AKTAPAROKSETIN

Aktyvus medžiagos: Paroksetino
Kai ATH: N06AB05
KKSK: Antidepresantų
TLK-10 kodai (liudijimas): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Gamintojas: Actavis Group hf. (Islandija)

Dozavimo forma,, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, Plėvele dengtos balti arba beveik balti, turas, iškilios, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, su užrašu “P” ant vienos pusės, ir “20” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: magnio stearatas 2255, natrio karboksimetilkrakmolas, маннитол DC, mikrokristalinė celiuliozė, эудрагит Е100 (metilo metakrilato, dimetilaminoetilas metakrilato ir butilo metakrilato kopolimeras), Opadry АМВ белый (vandeninis tirpalas): Dalinai hidrolizuotas polivinilo alkoholis, Titano dioksido (E 171), talkas, indigokarmin (132), sojos lecitinas (E322), Ksantano guma (E415).

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos mėlynas, turas, iškilios, su Valium vienoje pusėje ir užrašu “P30” – kitas.

Pagalbinės medžiagos: magnio stearatas 2255, natrio karboksimetilkrakmolas, маннитол DC, mikrokristalinė celiuliozė, эудрагит Е100 (metilo metakrilato, dimetilaminoetilas metakrilato ir butilo metakrilato kopolimeras), Opadry AMB синий (vandeninis tirpalas): Dalinai hidrolizuotas polivinilo alkoholis, Titano dioksido (E 171), talkas, indigokarmin (132), sojos lecitinas (E322), Ksantano guma (E415), dažiklis saulėlydžio geltonasis (E110), Chinolino geltonasis dažiklis (E104).

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antidepresantų. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Paroksetinas yra maža trauka į m-holinoreceptoram. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, a₂, Β-adrenoreceptoram, taip pat dopaminovym, 5-HT₁ panašūs, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-Receptorių.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, gauti paroksetinas, Įrodyta, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. Sveikiems savanoriams, jis neturi sukelti didelių pokyčių lygius pragaro, Žmogiškųjų išteklių ir EEG.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Farmakokinetika

Absorbcija

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Metabolizuojami “Pirmasis perdavimas” per kepenis.

Klinikinis poveikis paroksetinas (šalutinis poveikis ir veiksmingumas) tiesiogiai susijęs su jo koncentracija kraujo plazmoje.

Pasiskirstymas

C_SS Tai pasiekiama 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

Paroksetinas, plačiai pasiskirsto audiniuose, ir farmakokinetiniais Rodyti, kad tik 1% Ji yra pateikti kraujo plazmoje.

Medžiagų apykaita

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “Pirmasis perdavimas” per kepenis, jo skaičius, определяемое в системном кровотоке, mažiau nei, которое абсорбируется из ЖКТ. Didinant paroksetino arba su kartotinių dozių vartojimo dozės, Kai padidėjęs kūno apkrovą, vyksta dalinio absorbcija poveikis “Pirmasis perdavimas” per kepenų ir sumažinti kraujo plazmos klirensas paroksetinas. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, Tai gali pasireikšti tik tiems pacientams, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Išskaitymas

T_1/2 priklauso nuo, но обычно составляет около 1 d. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% šlapime ir 1% tulžies.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Senyvi pacientai, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Liudijimas

-visų tipų depresija (įsk. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

- Panikos sutrikimas, t. ne. su agorafobija;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

- generalizuotas nerimo sutrikimas;

-potrauminio streso sutrikimui gydyti.

Dozuoti

Vaistas yra geriamos 1 laikas / dieną, rytas, o valgyti. Nurykite visą tabletę, geriamas vanduo.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

Į лечения депрессий skiriamas vaistas dozė 20 mg 1 laikas / dieną. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / per dieną, Didžiausia paros dozė – 50 mg.

Į obsesinio-kompulsinio sutrikimai начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / per dieną, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / per dieną, jei reikia, dozė gali būti padidinta iki 60 mg / per dieną.

Į panikos sutrikimai Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / per dieną (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / per dieną. Maksimali dozė – 50 mg / per dieną.

Į социально-тревожных расстройствах/социофобии Pradinė dozė yra 20 mg / per dieną, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / per dieną. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

Į посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / per dieną. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / per dieną. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

Į генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / per dieną.

Į inkstų ir / ar kepenų funkcijos nepakankamumas Rekomenduojama paros dozė yra 20 mg.

Į Senyvi pacientai paros dozė neturėtų viršyti 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Šalutinis poveikis

CNS: mieguistumas, drebulys, astenija, nemiga, svaigulys, fatiguability, traukuliai, ekstrapiramidiniai sutrikimai, serotonino sindromas, haliucinacijos, pamišimas, painiava, ažitaciâ, žadintuvas, depersonalizacija, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, parestezija, sumažėjo gebėjimą susikaupti.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: artralgija, mialgija, sunkiąja, miokloniâ, миопатический синдром.

Nuo pojūčių: regėjimo sutrikimas, skonio pokyčiai.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: нарушения половой функции (įsk. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, anorgazmija.

Nuo šlapimo sistema: šlapimo susilaikymas, padažnėjęs šlapinimasis.

Nuo virškinimo sistemos: sumažėjęs apetitas, pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas; retai – hepatito.

Širdies ir kraujagyslių sistema: ortostatinė hipotenzija.

Alerginės reakcijos: išbėrimas, dilgėlinė, kraujosruva, niežulys, angioneurozinė edema.

Kitas: padidėjo prakaitavimas, giponatriemiya, pažeidžiant ADH sekrecijos, синдром отмены при резкой отмене препарата, rinitas.

Kontraindikacijos

- Sinchroninis priėmimas MAO inhibitorių ir iki laikotarpis 14 dienų po jų nutraukimo;

-Sinchroninis priėmimas tioridazina;

- Nestabili epilepsija;

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, uždaro kampo glaukoma, prostatos hiperplazija, manija, патологии сердца, epilepsija, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, Senyvi pacientai.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (žindymo laikotarpis).

Įspėjimai

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, vaistas yra skiriama atsargiai.

Лечение пароксетином назначают через 2 savaites nutraukus gydymą MAO inhibitorių.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Pacientas turi būti informuotas, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Tačiau, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. Gydymo metu pacientas turėtų susilaikyti nuo veiksmų, potencialiai pavojingus darbus, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, midriazė, karščiavimas, padidėjęs kraujospūdis, galvos skausmas, nevalingas raumenų susitraukimas, ažitaciâ, nerimas, sinusinė tachikardija, bradikardija, узловой ритм; retai – priespaudos sąmonės iki komos (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Gydymas: skrandžio plovimas, Aktyvuota anglis, simptomaticheskaya terapija. Nėra specifinio priešnuodžio.

Sąveika su kitais vaistais

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, fenitoinu, antikoaguliantai, tricikliai antidepresantai, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

Skiriant kartu su vaistais, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, tricikliai antidepresantai, acetilsalicilo rūgštį, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (tramadolio, sumatriptanas) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.