.

Į ūminis podagros artritas Ji rekomendavo ūminio dozę 120 mg 1 laikas / dieną.

Naudoti vaisto trukmė medžiagos dozės 120 mg yra ne daugiau kaip 8 dienos. Naudokite mažiausią efektyvią dozę mažiausią įmanomą trumpą kursą.

Vidutinė terapinė dozė skausmo sindromas yra kai 60 mg.

Pacientai, sergantys kepenų funkcijos nepakankamumas (5-9 taškų Child-Pugh) Neviršykite rekomenduojamos paros dozės 60 mg.

Šalutinis poveikis

Dažnai >10%, dažnai -1-10%; kartais – 0.1-1%; retai – 0.01-0.1%; labai reti -Mažiau 0.01%, įskaitant individualius atvejus.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – epigastriumo skausmas, pykinimas, viduriavimas, dispepsija, dujų susikaupimas; kartais – pilvo pūtimas, raugėjimas, padidėjo peristaltika, vidurių užkietėjimas, sausumas burnos gleivinę, gastritas, opos gleivinės skrandžio ir dvylikapirštės žarnos, Dirgliosios Žarnos Sindromas, ezofagitas, išopėjimas, burnos gleivinės, vėmimas; retai – GI opos (kraujavimas ar perforacija), hepatito.

Nuo nervų sistemos: dažnai – galvos skausmas, svaigulys, silpnumas; kartais – skonio pojūčio pokytis, mieguistumas, miego sutrikimai, jutimų sutrikimai, įsk. parestezija / giperestezii, žadintuvas, depresija, prasta koncentracija; retai – haliucinacijos, painiava.

Nuo pojūčių: kartais – neryškus matymas, konjuktyvitas, triukšmas ausyse, svaigulys.

Nuo šlapimo sistema: kartais – proteinurija; retai – inkstų nepakankamumas, paprastai išnyksta pašalinti narkotikų.

Alerginės reakcijos: retai – anafilaksinė / anafilaktoidinė reakcija, įskaitant gerokai sumažėja kraujospūdis ir šoko.

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai – širdies plakimas, padidėjęs kraujospūdis; kartais – Potvyniai, insultas, Prieširdžių virpėjimas, stazinis širdies nepakankamumas, nespecifinių EKG pokyčiai; miokardo infarktas, retai – hipertenzinė krizė.

Kvėpavimo sistema: kartais – kosulys, dusulys, kraujavimas iš nosies; retai – bronchospazmas.

Dermatologinės reakcijos: dažnai – kraujosruva; kartais – veido patinimas, niežulys, išbėrimas; retai – dilgėlinė, Stevens-Johnson sindromas, Lyell sindromas.

Infekcinės komplikacijos: kartais – gastroenteritas, infekcijos viršutinių kvėpavimo takų, šlapimo takų.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: kartais – raumenų mėšlungis, artralgija, mialgija.

Medžiagų apykaita: dažnai – patinimas, skysčių susilaikymas; kartais – apetito pokyčiai, svorio priaugimas.

Iš laboratorinių tyrimų: dažnai – padidėjęs kepenų transaminazių; kartais – didinant azoto kraujyje ir šlapime, Didinti KFK aktyvumas, sumažėjimas hematokritas, sumažėjimas hemoglobino, hiperkalemija, leukopenija, trombocitopenija, padidinti kreatinino koncentraciją serume, padidinti šlapimo rūgšties; retai – padidėja natrio koncentracija serume.

Kitas: dažnai – į gripą panašūs simptomai; kartais – krūtinės skausmas.

Kontraindikacijos

- Visiškas arba neišsami kombinaciją bronchų astma, pasikartojanti nosies polipozė arba šalutinėse nosies ertmėse ir netoleranciją aspirino ir kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (įsk. istorija);

- Erozinio ir opiniu pokyčiai gleivinės, skrandžio ar dvylikapirštės žarnos, aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto, smegenų kraujavimas ar kita;

- Uždegiminė žarnų liga (Krono liga, nespetsificheskiy yazvennыy kolitas) paūmėjimas;

- Hemofilija ir kiti kraujavimo sutrikimai;

- Sunkus širdies nepakankamumas (II-IV klasės pagal NYHA funkcinė klasė);

- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (daugiau 9 taškų Child-Pugh) aktyvi kepenų liga arba;

- Sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (CC mažiau nei 30 ml / min,), progresuojantis inkstų liga, patvirtino hiperkalemija;

- Po vainikinių arterijų laikotarpis; periferinių arterijų ligos, galvos smegenų kraujagyslių ligos, išreikšta koronarinė širdies liga;

- Patvariųjų BP vertybių, kaip 140/90 mmHg. Straipsnis. su nekontroliuojama hipertenzija;

- Nėštumas,

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikams iki 16 metų;

- Padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto komponento.

IŠ atsargumas vartojo šį narkotiką į anamnezės duomenis buvimą opinį pakitimų vystymąsi GIT, Helicobacter pylori infekcijos, vyresnio amžiaus žmonių, pacientai, seniai naudojamas NVNU, dažnai geriantiems, sunkių somatinių ligų, dislipidemija / hiperlipidemija, Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, hipertenzija, patinimas ir skysčių susilaikymas, rūkymas, Pacientams, kurių CK mažiau 60 ml / min,, su kartu vartoja šių vaistų: antikoaguliantai (pvz, varfarinom), antitrombocitiniais (pvz, acetilsalicilo rūgštį, klopidogrelis), GKS (pvz, prednizolonas), selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (pvz, citalopramas, fluoksetinas, paroksetinas, sertraliną).

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Narkotikų negalima vartoti nėštumo metu ir žindymo laikotarpiu.

Naudokite vaisto gali pakenkti moterų vaisingumui, todėl nerekomenduojamas moterims, planuojančioms moterims.

Įspėjimai

Vartoti vaistus ARCOXIA^® Jis reikalauja atidžiai stebėti kraujospūdį. Visi šio narkotiko paskyrimo pacientus reikia stebėti kraujo spaudimą per pirmąsias dvi gydymo savaites ir vėliau periodiškai.

Jūs taip pat turėtų reguliariai stebėti kepenų funkciją ir inkstų funkciją.

Jei kepenų transaminazių atveju 3 ar daugiau kartų, atsižvelgiant į narkotikų Valium turėtų būti panaikinta.

Atsižvelgiant į tai, rizika padidėja nepageidaujamų poveikių su į priėmimo trukmę padidėjimo būtina periodiškai įvertina poreikį toliau vartoti narkotikus ir dozės mažinimo galimybę.

Nenaudokite narkotikų kartu su kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo.

Nuo narkotikų ARCOXIA lukštais^® Ji yra laktozės mažu kiekiu, kuri turėtų būti laikoma, kai administravimo narkotikų pacientams, sergantiems laktazės stygius.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems važiuojant ir okupacija kitų potencialiai pavojingų veikla, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų. Pacientai,, kas pastebėjo epizodų sukimasis, mieguistumas ar silpnumas, turėtų susilaikyti nuo veiksmų,, reikalaujantis dėmesio koncentraciją.

Perdozavimas

Klinikinių tyrimų metu apie perdozavimą ARCOXIA^® nebuvo pranešta. Klinikinių tyrimų metu, vienkartinė dozė ARCOXIA^® į vieną dozę 500 mg arba išsėtinė priėmimas iki 150 mg / per dieną, 21 dieną nesukėlė didelį toksišką poveikį.
Simptomai: narkotikų perdozavimas gali sukelti nepageidaujamą poveikį virškinimo traktui, širdies ir kraujagyslių bei inkstų.

Gydymas: simptominis gydymas. Etorikoksibo nerodomas hemodializės, išskyrimas iš peritoninės dializės narkotikų poveikis netirtas.

Sąveika su kitais vaistais

Farmakodinaminės sąveikos

Pacientai,, varfarinu, priėmimas ARCOXIA^® dozė 120 mg / per dieną, kartu su maždaug padidėjimo 13% Tarptautinis normalizuotas santykis (Mho) ir protrombino laikas. Pacientai,, vartojantiems varfariną ar panašius vaistus, reikia stebėti rodiklius mho metu gydymo pradžioje arba pakeisti dozavimą ARCOXIA^®, ypač per pirmąsias kelias dienas.

Yra pranešimų, kad neselektyvias NVNU ir selektyviais COX-2 inhibitoriai gali sumažinti hipotenzinį poveikį AKF inhibitorių. Gydant pacientus reikia atsižvelgti Ši sąveika, atsižvelgiant ARCOXIA^® kartu su AKF inhibitorius. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (pvz, arba dehidratacijos į vyresnio amžiaus žmonių) Šis derinys galėtų pabloginti funkciniam inkstų nepakankamumui.

Arkoksia^® Jis gali būti naudojamas kartu su acetilsalicilo rūgštimi, mažomis dozėmis, širdies ir kraujagyslių ligų profilaktikai. Tačiau tuo pačiu metu paskirti acetilsalicilo rūgšties mažomis dozėmis ir ARCOXIA^® Tai gali lemti iš virškinimo trakto opų ar kitų komplikacijų dažnio padidėjimas, palyginti su atsižvelgiant ARCOXIA^® . Pasiekus pusiausvyros etorikoksiba gauti dozę 120 mg 1 kartus / per dieną neturėjo įtakos antitrombocitinės aktyvumą acetilsalicilo rūgšties mažomis dozėmis (81 mg / per dieną). Narkotikų nepakeičia profilaktinį veiksmų aspirino širdies ir kraujagyslių ligų. Ciklosporinas ir takrolimas padidinti toksinio poveikio inkstams rizika pacientams ARCOXIA^®.

Farmakokinetinės sąveikos

Yra įrodymų,, kad neselektyvias ir NVNU ir selektyvių COX-2 inhibitoriai gali padidinti ličio koncentraciją plazmoje. Gydant pacientus reikia atsižvelgti Ši sąveika, atsižvelgiant ARCOXIA^® tuo pačiu metu su ličio.

Dviejų tyrimų ištyrė ARCOXIA poveikį^® dozė 60, 90 ir 120 mg 1 laikas / dieną septynias dienas pacientų, priėmimas 1 metotreksato vieną kartą per savaitę, esant dozės 7.5 į 20 mg apie reumatoidinio artrito. Arkoksia^® dozė 60 ir 90 mg, neturėjo įtakos koncentraciją plazmoje (pagal AUC) ir metotreksato inkstų klirensą. Viename tyrime, ARCOXIA^® dozė 120 mg, neturėjo įtakos koncentraciją plazmoje (pagal AUC) ir metotreksato inkstų klirensą. Atliekant kitą tyrimą ARCOXIA^® dozė 120 mg padidėjo koncentracija metotreksato plazmoje 28% (pagal AUC) ir sumažinta metotreksato inkstų klirensą apie 13%. Nors skyrimo ARCOXIA^® pirmiau dozių 90 mg / per parą ir metotreksato, reikia stebėti dėl galimo atsiradimo toksinį poveikį metotreksato.

Geriamieji kontraceptikai: priėmimas ARCOXIA^® dozė 120 mg geriamųjų kontraceptikų, kurių sudėtyje yra 35 mikrogramų etinilestradiolio ir 0,5 į 1 mg noretindronui už 21 diena, tuo pačiu metu arba su į skirtumo 12 h padidėja fiksuoto AUC_0-24 эtinilэstradiola nuo 50-60%. Tačiau noretisterono koncentracija paprastai nedidina kliniškai reikšmingo laipsnio. Renkantis tinkamą geriamuosius kontraceptikus už vienu metu taikant ARCOXIA turėtų būti atsižvelgiama į tai į etinilestradiolio koncentracijos padidėjimas^®. Šis faktas gali sąlygoti tromboembolizacijai dažniau, didinant etinilestradiolio ekspoziciją. Buvo rasta reikšmingos farmakokinetinės sąveikos su SCS.

Etorikoksibo neturi įtakos AUC_0-24 pusiausvyroje arba panaikinti digoksino. Tuo pačiu metu, etorikoksibo padidina C_daugiausia (vidutiniškai 33%), kurie gali būti svarbūs tuo atveju, kai digoksino perdozavimo plėtros.

Sinchroninis priėmimas ARCOXIA^® ir rifampicinas (stipriai indukuoja kepenų metabolizmas) Jis veda į sumažėjusios 65% Etorikoksiba plazmos AUC. Turėtų būti atsižvelgiama į tai sąveika, o skyrimo ARCOXIA^® rifampicinu.

Antatsidы ir ketokonazolas (stiprus CYP3A4 inhibitorius) kliniškai reikšmingo poveikio farmakokinetikai ARCOXIA^®.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 30 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai, Nenaudokite pasibaigus galiojimo datą.