СТАЛЕВО

활성 물질: 레보도파, 엔 타카 폰, 카비
때 ATH: N04BA03
CCF: Противопаркинсонический препарат – комбинация предшественника допамина с ингибитором периферической допа-декарбоксилазы и ингибитором KOMT
ICD-10 코드 (고백): G20, G21
때 CSF: 02.06.01.01.02
제조업 자: 오리온 CORPORATION ORION PHARMA (핀란드)

투여 형태, 구성 및 포장

알약, 코팅 коричневато-красного или серовато-красного цвета, 둥근, 렌즈의, 위험없이, с нанесенным кодом “LCE 50” на одной стороне.

첨가제: 옥수수 전분, 만니톨, 나트륨 크로스 카멜 로스, 포비돈, 마그네슘 스테아.

쉘의 조성을: gipromelloza, 이산화 티탄, 산화철 노랑, 산화철 레드, 마그네슘 스테아, 폴리 소르 베이트 80, 글리세린 85%, 정제수, 에탄올 96%.

30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

알약, 코팅 коричневато-красного или серовато-красного цвета, 장방형 타원형, 렌즈의, 위험없이, с нанесенным кодом “LCE 100” на одной стороне.

첨가제: 옥수수 전분, 만니톨, 나트륨 크로스 카멜 로스, 포비돈, 마그네슘 스테아.

쉘의 조성을: gipromelloza, 이산화 티탄, 산화철 노랑, 산화철 레드, 마그네슘 스테아, 폴리 소르 베이트 80, 글리세린 85%, 정제수, 에탄올 96%.

30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

알약, 코팅 коричневато-красного или серовато-красного цвета, продолговато-эллипсоидальные, 렌즈의, 위험없이, с нанесенным кодом “LCE 150” на одной стороне.

첨가제: 옥수수 전분, 만니톨, 나트륨 크로스 카멜 로스, 포비돈, 마그네슘 스테아.

쉘의 조성을: gipromelloza, 이산화 티탄, 산화철 노랑, 산화철 레드, 마그네슘 스테아, 폴리 소르 베이트 80, 글리세린 85%, 정제수, 에탄올 96%.

30 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

약리 작용

Комбинированный противопаркинсонический препарат, представляющий собой сочетание леводопы – метаболического предшественника допамина, карбидопы – ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот и энтакапона – ингибитора катехол-О-метилтрансферазы (KOMT).

Леводопа повышает содержание допамина в головном мозге. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии декарбоксилазы ароматических аминокислот. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях, превращаясь в допамин, 어느, 그러나, через ГЭБ не проникает.

Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы и образования допамина в периферических тканях, 이는 간접적으로 레보도파의 양의 증가를 초래, 중추 신경계를 입력.

В результате ингибирования допа-декарбоксилазы леводопа биотрансформируется с участием катехол-О-метилтрансферазы (KOMT) в потенциально опасный метаболит 3-О-метилдопа (3-UMD).

Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

약동학

레보도파

흡수 및 유통

Быстро, но не полностью (20-30% 복용량의) 위장관에서 흡수. 먹기, богатой большим количеством нейтральных аминокислот, может задержать и уменьшить всасывание.

씨_최대 에 의해 섭취 후 달성 2-3 아니. Индивидуальная биодоступность составляет 15-33%.

Незначительно связывается с белками плазмы крови (10-30%). V_디 - 1.6 L / kg.

신진 대사 및 배설

Активно метаболизируется во всех тканях при помощи допа-декарбоксилазы и катехол-О-метилтрансферазы до допамина, 노르 에피네프린, эпинефрина и 3-О-метилдопы. 75% от принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 아니. 반복 적용은 평균과 같습니다. (35% 용 7 아니) 대변. Общий клиренс леводопы 0.55-1.38 L / kg / H.

티_1/2 이다 0.6-1.3 아니.

카비

흡수 및 유통

По сравнению с леводопой всасывается и поглощается несколько медленнее. Данные о фармакокинетике ограничены. Связывается с белками плазмы примерно на 36%.

Индивидуальная биодоступность составляет 40-70%.

대사산물 중에서, выделяемых с мочой, основными являются: альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. 티_1/2 이다 2-3 아니.

신진 대사 및 배설

Биотрансформируется в печени до двух основных метаболитов, которые выделяются с мочой как глюкурониды и несвязанные структуры. Неизмененная карбидопа на 30% 소변으로 배출. 대사산물 중에서, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. 티_1/2 이다 0.6-1.3 아니.

엔 타카 폰

흡수 및 유통

빠르게 위장관에서 흡수. 씨_최대 при однократном приеме внутрь достигается через 1 아니. Индивидуальная биодоступность составляет 35% (при однократном приеме внутрь 200 mg의).

혈장 단백질에 결합 98%, 대부분 알부민; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие лекарственные средства с высокой степенью комплексообразования (포함. 와파린, кислота салициловая, 페닐 부타, 다이아 제팜). V_디 - 0.27 L / kg.

신진 대사 및 배설

거의 완전히 대사. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень, небольшое количество энтакапона, 어느 (전자)-이성질체, 그것은로 변신 (FROM)-이성질체 (대략 5% от общего количества энтакапона в плазме крови). Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита – конъюгирование с глюкуроновой кислотой.

Выводится с мочой на 10-20% и с калом и желчью – на 80-90%. 총 클리어런스에 관한 것입니다 0.7 L / kg / H. 티_1/2 이다 0.4-0.7 아니.

Вследствие короткого T_1/2 при повторном назначении не происходит истинного накопления леводопы или энтакапона.

특별한 임상 상황에서 약물 동력학

Фармакокинетические показатели у пациентов более молодого (45-64 년) и более пожилого (65-75 년) возраста одинаковы.

Биодоступность леводопы значительно выше у женщин. Биодоступность карбидопы и энтакапона не зависит от пола пациентов.

Метаболизм энтакапона замедлен у больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени (классы А и Б по шкале Чайлд-Пью), что приводит к увеличению концентрации энтакапона в плазме крови как в фазе поглощения, 및 위상 제거.

신장 손상은 엔 타카 폰의 약동학에 영향을주지 않습니다. Исследования фармакокинетики леводопы и карбидопы у пациентов с нарушениями функции почек не проводились.

고백

— болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма (за исключением лекарственного) 어디에, когда использование комбинации леводопа и карбидопа малоэффективно.

투약 처방

약물은 복용한다, 에 관계없이 식사, без деления таблетки на части.

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Рекомендуется использовать одну из трех существующих видов дозировки препарата (50/12.5/200 mg의, 100/25/200 mg의 또는 150/37.5/200 мг леводопа/карбидопа/энтакапон). В качестве разовой дозы следует принимать только 1 탭. любой дозировки. 최대 투여 량 - 1.5 г леводопы, 2 г энтакапона, 375 밀리그램 카비 (성냥 10 탭. Сталево 150/37.5/200 mg의).

При необходимости введения большего количества леводопы уменьшают интервал между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в большей дозировке (обязательно в пределах рекомендованной дозы).

Если требуется меньшее количество леводопы, то увеличивают интервалы между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение Сталево в меньшей дозировке.

Если одновременно со Сталево применяются другие препараты, содержащие леводопу, то следует тщательно соблюдать рекомендации по общей суточной дозе препарата.

부작용

중추 및 말초 신경계에서: 운동 실조, 마비, Trizm, активация латентного синдрома Хорнера, 운동 이상증 (включая хореиморфные, дистонические и другие непроизвольные движения), giperkineziya, bradikineziâ (феномен “включение-выключение”), ухудшение симптомов паркинсонизма, Nictitating 경련, 이갈이; 졸음, 현기증, 두통, 신경성 식욕 부진증, 혼동, 불면증, 악몽, 환각, 자극, 걱정, 행복감; изменения в мышлении (включая параноидальное мышление и транзиторные психозы); депрессия с развитием суицидальных тенденций или без таковых; познавательная дисфункция.

비전의 기관의 일부에: 복시, размытое зрительное восприятие, 산동, oculogyric 위기.

심장 혈관 시스템: 부정맥, 기립 성 저혈압, 고혈압, 정맥염.

소화 시스템에서: 구강 건조, 입에 쓴 맛, 구역질, 구토, 침을 흘리고, 연하 곤란, Ikotech, боли и дискомфортные ощущения в животе, 변비, 설사, 헛배 부름, ощущение жжения на языке, 위장관 출혈, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, 간염.

피부과 반응: 피부의 홍조, ощущение приливов крови, 다한증, изменение цвета пота (어둡게), 탈모, эритематозные или макулоподобные высыпания, 두드러기.

비뇨에서: 요폐, 요실금, 소변의 변색, 지속 발 기증.

호흡: 가슴 통증, 호흡 곤란.

조혈 계에서: 빈혈증 (포함. 용혈성), 혈소판 감소증, 무과립구증.

다른: 약점, 피로, disfonija, 악성 흑색 종.

금기

- 표현 인간의 간;

- Zakrыtougolynaya 녹내장;

- 갈색 세포종;

— совместное применение с неселективными ингибиторами МАО типов А и В (예를 들어,, фенелзин, tranylcypromine);

— совместное применение с селективными ингибиторами МАО типов А и В;

— злокачественный нейролептический синдром и/или атравматический острый рабдомиолиз (포함. 역사).

- 어린 시절과 사춘기까지 18 년;

- 임신;

- 수유 (모유 수유);

- 약물에 과민 반응.

FROM 주의 следует применять препарат при выраженной сердечно-сосудистой и легочной недостаточности, 천식, 간 질환, 신장병; сахарном диабете и других декомпенсированных эндокринных заболеваниях, 위장관의 미란 및 궤양 성 병변; 경련 (역사), при инфаркте миокарда в анамнезе (с сохраняющимися нарушениями сердечного ритма), психозе в анамнезе и/или в процессе лечения, депрессии с суицидальными тенденциями, асоциальном поведении; 개방 각 녹내장. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Сталево с препаратами, способными вызвать ортостатическую гипотензию; с нейролептиками, блокирующими допамин (особенно антагонистами допаминовых D₂-수용체); 삼환계 항우울제, 데시 프라 민, мапролитином, 벤라팍신; с варфарином и препаратами, метаболизируемыми КОМТ (파록세틴).

임신과 수유

약물은 임신 중 금기 (외, когда потенциальный положительный эффект от приема препарата превышает возможный риск для развития плода) 수유.

주의 사항

Сталево не предназначен для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных приемом лекарственных средств.

계획 전신 마취 약물이 될 때까지 촬영하기 전에, 환자는 경구 섭취를 허용 할 때까지.

В случае длительной терапии Сталево требуется периодический контроль функций печени, системы гемопоэза, 신장, 심장 혈관. Контроль функции сердечно-сосудистой системы требуется в течение всего периода начального регулирования дозы препарата.

Применение препарата при открытоугольной глаукоме возможно только при тщательном контроле внутриглазного давления.

При замене Сталево на терапию леводопа + 카비 (без энтакапона) потребуется увеличение дозы леводопы.

Отмену Сталево проводят медленно, при необходимости увеличивая дозу леводопы.

Терапия препаратом Сталево не препятствует применению других противопаркинсонических препаратов. Суточная доза селегинина при одновременном приеме с препаратом Сталево не должна превышать 10 mg의.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

Энтакапон в сочетании с леводопой вызывает сонливость и эпизодические мгновенные засыпания. Необходимо отказаться от вождения автомобиля и работы с машинами и механизмами в период приема препарата Сталево.

과다 복용

증상: 부작용의 증가 심각.

치료: 입원, 위 세척, 활성탄 투여, контроль за функциями дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем, ЭКГ-мониторинг; при необходимости – антиаритмическая терапия.

Пиридоксин неэффективен при передозировке Сталево.

약물 상호 작용

Терапевтический эффект Сталево снижается при одновременном приеме с антагонистами допаминовых рецепторов (некоторые нейролептики и противорвотные препараты), 페니토인, 파파 베린.

При одновременном приеме с препаратами железа может уменьшаться эффективность Сталево, т.к леводопа и энтакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами железа. Необходимо соблюдать временной интервал в 2-3 ч между приемами Сталево и железосодержащих препаратов.

Терапевтический эффект Сталево может снизиться у пациентов, получающих высокобелковую диету, за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот.

Сталево совместим с имизином и моклобемидом, пиридоксина гидрохлоридом, diazepamom, 이부프로펜.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

목록 B. 약 25 ° C ~ 15 °에서 온도에서 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 - 3 년.