ПАКСИЛ

活物質: パロキセチン
ときATH: N06AB05
CCF: 抗うつ
ICD-10コード (証言): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
ときCSF: 02.02.04
メーカー: グラクソ・スミスクライン({フランス)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット ホワイト, コー​​ティングされました, オーバル, レンズ状の, 刻印 “20” на одной стороне и линией разлома – 別の.

賦形剤: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン, マクロゴール 400, ポリソルベート 80.

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.

薬理作用

抗うつ. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) 効果.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (これは、弱い抗コリン作用を有します), A₁-, A₂– и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D₂), 5-HT₁-подобным, 5-HT₂-подобным и гистаминовым H₁-受容体.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина.

При лечении депрессивных расстройств пароксетин продемонстрировал эффективность, сравнимую с эффективностью трициклических антидепрессантов. 証拠があります, что пароксетин обладает терапевтической эффективностью даже у тех пациентов, которые не ответили адекватно на предшествующую стандартную терапию антидепрессантами. Состояние пациентов улучшается уже через 1 неделю после начала лечения, но превосходит эффективность плацебо только на 2 週. Утренний прием пароксетина не оказывает негативного влияния на качество и продолжительность сна. ほかに, при эффективной терапии сон может улучшиться. В течение первых нескольких недель приема пароксетин улучшает состояние пациентов с депрессией и суицидальными мыслями.

Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин в течение 1 年, 示します, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

При паническом расстройстве назначение Паксила в сочетании с препаратами, улучшающими когнитивные функции и поведение, оказалось более эффективным, чем монотерапия препаратами, улучшающими когнитивно-поведенческую функцию, которая направлена на их коррекцию.

薬物動態

吸収

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. 食べることは、吸収には影響を受けません。.

配布

C言語_SS に設定 7-14 дню с момента начала терапии. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% – в связанном с белками виде.

設立, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также проникает через плацентарный барьер.

代謝

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию “初回通過” 肝臓を通ります, его количество, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое всасывается из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта “初回通過” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможны повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме.

控除

尿中に排出されます (未変化体で – もっと少なく 2% дозы и в виде метаболитов – 64%) или с желчью (未変化体で – 1%, 代謝物として – 36%).

T_1/2 варьирует, однако в среднем составляет 16-24 いいえ.

Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (第1段階) и следующую за ним системную элиминацию.

При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются.

特別な臨床状況における薬物動態

У пожилых пациентов концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.

重度腎機能障害を有する患者において (よりCC少ないです 30 ml /分) и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация пароксетина в плазме повышена.

証言

— депрессия всех типов, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, うつ病, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 年, ショー, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии);

-治療 (税込. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (OCD). ほかに, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов ОКР;

-治療 (税込. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее. ほかに, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства;

-治療 (税込. поддерживающая и профилактическая терапия) 社交恐怖症;

-治療 (税込. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства. ほかに, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

投薬計画

へ アダルト とき うつ病 平均の治療上の線量 20 mg /日. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до максимальной 50 mg /日. Увеличение дозы следует проводить постепенно – オン 10 間隔でmg 1 週. Следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу Паксила через 2-3 недель после начала терапии и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Для купирования депрессии и профлактики рецидивов необходимо необходимо соблюдать длительность соответствующей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

へ アダルト とき обсессивно-компульсивном расстройстве 平均の治療上の線量 40 mg /日. Начинать лечение следует с 20 mg /日, затем постепенно доза повышается на 10 MG毎週. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 mg /日. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (数ヶ月).

へ アダルト とき паническом расстройстве 平均の治療上の線量 40 mg /日. Лечение следует начинать с применения препарата в дозе 10 mg /日. Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться на начальном этапе терапии. В последующем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно до получения эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 mg /日. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

へ アダルト とき 社交恐怖症 平均の治療上の線量 20 mg /日. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до 50 mg /日.

へ アダルト とき 全般性不安障害 平均の治療上の線量 20 mg /日. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до максимальной дозы 50 mg /日.

へ アダルト とき посттравматическом стрессовом расстройстве 平均の治療上の線量 20 mg /日. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно максимально до 50 mg /日.

で 高齢の患者 лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 mg /日.

で 重度腎機能障害のある患者 (よりCC少ないです 30 ml /分) и у пациентов с нарушениями функции печени назначают 用量, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Паксил принимают 1 раз/сут утром вместе с приемом пищи. 錠剤は全体飲み込まれるべきです, かまず, 飲料水.

Отмена препарата

治療の突然の中止を避けます. Суточную дозу следует снижать на 10 мг еженедельно. После достижения суточной дозы 20 мг пациенты продолжают принимать эту дозу в течение недели и после этого препарат отменяют полностью.

Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем следует продолжить снижение дозы препарата, しかし、もっとゆっくり.

副作用

Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости нежелательных явлений: 多くの場合 (>1/10), 多くの場合 (>1/100 と <1/10), まれに (>1/1000 と <1/100), まれに (>1/10 000 と <1/1000), まれに (<1/10 000), 個々のケースを含みます. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 男, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

消化器系の一部: 多くの場合 – 吐き気; 多くの場合 – 食欲減退, 口渇, 便秘, 下痢; まれに – 上昇した肝酵素; まれに – 胃腸出血, 肝炎 (иногда с желтухой), 肝不全. Постмаркетинговые сообщения о поражениях печени очень редкие. При развитии побочных эффектов со стороны печени вопрос о целесообразности прекращения терапии следует решать в случаях, когда отмечается длительное повышение показателей функциональных проб.

中枢神経系: 多くの場合 – 眠気, 不眠症, ažitaciâ, 震え, 目まい, 頭痛の種; まれに – 混乱, 幻覚, 錐体外路症状; まれに – マニア, 痙攣, 静座不能; まれに – セロトニン症候群 (ažitaciâ, 混乱, диафорез, 幻覚, 反射亢進, ミオクローヌス, 頻脈, 震え). У пациентов с двигательными нарушениями или принимающих нейролептики – экстрапирамидные расстройства с орофациальной дистонией. 症状のいくつか (眠気, 不眠症, ažitaciâ, 混乱, 幻覚, マニア) могут быть обусловлены основным заболеванием.

ビジョンの臓器の一部に: 多くの場合 – ぼやけた視界; まれに – midriaz; まれに – ostraya緑内障.

心臓血管系: まれに – 洞頻脈; まれに – постуральная гипотония.

泌尿器系: まれに – 尿閉, 尿失禁.

血液凝固系から: まれに – кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, 激しいです; まれに – 血小板減少症.

内分泌系の一部に: まれに – 抗利尿ホルモンの不適切な分泌; まれに – гипопролактинемия/галакторея.

代謝: まれに – giponatriemiya (в основном у пожилых пациентов), которая иногда обусловлена синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона.

アレルギー反応: まれに – 血管神経性浮腫, じんましん.

皮膚科の反応: 多くの場合 – 発汗増加; まれに – 皮膚発疹; まれに – 感光反応.

その他: 多くの場合 – 性的機能不全; 多くの場合 – повышение уровня холестерина, zevota, 疲労, 体重増加; まれに – 末梢浮腫.

После отмены препарата 多くの場合 отмечаются головокружение, 感覚障害, 睡眠障害, アラーム, 頭痛の種, まれに – ažitaciâ, 吐き気, 震え, 混乱, 増加発汗, 下痢.

Нежелательные симптомы, наблюдавшиеся в ходе клинических испытаний у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2% пациентов и встречались в 2 倍以上の可能性が高いです, プラセボより: 情緒不安定 (税込. причинение вреда самому себе, 自殺念慮, 自殺未遂, 泣き, 情緒不安定), 敵意, 食欲減退, 震え, 増加発汗, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли, суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с выраженным депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей (особенно в возрасте младше 12 年) с обсессивно-компульсивным расстройством.

禁忌

-MAO 阻害剤および期間の同時入場 14 その後のキャンセル日 (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином);

— одновременный прием тиоридазина;

— одновременный прием пимозида;

- 最大 18 年 (контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения данной возрастной группы). Пароксетин не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов.

— повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

妊娠·授乳期

IN 実験的研究 не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия пароксетина.

Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в I триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, 特に, 心臓血管の (例えば, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина при беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 ニューボーン. При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин.

Имеются сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. Паксил не следует применять при беременности, 除きます, когда потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности. なお, しかしながら, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: 呼吸窮迫症候群, チアノーゼ, 無呼吸, 発作, нестабильность температуры, трудности с кормлением, 嘔吐, gipoglikemiû, 高血圧, gipotenziю, giperrefleksiju, 震え, 震え, нервную возбудимость, раздражимость, 無気力, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (もっと少なく 24 いいえ). По данным одного эпидемиологического исследования прием препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) при сроке беременности позднее 20 недель сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Абсолютный риск среди пациенток, принимавших селективные ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, についてです 6-12 オン 1000 女性たち, と比べて 1-2 オン 1000 женщин в общей популяции.

В грудное молоко проникают незначительные количества пароксетина. それにもかかわらず, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

注意事項

Молодые пациенты, особенно с большим депрессивным расстройством, могуг быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых с психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (老人 18-24 年) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% へ 0.92% それぞれ), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (から 25 へ 64 と古いです 65 年) увеличения частоты суицидального поведения не наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп с большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток 0.32% へ 0.05% それぞれ). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 から 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 年. データ, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет с различными психическими расстройствами.

У пациентов с депрессией обострение симптомов заболевания и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения склонности к суициду, 特に、治療の開始時に, а также в периоды изменения доз (増減). Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. ほかに, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. 患者 (и обслуживающий персонал) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, 特に、治療の開始時に, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

それは忘れてはなりません, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Иногда лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому (温熱療法, 筋肉の硬直, ミオクローヌス, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, 精神状態の変化, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, поэтому в случае их возникновения лечение пароксетином необходимо прекратить и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинового синдрома.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. それと見なされます (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии.

Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Лечение пароксетином следует начинать осторожно, ないよりも早く 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пароксетином пациентов с тяжелым нарушением функции почек и пациентов с нарушениями функции печени.

他の抗うつ薬のような, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией. Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, 未満であります 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Пароксетин вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (消化管出血を含みます) 患者, принимающих пароксетином. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30%, тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20%.

После отмены препарата (особенно резкой) 多くの場合 отмечаются головокружение, 感覚障害 (知覚異常, 耳のノイズ), 睡眠障害 (はっきりした夢), アラーム, 頭痛の種, まれに – ažitaciâ, 吐き気, 震え, 混乱, 増加発汗, 下痢. У большинства пациентов эти симптомы были легкими или умеренно выраженными, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно симптомы отмены возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях – после случайного пропуска одной дозы. 通常, эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель, но у некоторых пациентов – へ 2-3 ヶ月以上. Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина (на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой в зависимости от потребностей пациента).

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат вызывает зависимость.

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24%.

У детей симптомы отмены пароксетина (情緒不安定, 税込. 自殺念慮, 自殺未遂, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, 目まい, тошнота и боль в животе) で発生しました 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 倍以上の可能性が高いです, プラセボより.

Если наблюдающееся на фоне применения Паксила повышение уровня печеночных ферментов сохраняется длительно, 薬物は中止すべきです.

小児科での使用

Лечение антидепрессантами детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, プラセボを受けた者. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Терапия Паксилом не вызывает когнитивных нарушений или психомоторной заторможенности. それにもかかわらず, как и при лечении любыми психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.

過剰摂取

Имеющаяся информация о передозировке пароксетином свидетельствует о широком диапазоне безопасности.

症状: усиление описанных выше побочных эффектов, а также рвота, 発熱, 血圧の変化, 不随意の筋収縮, アラーム, 頻脈. У пациентов обычно не развиваются серьезные осложнения даже при разовом приеме до 2 г пароксетина. В ряде случаев развиваются кома и изменения на ЭЭГ, очень редко наступает летальный исход при сочетанном применении пароксетина с психотропными препаратами или алкоголем.

治療: стандартные мероприятия, применяемые при передозировке антидепрессантов (промывание желудка посредством искусственной рвоты, назначение 20-30 мг активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых суток после передозировки). 未知Spetsificheskiyの解毒剤. Показана поддерживающая терапия и контроль жизненно важных функций организма.

薬物相互作用

Применение пароксетина одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, trïptanı, トラマドール, препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, литий и растительные средства, セイヨウオトギリソウを含む) может вызывать серотониновый синдром. Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) 禁忌の.

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 mgの用量) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Метаболизм и фармакокинетические параметры пароксетина могут изменяться при одновременном применении препаратов, индуцирующих или ингибирующих ферменты, 薬物代謝に関与する.

При одновременном применении Паксила с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. При сочетанном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов (カルバマゼピン, フェニトイン, リファンピシン, フェノバルビタール), не требуется изменения начальных доз Паксила. Последующую коррекцию доз следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови. Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Ежедневное назначение Паксила значительно повышает уровень проциклидина в плазме. При наличии антихолинергических симптомов дозу проциклидина следует уменьшить.

При одновременном применении при эпилепсии Паксила с противосудорожными препаратами (カルバマゼピン, フェニトイン, バルプロ酸ナトリウム) не отмечено влияния на фармакокинетику и фармакодинамику последних.

Пароксетин угнетает изофермент CYP2D6, что может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (例えば, アミトリプチリン, nortryptylyn, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), リスペリドン, アトモキセチン, некоторые антиаритмические средства класса 1 と (例えば, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Применение пароксетина с иамоксифеном за счет угнетения изофермента CYP2D6 может привести к снижению концентрации активного метаболита тамоксифена в плазме крови, おり、結果として, снизить эффективность тамоксифена.

Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении, в условиях равновесного состояния, пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, 見つかりました, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, およびその逆. Сочетание Паксила с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, являющимися субстратами для изофермента CYP3А4, не вызывает нежелательных реакций.

Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку он, как и другие препараты угнетающие активность изофермента CYP2D6, может повышать концентрации пароксетина ав плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и развитию аритмии типа “ピルエット” и внезапной смерти.

При одновременном применении со снотворными препаратами короткого действия не отмечено дополнительных побочных эффектов.

臨床研究は示しています, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (すなわち. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, 制酸薬, digoksina, プロプラノロール, エタノール.

Пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, それにもかかわらず, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.