АНЖЕЛИК

활성 물질: 드로 스피 레논, 에스트라 디올
때 ATH: G03FA17
CCF: Противоклимактерический препарат
ICD-10 코드 (고백): M81.0, M81.1, N95.1, N95.3
때 CSF: 15.11.04.01
제조업 자: BAYER SCHERING PHARMA AG (독일)

투여 형태, 구성 및 포장

알약, 코팅 умеренно-красного (темно-розового) 색상, 둥근, 렌즈의, 양각 “DL” в правильном шестиугольнике на одной стороне.

첨가제: 옥수수 전분, 수정 옥수수 전분 (녹말 1500), 유당 수화물, 마그네슘 스테아, 폴리 비돈 (포비돈) 25 000.

쉘의 조성을: gipromelloza (히드 록시 프로필), 산화철 레드 (E172), 폴리에틸렌 글리콜 6000, 활석, 이산화 티탄 (E171), 정제수.

28 PC. – 물집 (1) – 종이 팩.

약리 작용

Комбинированный препарат для непрерывной заместительной гормональной терапии (AFE), позволяющий избежать регулярных кровотечений отмены.

Содержит эстроген – 17B-эстрадиол, идентичный эндогенному, и дроспиренон, обладающий гестагенным, антигонадотропным и антиандрогенным, а также антиминералокортикоидным действием.

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как приливы, 증가 땀, 수면 장애, 증가 신경 과민, 과민성, 두근 두근, kardialgija, 현기증, 두통, 감소 리비도, мышечные и суставные боли); уменьшает инволюцию кожи и слизистых оболочек, особенно мочеполовой системы (즉,. оказывает положительный эффект при недержании мочи, сухости и раздражении слизистой оболочки влагалища, болезненности при половом сношении).

Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов, 뭐, 주로, связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. 또한 입증되었다, что длительное применение ЗГТ позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. 도시하지 않음, что при проведении ЗГТ можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.

ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.

드로 스피 레논, благодаря антиандрогенным свойствам, оказывает терапевтическое воздействие на андрогенозависимые заболевания, такие как акне, 지루, андрогенетическая алопеция.

Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, увеличивает выведение натрия и воды, что может предупреждать повышение АД, 살찌 다, появление отеков, болезненность молочных желез и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости. 후 12 недель применения препарата Анжелик^® отмечалось небольшое снижение АД (систолического – в среднем на 2-4 mmHg로., 확장기에 1-3 mmHg로.). В других работах отмечалось снижение САД на 9 mmHg로. 기사. и ДАД на 5.7 mmHg로. 기사. У женщин с нормотензией АД достоверно не изменялось. Оказываемое влияние на АД было более выраженным у женщин с артериальной гипертензией. 통해 12 мес применения препарата Анжелик^® средний показатель массы тела оставался неизменным или снижался на 1.1-1.2 킬로그램.

Дроспиренон лишен какой-либо андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность, что в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.

Прием Анжелика^® ведет к снижению уровня общего холестерина (안녕하세요!) и Хс-ЛПНП, а также незначительному повышению уровня триглицеридов.

Включение в состав препарата дроспиренона предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.

Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается заболеваемость раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.

Анжелик^® оказывает положительное влияние на самочувствие и качество жизни, в основном выражающееся в уменьшении соматических симптомов, ощущении тревоги/страха, улучшении способности к познанию (인지 기능).

약동학

에스트라 디올

흡수

После приема препарата внутрь эстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. 치료 효과 “첫 번째 패스” с образованием эстрона, эстриола и эстрона сульфата. 경구 생체 이용률은에 관한 것입니다 5% 음식 섭취의 독립적. 씨_최대 эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 22 пг/мл и достигается через 6-8 아니.

분배

Связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Свободная фракция эстрадиола в сыворотке составляет примерно 1-12%, а связанная ГСПС 40-45%. V_디 после однократного в/в введения составляет около 1 L / kg.

После многократного применения концентрация эстрадиола примерно в 2 배, 단일 투여 후보다, 특징 C_SS 이 사이에서 변화 20 пг/мл до 43 PG / ㎖. После прекращения применения уровни эстрадиола и эстрона возвращаются к исходным значениям в течение приблизительно 5 디.

대사

Эстрадиол метаболизируется преимущественно в печени, 부분적으로 – 용기에, 신장, скелетных мышцах и в органах-мишенях с образованием эстрона, эстриола, катехолэстрогенов, а также сульфатных и глюкуронидных конъюгатов этих соединений, которые обладают существенно меньшей эстрогенной активностью по сравнению с эстрадиолом или вообще неактивны.

공제

Клиренс эстрадиола из сыворотки – 약 30 ㎖ / 분 / kg. Метаболиты эстрадиола выводятся с мочой и желчью. 티_1/2 대략 24 아니.

드로 스피 레논

흡수

После приема внутрь дроспиренон быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. 생체 이용률은 76-85% 음식 섭취의 독립적.

분배

После однократного или многократного приема в дозе 2 mg의 C_최대 혈 청을 얻은 후에 1 ч и составляет около 22 NG / ㎖. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке с конечным T_1/2 약 35-39 아니. Дроспиренон связывается с альбумином и не связывается с ГСПС и кортикоид-связывающим глобулином (KSG); 약 3-5% – свободная фракция.

씨_SS 을 통해 달성 10 дней ежедневного приема препарата Анжелик^® и превышает концентрацию после однократного приема в 2-3 시대.

대사

Основными метаболитами являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат, которые образуются без участия изоферментов системы цитохрома P₄₅₀.

공제

Клиренс дроспиренона из сыворотки составляет 1.2-1.5 ㎖ / 분 / kg. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и калом в соотношении 1.2:1.4; 티_1/2 약 40 아니.

고백

— заместительная гормональная терапия у женщин с интактной маткой при климактерических расстройствах в постменопаузном периоде, включая вазомоторные симптомы (такие как приливы жара, 증가 땀), 수면 장애, 우울증, 과민성, инволюционные изменения кожи и мочеполового тракта;

— профилактика постменопаузного остеопороза.

투약 처방

Если женщина не принимает эстрогенов или переходит на Анжелик^® с другого комбинированного препарата для непрерывного приема, то она может начинать лечение в любое время. Пациентки, которые переходят на Анжелик^® с комбинированного препарата для циклической ЗГТ, должны начинать прием после окончания кровотечения отмены.

Препарат следует принимать ежедневно по 1 탭. После окончания приема 28 таблеток из текущей упаковки на следующий день начинают новую упаковку Анжелик^®, принимая первую таблетку в тот же день недели, что и первую таблетку из предыдущей упаковки.

전체 정제를 삼키기, 소량의 액체를 마시고.

일의 시간, когда женщина принимает препарат, 그것은 중요 하지 않습니다., однако если она начала принимать таблетки в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше.

При пропуске приема пропущенную таблетку необходимо принять как можно скорее. Если же после обычного времени приема прошло более 24 아니, дополнительную таблетку принимать не следует. При пропуске нескольких таблеток возможно развитие вагинального кровотечения.

부작용

생식 시스템의 부분: 때때로 – прорывные маточные кровотечения и мажущие кровянистые выделения (обычно прекращаются в ходе терапии), изменения характера вагинальных выделений, увеличение размеров фибромиомы, 상태, подобное синдрому предменструального напряжения; 쓰림, напряжение и/или увеличение молочных желез, доброкачественные образования молочных желез; 드물게 – 리비도 변화.

소화 시스템에서: 혹시 – 소화 불량, 헛배 부름, 구역질, 구토, 복통, рецидив холестатической желтухи.

CNS: 혹시 – 두통, 편두통, 현기증, 기분의 불안정성, 걱정, 증가 신경 과민, 피로, 불면증; 드물게 – 시각 장애.

심장 혈관 시스템: 드물게 – 심계항진, 팽창, 혈압 상승, phlebeurysm, 표재성 혈전 정맥염, венозный тромбоз и тромбоэмболия.

피부과 반응: 혹시 – 피부 발진, 가려움, 기미, uzlovataya의 эritema, 다형 홍반.

다른: 드물게 – 근육 경련, 체중 변화, 콘택트 렌즈에 대한 편견, 알레르기 반응.

금기

— влагалищное кровотечение неясной этиологии;

— подтвержденный или предполагаемый рак молочной железы;

— подтвержденное или предполагаемое гормонозависимое предраковое заболевание или гормонозависимая злокачественная опухоль;

— доброкачественные или злокачественные опухоли печени (포함. 역사);

- 심한 간 질환;

— тяжелые заболевания почек до нормализации лабораторных показателей (포함. 역사);

— острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (심근 경색을 포함하여, 행정);

— тромбоз глубоких вен в стадии обострения;

-폐 (포함. 역사);

— выраженная гипертриглицеридемия;

- 임신;

- 수유;

- 약물에 과민 반응.

При развитии на фоне ЗГТ любого из перечисленных состояний следует немедленно прекратить применение препарата.

임신과 수유

약물은 임신과 수유 금기이다.

Крупномасштабные эпидемиологические исследования применения стероидных гормонов для контрацепции или ЗГТ не выявили увеличения риска развития врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, которые принимали такие гормоны до беременности, а также тератогенного воздействия гормонов при их случайном приеме в ранние сроки беременности.

Препарат не следует применять с целью контрацепции. При необходимости контрацепции следует применять негормональные методы (за исключением календарного и температурного методов). При подозрении на беременность следует приостановить прием препарата до тех пор, пока беременность не будет исключена.

Небольшое количество половых гормонов может выделяться с материнским молоком.

주의 사항

С осторожностью следует назначать Анжелик^® 고혈압, 선천성 고 빌리루빈 혈증 (길버트 증후군, Dubin-존슨과 로터), холестатической желтухе или холестатическом зуде при предшествующей беременности, при эндометриозе, миоме матки, 당뇨병.

При наличии или ухудшении течения какого-либо из указанных состояний, прежде чем начать или продолжить ЗГТ, следует оценить соотношение индивидуального риска и пользы лечения.

Перед началом или возобновлением ЗГТ женщине рекомендуется пройти тщательное общее и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. 게다가, следует исключить нарушения системы свертывания крови. Периодически следует проводить контрольные обследования.

В ряде контролируемых рандомизированных и эпидемиологических исследований выявлен повышенный относительный риск развития венозной тромбоэмболии (VTE) на фоне ЗГТ. При назначении ЗГТ женщинам с факторами риска ВТЭ (тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии) следует тщательно взвесить и обсудить с пациенткой соотношение риска и пользы от лечения. Факторы риска развития ВТЭ включают наличие ВТЭ в анамнезе (포함. семейная ВТЭ у ближайших родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность) и тяжелое ожирение. Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным. Риск ВТЭ может временно повышаться при продолжительной иммобилизации, 주요 외과 적 개입, 부상. В зависимости от причины или продолжительности иммобилизации следует решить вопрос о целесообразности временного прекращения ЗГТ.

Следует немедленно прекратить лечение при появлении симптомов тромбоза или при подозрении на их возникновение.

В ходе рандомизированных контролируемых исследований длительного применения комбинированных конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата не было получено доказательств положительного влияния на сердечно-сосудистую систему. Также был обнаружен возросший риск возникновения инсульта. До настоящего времени с другими препаратами для ЗГТ не проводилось долгосрочных рандомизированных контролируемых испытаний с целью выявления положительного эффекта в отношении показателей заболеваемости и смертности, касающихся сердечно-сосудистой системы. Поэтому неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск на препараты для ЗГТ, содержащие другие виды эстрогенов и прогестагенов.

При длительной монотерапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или карциномы эндометрия. Исследования подтвердили, что добавление гестагенов снижает риск гиперплазии и рака эндометрия.

По данным клинических исследований и результатам наблюдательных исследований был обнаружен возросший риск развития 유방암 여자, использующих ЗГТ в течение нескольких лет. Это может быть связано с более ранней диагностикой, биологическим действием ЗГТ или сочетанием обоих факторов. Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности лечения (에 2.3% за год использования). Это сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин с каждым годом задержки наступления естественной менопаузы (에 2.8% за год задержки). Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение первых 5 лет после прекращения ЗГТ. 유방암, выявленный у женщин, принимающих ЗГТ, обычно носит более локализованный характер, 여성보다, ее не принимавших.

ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может оказывать негативное влияние на рентгенологическое выявление рака молочной железы.

На фоне применения половых стероидов, к которым относятся и средства для ЗГТ, в редких случаях наблюдались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, что в отдельных случаях приводило к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. При болях в верхней части живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

알려진, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к развитию желчнокаменной болезни при лечении с использованием эстрогенов.

Следует немедленно прекратить применение препарата при впервые возникших мигренеподобных или частых и необычайно сильных головных болях, а также при появлении других симптомов – возможных предвестников тромботического инсульта головного мозга.

Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженной 고혈압 설치되지. 여자들, принимающих ЗГТ, описано небольшое повышение АД (клинически значимое повышение отмечается редко). В отдельных случаях при развитии на фоне приема ЗГТ стойкой клинически значимой артериальной гипертензии может быть рассмотрена отмена ЗГТ.

При почечной недостаточности может снижаться способность к выведению калия. Прием дроспиренона не влияет на концентрацию калия в сыворотке у пациенток с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Риск развития гиперкалиемии теоретически нельзя исключить только у тех пациенток, у которых концентрация калия в сыворотке до лечения соответствовала ВГН и которые дополнительно принимают калийсберегающие препараты.

При нетяжелых нарушениях функции печени, T에. 아니. различных формах гипербилирубинемии (включая синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора) 의사가 필요 해요, а также периодические исследования функции печени. При ухудшении показателей функции печени ЗГТ следует отменить.

При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или при предшествующем лечении половыми стероидными гормонами, необходимо немедленно прекратить ЗГТ.

Необходимо особое наблюдение за женщинами с умеренно повышенным уровнем триглицеридов. В подобных случаях применение ЗГТ может вызвать дальнейшее возрастание уровня триглицеридов в крови, что повышает риск острого панкреатита.

Хотя ЗГТ может влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, необходимости в коррекции режима дозирования у больных сахарным диабетом обычно не возникает. 그럼에도 불구하고, эта категория пациентов при проведении ЗГТ должна находиться под наблюдением.

У некоторых пациенток под действием ЗГТ могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия.

Если лечение нерегулярных менструальных циклов не даст результатов, следует провести обследование для исключения заболевания органического характера.

Под влиянием эстрогенов миомы матки могут увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.

Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне ЗГТ.

При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание.

В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время проведения ЗГТ женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или УФ-облучения.

간질, доброкачественная опухоль молочной железы, 기관지 천식, 편두통, 포르피린증, otosclerosis, SLE, малая хорея могут впервые возникать или усугубляться на фоне ЗГТ. Хотя прямая взаимосвязь с ЗГТ не доказана, пациентки с этими заболеваниями (или с предрасположенностью к ним) при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача.

Прием половых стероидов может влиять на биохимические показатели функции печени, 갑상선, надпочечников и почек, на содержание в плазме транспортных белков, таких как ГСПГ, липидных/липопротеиновых фракций, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Анжелик^® не оказывает негативного влияния на толерантность к глюкозе.

Чрезмерное потребление алкоголя во время ЗГТ может привести к увеличению уровня циркулирующего эстрадиола.

과다 복용

При исследовании острой токсичности риск развития острых побочных эффектов при случайном приеме препарата внутрь в количестве, многократно превышающем суточную терапевтическую дозу, не выявлен.

증상: 구역질, 구토, 질 출혈.

치료: 특별한 해독제 없음, 필요한 경우 증상 치료하는 경우.

약물 상호 작용

При длительном одновременном применении с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (예를 들어,, некоторыми противосудорожными и антимикробными препаратами), возможно увеличение клиренса половых гормонов и снижение их клинической эффективности. Подобное взаимодействие установлено для гидантоинов, ʙarʙituratov, prymydona, карбамазепина и рифампицина, а также предполагается у окскарбазепина, 토피라 메이트, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается не раньше чем через 2-3 недели после начала приема и может сохраняться в течение, 적어도, 4 недель после прекращения приема препарата.

В редких случаях на фоне сочетанного применения с некоторыми антибиотиками (группы пенициллинов и тетрациклинов) наблюдалось снижение уровня эстрадиола.

물질, в значительной степени подвергающиеся конъюгации (예를 들어,, 해열), могут увеличивать биодоступность эстрадиола вследствие конкурентного ингибирования системы конъюгации в процессе всасывания.

약국의 공급 조건

약물은 처방에 따라 해제.

조건 및 약관

약물은 C에서 25 ° 이상 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 유통 기한 – 5 년.