엔 타카 폰

때 ATH:
N04BX02

약리 작용

약리 작용 – 파킨슨. COMT 억제제.

엔 타카 폰은 약물의 새로운 클래스 - 억제제 카테 콜-O-메틸화 된 (KOMT). 이 약은 가역적, 특정 주로 말초 작용, 레보도파와 동시에 사용하도록 설계되어있는. 엔 타카 폰, COMT 효소를 억제, 레보도파 대사의 저하를 억제하고, 3-O-메틸 도파로 선회 (3-UMD). 이것은 레보도파의 생체 이용률의 증가를 초래하고 레보도파의 양을 증가, 뇌에 도달. 임상 연구에 의해 확인 작업 엔 타카 폰, 그것은 나타났다 곳, 것을 레보도파와 엔 타카 폰의 결합 된 사용은 시간 "을"증가 16% 과에 "OFF"를 감소 24%.

엔 타카 폰은 말초 조직에서 주로 COMT 효소를 억제. 적혈구 COMT 억제 명확 플라즈마 엔 타카 폰에서 농도에 의존, COMT 억제 가역 특성을 나타내는.

약동학

엔 타카 폰의 흡수는 상당한 변동성이 특징입니다. 최대 혈장 농도 (C 최대 ) 그것은 약에 도달 1 시간 정제 엔 타카 폰을 복용 후, 포함 200 mg의. 약물은 주로 간을 통해 "첫 번째 패스"에서 대사된다. 엔 타카 폰의 경구 생체 이용률에 대한 후 35%. 음식은 상당히 엔 타카 폰의 흡수에 영향을주지 않습니다.

엔 타카 폰 급속 말초 조직에 분포. 정상 상태에서의 분포 체적은 20 L. 약 92% 용량은 B 상으로 배설된다, 반감기가 매우 짧은이며 30 분.

엔 타카 폰은 혈장 단백질 결합의 높은 수준을 갖는다, 주로 알부민에. 인간 혈장에 결합되지 않은 부분의 치료 적 농도 범위는 약되면 2%. 엔 타카 폰의 농도의 치료 범위로 인해 단백질 다른 약물로 대체하지 않습니다, 결합의 높은 정도를 특징 (예를 들어,, 와파린, 살리실산, 페닐 부타 존, 또는 다이아 제팜). 치료 또는 높은 농도의 물질, 차례로, 인해 혈장 단백질 엔 타카 폰의 상당한 정도의 변위하지.

엔 타카 폰의 소량, 어느 (전자)-이성질체, 그것은로 변신 (FROM)-이성질체. (전자)-의 이성질체 95% 곡선 "농도 - 시간"아래 영역의 크기 (AUC) 엔 타카 폰. 남은 5% 올라 (FROM)-이성질체, 대사 물질 및 기타 미량.

약 80-90% 용량의 엔 타카 폰의 대변으로 배설된다 (임상 시험 비록, 인간 실시, 이러한 데이터는 아직 완전히 확인되지 않은). 약 10-20% 약물은 소변으로 배출된다, 주로 (95%) 글루 쿠 론산과 접합체로. 추적은 금액에 수정되지 않은 엔 타카 폰은 소변에서 발견. 소변에서 발견 대사 중에서 만 1% 화합물로 표시, 산화 반응의 결과로서 형성. 엔 타카 폰의 전체 간극은 약 800 ㎖ / 분.

성인 엔 타카 폰의 약동학 파라미터 젊은이와 노인 모두. 엔 타카 폰의 대사는 경증 및 중등도의 간 장애 환자 둔화된다, 이는 흡입 위상에서의 혈장 농도의 증가에 이르게, 및 위상 제거. 신장 손상은 엔 타카 폰의 약동학에 영향을주지 않습니다. 그럼에도 불구하고, 환자의 치료에, 혈액 투석, 이 약물의 복용 사이의 간격을 연장하기위한 계정으로의 필요성을해야.

고백

레보도파 / benserazide 또는 레보도파 / 카비 도파와 치료에 대한 보완.

파킨슨 병 및 모터 변동이있는 환자의 치료를위한 투여 량 여기서 끝, 상기 조합 제제의 적용은 안정화로 연결되지 않을 때.

투약 처방

엔 타카 폰 임명 인테리어, 동시에 레보도파 / 카비 도파 또는 레보도파 / benserazide의 각 복용량. 레보도파 지시 엔 타카 폰의 동시 이용​​의 경우 이들 약물의 사용은 변경되지위한.

엔 타카 폰은 음식을 취할 수, 금식.

한 태블릿, 포함 200 mg의 엔 타카 폰, 각 약물의 투여와 함께, 레보도파 및 DOPA 데카 복실 라제 억제제 이루어지는.

엔 타카 폰은 레보도파의 효과를 향상. 에 관하여, 레보도파, 도파민의 부작용을 감소시키기 (를 포함한 운동 이상증, 구역질, 구토와 환각) 치료 엔 타카 폰 종종 필요한 보정의 개시 후 첫 일 주 레보도파의식이 요법을 투여. 레보도파의 투여 량은 약 감소되어야 10-30%, 모두 투여 량 사이의 간격을 증가, 및 / 또는 단일 투여 량을 줄임으로써, 환자의 임상 상태에 의해 안내.

엔 타카 폰 처리의 종료가 발생한, 다른 파킨슨 약물의 파킨슨 병의 증상을 충분히 제어를 달성하기 위해 '수정해야 용법, 특히 레보도파 .

표준 레보도파에서 레보도파의 엔 타카 폰의 생체 이용률의 영향을 받아 / benserazide 몇 가지 더 증가 (에 5-10%), 레보도파 / 카비 도파보다. 치료 환자 엔 타카 폰의 시작이 점에서,, 약물 레보도파 / benserazide을, 또한 레보도파의 투여 량에 상당한 감소가 필요할 수도.

신부전에서 엔 타카 폰의 약동학은 변경되지 않습니다, 따라서, 투여 량을 변경할 필요가 없다. 환자, 혈액 투석, 해야, 그러나, 염두에 약물의 투여 량 사이의 간격의 증가 가능성을 부담.

노인 환자 수정 모드는 필요하지 않습니다.

부작용

자주 – 운동 이상증, 메스꺼움, 소변 변색 (붉은 갈색 색상을 취득 할 수 소변이 현상은 무해.

자주 – 설사, 파킨슨 병의 증가 효과, 현기증 , 위통, 불면증, 구강 건조, 피로, 환각, 변비, 근육 긴장 이상, 증가 땀, giperkineziya , 두통, 다리 경련, 방향 감각 상실, 악몽, 하락, 기립 성 저혈압, 표현 현기증과 떨림.

대부분의 부작용, 엔 타카 폰에 의한, 도파민 활성 증가와 연관된 보통 치료의 시작에서 관찰. 레보도파 투여 량을 줄임으로써 이러한 현상의 발생 빈도 및 심각도를 감소.

엔 타카 폰 인한 부작용은 일반적으로 경미하거나 적당히 표현. 엔 타카 폰 치료 부작용을 정지하는 이유는 위장관에서 일반적이었다 (예를 들어,, 설사, 2,5%) 과 도파민 증상 (예를 들어,, 운동 이상증, 1,7%).

엔 타카 폰 사용시, 위약에 비해, 운동 장애로 더 자주 관찰 등의 현상 (27%), 구역질 (11%), 설사 (8%), 위통 (7%) 구강 건조 (4,2%).

일부 부작용, 어떻게 운동 장애 타키, 오심과 복통, 더 자주 발생할 수 있습니다 때 엔 타카 폰의 고용량 (1,4-2,0 하루에 G), 낮은 투여 량을 사용하는 경우보다.

헤모글로빈 수치가 약간 감소의보고가있다 , 엔 타카 폰으로 치료 중 혈소판, 적혈구 세포. 이 메커니즘의 기초는 위장관에서 철의 흡수를 감소시킬 수있다 거짓말. 장기간 동안 (6 개월) 헤모글로빈의 임상 적으로 유의 한 감소가 관찰되었다 치료 엔 타카 폰 1,5% 환자.

간 효소의 임상 적으로 유의 한 증가 드물게보고가있다.

금기

과민성.

임신.

젖 분비.

간 기능 이상.

갈색 세포종 (때문에 고혈압 위기의 위험이 증가).

비 선택적 MAO 억제제와 엔 타카 폰의 병용 (MAO-A 및 MAO-B) 예를 들어,, phenelzine, tranylcypromine.

MAO-A 선택적 MAO-B 억제제의 조합 및 엔 타카 폰의 선택적 억제제의 동시 사용.

신경 이완제 악성 증후군 및 / 또는 횡문근 융해증의 역사 노트, 외상과 관련이없는.

연령 18 년 (이러한 연령 그룹에 대한 임상 데이터의 부재).

임신과 수유

임신 한 여성의 엔 타카 폰 경험을 사용할 수 없습니다로, 규정을 임신 중 약물은 안.

주의 사항

파킨슨 병 환자는 거의 심한 운동 장애 또는 신경 이완제 악성 증후군에 의해 표시되지 횡문근 융해증 (NMS). 보고되었다 엔 타카 폰의 경우 비슷한 현상에 대한보고는 없었다.

NMS, 횡문근 융해증과 고열 등, 그것은 운동 증상을 특징으로 (엄격, 간대 성근 경련증, 떨림), 정신 및 의식의 변화 (자극, 방향 감각 상실, 혼수 상태 ), 자율 신경계의 장애 (빈맥, 불안정한 혈압) 및 크레아티닌 포스 포 키나제의 수준을 증가 (CPK) 혈청. 어떤 경우에는 이러한 현상이 중 일부만 존재할 수있다.

제어 연구에서,, 갑자기 취소 엔 타카 폰, 횡문근 융해증 또는 CSN은 없었다. 그럼에도 불구하고, 파킨슨 병 환자에서 NMS 드물게 다른 도파민 약제의 갑작스런 상쇄보고 되었기 때문에, 엔 타카 폰을 취소 할 때 의사들은 조심해야한다. 당신은 엔 타카 폰을 취소해야하는 경우, 천천히 수행해야합니다. 면, 느린 폐지에도 불구하고, 현상이 발생합니까, 당신은 레보도파의 용량을 증가시킬 필요가있다 .

엔 타카 폰, 때문에 그 작용 메커니즘, 대사를 변화시키고 약물의 효과를 증가시킬 수있다, 카테 콜기를 함유. 따라서, 엔 타카 폰은 환자에서주의해서 사용해야합니다, 약물 치료를 받고, 카테 콜 - 오 - 메틸화 된의 참여와 대사 (KOMT), 예를 들어,, 같은 rimiterol으로, 이소 프레 날린 , 아드레날린 , 노르 아드레날린, 도파민 , doʙutamin , 알파 - 메틸 도파, 그리고 아포 모르핀.

엔 타카 폰은 항상 레보도파 치료 보조제로 사용된다 . 따라서, 주의 사항, 레보도파 요법 관련, 엔 타카 폰의 치료에서 고려되어야. 표준 레보도파 / benserazide 증가에서 레보도파의 엔 타카 폰의 생체 이용률의 영향으로 아래 5-10% 더, 레보도파 / 카비 도파보다. 레보도파 처리 엔 타카 폰의 첨가 이러한 점에서, / 도파민의 부작용을 충족 할 가능성 benserazide. 도파민 인한 부작용을 줄이기 위해 레보도파 종종 치료 엔 타카 폰을 시작한 후 처음 수일 또는 수주에서 레보도파의 투여 량 조절이 필요, 고려 환자의 임상 상태를 복용.

엔 타카 폰은 레보도파에 의한 기립 성 저혈압을 향상시킬 수 있습니다. 환자 엔 타카 폰을 할당 할 때주의가 필요합니다, 다른 약을 복용, 기립 성 저혈압을 일으킬 수있는.

임상 연구에서, 기록되었습니다, 원치 않는 도파민 효과, 예를 들어,, 운동 이상증, 환자에서 더 많았다, 엔 타카 폰과 도파민 작용제를 수신 (같은 브로 모 크립 틴 등 ), 셀레 길린 또는 아만타딘 , 환자에 비해, 엔 타카 폰과 함께 위약. 조기 치료 엔 타카 폰은 다른 파킨슨 약물의 용량 조절이 필요할 수 있습니다.

약물 상호 작용

셀레 길린와 엔 타카 폰의 동시 사용 (MAO-B의 선택적 억제제), 하지만 셀레 길린의 일상 용량은 초과 할 수 없습니다 10 mg의.