Amitriptilinas

Aktyvus medžiagos: Amitriptilinas
Kai ATH: N06AA09
KKSK: Antidepresantų
TLK-10 kodai (liudijimas): F32
Kai KSF: 02.02.01
Gamintojas: AlSi Pharma Įmonės Inc (Rusija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė nuo baltos iki baltai su šiek tiek gelsvą atspalvį, ploskotsilindricheskoy forma, nuožulnomis.

Pagalbinės medžiagos: bulvių krakmolas, laktozė, želatina, koloidinis silicio dioksidas (aэrosyl), talkas, magnio stearatas.

10 PC. – tara Valium planimetrinis (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (4) – pakuočių kartoną.
10 PC. – tara Valium planimetrinis (5) – pakuočių kartoną.
100 PC. – plastikiniai indeliai (1) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antidepresantų grupė tricikliai junginiai, darinys dibenzotsiklogeptadina.

Antidepresantų veikimo mechanizmas siejamas su padidėjusiu koncentracijų norepinefrino į sinapsių ir / arba serotonino centrinėje nervų sistemoje, slopinant atvirkštinės neuronų įsisavinimą šių mediatorių. Ilgas naudojimas mažina funkcinio aktyvumo β-adrenerginių ir serotonino receptorių smegenyse, normalizuoja adrenerginį ir serotonerginį perdavimą, atstato šių sistemų pusiausvyros, sutrikusi depresijos narių. Kai nerimas ir depresijos narės mažina nerimą, agitacija ir depresijos simptomai.

Taip pat turi analgetikas poveikis, kuris, tikėjo, Tai gali būti dėl pasikeitimų monoaminai koncentracijos CNS, ypač serotonino, ir ant endogeninio opioidų sistemos poveikio.

Jis turi stiprią periferinės ir centrinės anticholinerginis poveikis, dėl didelio giminingumo nikotino acetilcholino receptorių m; stiprus raminamasis poveikis, susijęs su afinitetas histamino H₁-Receptorių, ir alfa-adrenoreceptorių blokavimo veiksmų.

Jis turi priešopinius veiksmų, iš kurių mechanizmas yra dėl to, kad galimybę blokuoti histamino H₂-receptorius skrandžio parietalinių ląstelių, ir taip pat turi raminamųjų ir anticholinerginio poveikio M- (skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa sumažina skausmą, pagreitina opų gijimą).

Veiksmingumas lovą sukelia, matyt, anticholinerginis aktyvumas, todėl padidėjusia gebėjimo šlapimo pūslės ruožas, прямой B-адренергической стимуляцией, активностью агонистов-адренорецепторов, lydi padidėjimas sfinkterio tonusą ir centrinės blokados serotonino reabsorbcijos.

Terapinio veiksmų nervinės bulimijos mechanizmas nėra įdiegta (gal panašus į tą, kuris depresijos). Tai rodo ryškų efektyvumą amitriptilinas pacientams, sergantiems bulimija kaip be depresijos, ir, jei bet kuris, Iš bulimijos sumažėjimas gali būti pastebėta be kartu susilpninti depresijos.

Kai bendroji anestezija sumažina kraujo spaudimą ir kūno temperatūrą. Jis neslopina MAO.

Antidepresantas poveikis atsiranda per 2-3 savaites nuo pradžios.

Farmakokinetika

Biologinis prieinamumas amitriptilinas 30-60%. Plazmos baltymais 82-96%. V_d – 5-10 l / kg. Metaboliziruetsya su obrazovaniem aktivnogo metabolitas nortriptilino.

T_1/2 – 31-46 ne. Pranešk daugiausia inkstai.

Liudijimas

Depresija (ypač su nerimu, agitacija ir miego sutrikimai, įsk. vaikystė, endogeninė, involutional, reaktivnaя, neurozinis, vaistas, organinių smegenų pažeidimų, alkoholis atšaukimas), šizofrenija psichozės, mišrios emociniai sutrikimai, elgesio sutrikimai (aktyvumo ir dėmesio), naktinė enurezė (išskyrus pacientus, kurių hipotenzija pūslės), nervnaya bulimija, lėtinio skausmo sindromas (lėtinis skausmas vėžiu sergančių pacientų, migrena, reumatinis skausmas, netipiškas veido skausmas, postgerpeticheskaya neuralgija, posttravmaticheskaya neuropatija, diabeticheskaya neuropatija, perifericheskaya neuropatija), migrenos profilaktikai, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa.

Dozuoti

Oraliniam pradinė dozė yra 25-50 mg naktį. Tada 5-6 dienų dozė yra padidinama iki individualiai 150-200 mg / per dieną (dauguma dozės imtasi naktį). Jei per antrą savaitę neatėjo tobulinimas, paros dozė padidinama iki 300 mg. Su depresijos simptomus dingimo, sumažinti dozę iki 50-100 mg / per dieną, ir tęsinys terapija mažiausiai 3 Mėnesių. Senyvi pacientai, sergantys švelnesnės sutrikimų dozė yra 30-100 mg / per dieną, paprastai 1 laikas / dieną naktį, Po to, kai terapinis poveikis perjungimo iki minimalaus veiksmingą dozę – 25-50 mg / per dieną.

Jei naktinė enurezė vaikams 6-10 metų – 10-20 mg / per dieną naktį, senas 11-16 metų – 25-50 mg / per dieną.

/ M – Pradinė dozė yra 50-100 mg / per dieną 2-4 įvedimas. Jei reikia, dozė gali būti palaipsniui didinama, kad 300 mg / per dieną, išimtiniais atvejais – į 400 mg / per dieną.

Šalutinis poveikis

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: mieguistumas, astenija, alpimas, nerimas, dezorientacija, sužadinimas, haliucinacijos (ypač senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems Parkinsono liga), nerimas, neramumas, manija, pakylėti būklė, agresyvumas, atminties sutrikimas, depersonalizacija, padidėjo depresija, sumažėjo gebėjimą susikaupti, nemiga, košmarai, zevota, Aktyvinimas simptomov psichozė, galvos skausmas, mioklonusas, dizartrija, drebulys (ypač rankos, vadovai, kalba), perifericheskaya neuropatija (parestezija), sunkiąja, mioklonusas, ataksija, ekstrapiramidiniai sindromas, dažnesnės ir traukuliai, EEG pokyčiai.

Širdies ir kraujagyslių sistema: ortostatinė hipotenzija, tachikardija, laidumo sutrikimai, svaigulys, nespecifinių EKG pokyčiai (интервала ST или зубца, T), aritmija, neatsparus kraujospūdis, pažeidimas intraventrikulinį laidumo (išplėtimas QRS komplekso, pakeisti intervalo PQ, Hiso pluošto kojytės blokada).

Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, rėmuo, vėmimas, gastralgia, padidėjęs arba sumažėjęs apetitas (padidinti arba sumažinti kūno svorį), stomatitas, skonio pokytis, viduriavimas, patamsėti liežuvis; retai – nenormalūs kepenų funkcija, cholestazinė gelta, hepatito

Dėl endokrininės sistemos dalis,: patinimas sėklidžių, ginekomastija, krūtys, galaktorėja, pokyčiai libido, sumažintas stiprumas, "Hypo- ar hiperglikemija, giponatriemiya (sumažėjo gamyba vazopresino), sindromas netinkamo sekrecijos ADH.

Nuo kraujodaros sistemos: agranuliocitozė, leukopenija, trombocitopenija, purpuros, eozinofilija.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, šviesai, veido ir liežuvio.

Daiktai, dėl anticholinerginio poveikio: burnos džiūvimas, tachikardija, apgyvendinimo sutrikimai, neryškus matymas, midriaz, padidėjęs akispūdis (Tik pacientams, sergantiems siauras priekinės kameros kampų), vidurių užkietėjimas, paralyžinis žarnų nepraeinamumas, šlapimo susilaikymas, sumažėjęs prakaitavimas, painiava, delyras ar haliucinacijos.

Kitas: Plaukų slinkimas, triukšmas ausyse, patinimas, karščiavimas, hyperadenosis, thamuria, hypoproteinemia.

Kontraindikacijos

Ūminis laikotarpis ir greito atsigavimo laikotarpis po miokardo infarkto, Ūmus apsinuodijimas alkoholiu, ostraya intoksikacija snotvornыmi, skausmą ir psichotropinės medžiagos, zakrыtougolynaya glaukoma, Stipriai pažeidinėjamos AV- ir intraskilvelinė laidumo (Hiso pluošto kojytės blokada, AV blokada II laipsniai), žindymo laikotarpis, Vaikams iki 6 metų (žodžiu), Vaikams iki 12 metų (už / m ir in / in), vienu metu gydymas MAO inhibitorių ir laikotarpis 2 savaitę iki jų taikymo, Padidėjęs jautrumas amitriptilinas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Amitriptilinas neturėtų būti vartojamas nėštumo metu, ypač I ir III trimestrą, išskyrus skubius atvejus. Buvo atliktas adekvačių ir gerai kontroliuojamų klinikinių tyrimų saugumas amitriptilinas nėštumo metu.

Jei su motinos pienu ir gali sukelti mieguistumą kūdikiams.

Priėmimo amitriptilinas, turėtų būti palaipsniui, bent jau, už 7 savaites iki numatomo gimdymo, kad būtų išvengta nutraukimo simptomų vystymąsi naujagimio.

Į eksperimentiniai tyrimai Amitriptilinas yra teratogeninis.

Įspėjimai

Būkite atsargūs IŠL, Aritmija, širdies blokada, Širdies Sutrikimas, miokardo infarktas, hipertenzija, insultas, alkoholizmas, Tirotoksikozė, Gydymo skydliaukės vaistus metu.

Terapija amitriptilinas atsargiai esant staigaus perėjimo vertikalioje padėtyje nuo pozicijos “melas” arba “sėdėjimas”.

Be dramatišką priėmimo gali išsivystyti pasitraukimą.

Amitriptilinas dozėmis daugiau 150 mg / per dieną sumažina priepuolių slenkstį; Reikėtų atsižvelgti į traukulių riziką jautriems pacientams, ir kitų veiksnių buvimas, padidinti priepuolių riziką (įsk. kai smegenų pažeidimas bet etiologijos, Kartu vartojant antipsichozinių vaistų, į gedimų laikotarpį nuo etanolio arba abstinencijos sindromas, turintis traukulių slopinamasis poveikis).

Reikėtų atsižvelgti į, kad pacientai, sergantys depresija, gali bandyti nusižudyti.

Kartu su elektrokonvulsinė terapija turėtų būti naudojamas tik atidžiai prižiūrint gydytojui.

Be linkusiems pacientams ir senyvo amžiaus pacientams gali išprovokuoti psichozės vaistų kūrimą, pageidautina naktį (po to, kai vaistas išbandytas per kelias dienas).

Gali sukelti paralyžinis žarnų nepraeinamumas, daugiausia pacientams, sergantiems lėtiniu vidurių užkietėjimu, senyvo amžiaus arba pacientai, priversti laikytis lovos režimas.

Prieš bendrąją arba vietinę anesteziją, anesteziologas turi būti įspėtas apie, kad pacientas vartoja amitriptiliną.

Su ilgai vartojant padidinimo atsižvelgiant į dantų ėduonies dažnis. Gali padidinti riboflavino poreikį.

Amitriptilinas gali būti naudojamas ne anksčiau, kaip 14 dienų po vartojimo nutraukimo MAO inhibitorių.

Jis neturėtų būti naudojami kartu su adreno- ir simpatomimetikai, įsk. epinefrino, efedrinas, izoprenaliną, norepinefrino, fenilefrino, fenilpropanolamino.

Norėdami naudoti atsargiai kartu su kitais vaistais, anticholinerginis poveikis.

Gaudami amitriptilinas vengti alkoholio.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydymo laikotarpiu reikia susilaikyti nuo potencialiai pavojingų veikla, reikia daugiau dėmesio ir greitai psichomotorinę reakciją.

Sąveika su kitais vaistais

Be su narkotikais taikymo, turėti numušantį poveikį centrinei nervų sistemai, įmanoma žymiai padidinti slopinančio veiksmų dėl centrinės nervų sistemos, hipotenzinį poveikį, kvėpavimo slopinimas.

Be su narkotikais taikymo, turintys anticholinerginio veikla, anticholinerginis poveikis gali padidinti.

Su naudoti vienu metu, gali padidinti simpatomimetikų veiksmų dėl širdies ir kraujagyslių sistemos ir padidinti širdies ritmo sutrikimų riziką, tachikardija, sunki hipertenzija.

Nors antipsichotinių vaistų vartojimo (neuroleptikai) abipusiai slopino metabolizmas, todėl yra į traukulių slenkstį pasirengimą sumažėjimas.

Tuo pat metu taikant su antihipertenziniais vaistais (išskyrus klonidino, guanetidiną ir jų dariniai) gali stiprinti antihipertenzinį poveikį ir ortostatinės hipotenzijos rizika.

Tuo pat metu taikant su MAO inhibitoriais gali pasireikšti hipertenzinė krizė; su klonidinu, guanetidiną – gali sumažinti hipotenzinį poveikį klonidino ar guanetidino; barbitūratai, karʙamazepinom – veiksmai amitriptilinas gali sumažėti dėl jo metabolizmą padidėjimas.

Serotonino sindromo atveju, o sertralino naudojimas.

Nors sukralfatų naudojimas sumažina absorbciją amitriptilinas; su fluvoksaminas – didinant amitriptilinas koncentraciją kraujo plazmoje ir toksinio poveikio rizika; fluoksetinas – padidina amitriptilinas kraujo plazmoje koncentracijos ir plėtoti toksines reakcijas, dėl to slopinama CYP2D6 izofermento pagal fluoksetino įtakos; su chinidinu – gali sulėtinti medžiagų apykaitą amitriptilinas; cimetidinas – gali sulėtinti medžiagų apykaitą amitriptilinas, padidinti jo koncentraciją kraujo plazmoje ir dėl toksinių efektų.

Nors etanolio vartojimas didina etanolio poveikį, ypač per pirmąsias kelias gydymo paras.