アトモキセチン

ときATH:
N06BA09

薬理作用

中枢性交感神経. アトモキセチンは、シナプス前のノルエピネフリンベクターの非常に強力な阻害剤であります. アトモキセチン これは、他のノルアドレナリン作動性受容体または他の受容体または神経伝達物質の輸送のための最小限の親和性を有します.

アトモキセチンは、精神刺激薬には適用されず、アンフェタミン誘導体ではないん. 臨床研究では、症状または有害事象の増幅が観察されました, 離脱症候群に関連付けられています.

薬物動態

一度アトモキセチン内部迅速かつほぼ完全に吸収さ, Cに達します_マックス 約1〜2時間後の血漿中. アトモキセチンは、体内に広く分布しています. これは、血漿タンパク質に対して高い親和性を有します, 初めに – アルブミン. アトモキセチンは、アイソザイムCYP2D6の参加を得て、一次代謝を受けます. メイン画像は、代謝物4 - gidroksiatomoksetin迅速glyukuroniziruetsya酸化され、. 4当量アトモキセチンgidroksiatomoksetinの薬理学的活性によると, それははるかに低い濃度で血漿中を循環します. 4-gidroksiatomoksetinは、最初はCYP2D6が参加して形成されているが, 不十分な活性を有する人々にCYP2D6のgidroksiatomoksetin 4は、シトクロムPのいくつかの他のアイソザイムによって形成することができます₄₅₀, しかし、もっとゆっくり. アトモキセチンは、CYP2D6サイクルを阻害または誘導しません.

平均T_1/2 経口投与後のアトモキセチンれます 3.6 重度の代謝との患者の時間 21 減少した代謝を有する患者において時間. アトモキセチンは、主に4-gidroksiatomoksetin-O-グルクロニドとして尿中に排泄されます.

証言

注意欠陥多動性障害 (ADHD) 子供の 6 と古いです, 青年および成人.

投薬計画

内部は関係なく、食事のか食事中に、あります, 午前中に1日1回の投与として、. 有害事象の場合には薬を服用しながら、 1 時間/日が投与された患者に推奨されてもよいです 2 回/日, 午後遅くまたは夕方に朝の歓迎、レセプションで線量を共有します.

小児および青年は、最大計量 70 推奨される初期日用量はおよそキロ 0.5 MG / kgおよび約の治療日用量まで増加 1.2 否やよりミリグラム/ kgではありません 3 日. 患者の改善が見られない場合、総日用量は、最大値に増加させることができます 1.8 否やよりミリグラム/ kgではありません 2-4 治療開始後数週間. 推奨される維持用量は約あります 1.2 mg/kg/日. 推奨される最大日量であります 1.8 MG / kgまたは 120 ミリグラム.

以上の体重の小児および青年のための 70 kgであり、大人の初期日用量を推奨しました 40 MGと程度の治療日用量まで増加 80 MGよりも早くありません 3 日. 患者の改善が見られない場合、総日用量は、最大値に増加させることができます 120 MGよりも早くありません 2-4 治療開始後数週間. 推奨される維持用量は 80 ミリグラム. 推奨される最大日量であります 120 ミリグラム.

中等度の肝機能障害を有する患者において (チャイルド·ピューのためのクラスB) 起動および治療用量をサポートするに還元されるべきです 50% 通常の推奨用量から. 深刻な肝機能障害を有する患者において (クラスCチャイルド·ピュー) 起動および治療用量をサポートするに還元されるべきです 25% 通常の用量から.

副作用

貧しい代謝を有する患者における副作用 : 食欲減退, 不眠症, 睡眠の質の違反, 夜尿症, 不機嫌, 震え, 早朝覚醒, 結膜炎, 失神, midriaz.

消化器系の一部: 多くの場合 – 食欲減退, 口渇, 吐き気; 多くの場合 – 腹痛, 便秘, 消化不良, 鼓腸.

中枢神経系: 多くの場合 – 不眠症; 多くの場合 – 早朝覚醒, 性欲減退, 睡眠障害, 目まい, 睡眠の質の違反, 副鼻腔炎による頭痛, 眠気.

心臓血管系: 多くの場合 – 潮 (血), 動悸, 頻脈; 時々 – 下肢冷感; まれに – 末梢血管応答および/またはレイノー症候群およびレイノー症候群の再発リスク. 成人のプラセボ対照試験では, アトモキセチンを受信すると、心拍数の平均増加を指摘しました 6 U /分, 収縮期の平均増加 (約 3 mmHgで。) および拡張期 (約 1 mmHgで。) プラセボと比較して血圧.

泌尿器系: 多くの場合 – strangury, 尿閉.

生殖システムから: 多くの場合 – 月経困難症, 射精異常, 射精の欠如, 勃起不全, 勃起不全, 月経障害, オーガズムの違反, 前立腺炎; まれに – 自発報告によると – 痛みを伴うまたは長期の勃起.

皮膚科の反応: 多くの場合 – 皮膚炎, 発汗増加.

その他: 多くの場合 – 弱点, 寒気, 減量.

禁忌

MAO阻害剤との併用, zakrыtougolynaya緑内障, アトモキセチンに対する過敏症.

妊娠·授乳期

妊娠中や授乳中に使用して、場合にのみ可能です, 母親のための療法の期待される利益が大幅に胎児や乳児への潜在的なリスクを超えるとき.

不明, アトモキセチンは、ヒトで母乳中に放出されているかどうか.

注意事項

注意高血圧の患者で使用されるべきです, taxikardiej, 心血管疾患, 脳血管の, ならびに任意の状態, 低血圧の開発につながることができます, TK. 起立性低血圧の場合.

アトモキセチンは、末期腎疾患を有する患者における高血圧を引き起こすことができます.

障害者の関心と多動などのADHDの症状 (複数の社会環境の中で同定され, 例えば, 家庭で, および学校) 集中力の欠如として現れることがあり, 散漫性, 過度の焦り, 衝動性, 解体, 落ち着きのなさ、および他の同様の行為障害. ADHDの診断はICD-10の基準を満たす必要があります.

アトモキセチンで治療中の小児および青年における臨床試験で自殺思考の可能性を高めます.

まれに、アトモキセチンを受けた患者の患者はアレルギー反応をマーク – 発疹, 血管神経性浮腫, じんましん.

アトモキセチンは、少なくともために使用すべきではありません 2 MAO阻害剤の中止後数週間. MAO阻害剤の治療は、以内に開始されるべきではありません 2 アトモキセチンの中止後数週間.

多くの患者, アトモキセチンを取っ, 心拍数のわずかな増加がありました (平均 <10 U /分) 血圧および/または増加 (平均 <5 mmHgで。). ほとんどの場合、これらの変化は、臨床的に有意な効果はなかったです. また、起立性低血圧の場合がありました.

これは、アトモキセチンを受けている患者に重篤な肝機能障害のまれなケースについて報告しました。 (二つの例は、肝臓酵素およびビリルビンの高いレベルによって記述されています 2 100万. 患者). 黄疸や研究室のパラメータの症状のある患者が同定します, 肝機能障害のアトモキセチンの挑発は廃止すべき.

アトモキセチン治療の有効性より 18 治療の安全性カ月以上 2 年を系統的に評価されていません.

患者 (特に小児および青年), ADHDの治療を受け, 攻撃的な行動や敵意の発症に関連して監督を必要とします.

患者, アトモキセチンを受け取ります, それは次の理由の症状の発生の危険性のモニタリングを必要とします: アラーム, ažitaciâ, パニック発作, 不眠症, 易刺激性, 衝動性, 静座不能, gipomaniyaとマニア.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

患者は危険な機械的手段の管理に注意を払う必要があります, 税込. 車, まで, 彼らは自信があるまで、, そのアトモキセチンは、違反が発生することはありません.

薬物相互作用

βアゴニストとアトモキセチンの同時使用と₂-アドレナリン受容体は、心臓血管系に対する作用を高めることができます (この組み合わせは、注意して使用します).

CYP2D6の重度の代謝CYP2D6阻害剤を用いた患者でのレベルまで定常状態での血漿中のアトモキセチン含有量を増加させます, 低CYP2D6代謝を有する患者のものと類似.

in vitroでの研究に基づいて想定, そのチトクロームPの阻害剤の任命₄₅₀ CYP2D6の減少した代謝を有する患者は、血漿中のアトモキセチン濃度を増加させません. 患者, CYP2D6の薬物阻害剤を使用します, これは、線量アトモキセチンで非常に遅い増加を推奨しました.

薬物を使用したアプリケーションでは, 血圧に影響を与えることは、血圧に変化する可能性が.