ノルフロキサシン (ときATH J01MA06)

ときATH:
J01MA06

特徴

フルオロキノロン系抗菌剤II世代. ナリジクス酸の合成ピリドンアナログ; 位のフッ素原子であります 6 (増加 グラム陰性菌に対する効果) 位置でとピペラジン基 7 (これは、シュードモナス(Pseudomonas)に対する活性を提供します). ノルフロキサシンは、代謝物pefloksatsinaです, ピペラジン核にメチル基が存在しない場合とが異なります.

白色または淡黄色の結晶性粉末. オクタノール水分配係数は、します。 0,46. 氷酢酸に容易に溶解します, 非常にわずかにエタノール, メタノールと水. 溶解度 25 ℃ (mg / mlの): 水- 0,28; メタノールは、します。 0,98; エタノール- 1,9; アセトンは 5,1; クロロホルム- 5,5; ジエチル エーテル- 0,01; ベンゼンは、します。 0,15; 酢酸エチル- 0,94; oktilovom アルコール- 5,1; 氷酢酸は 340. 水溶解度はpH依存性であります: pHで急激に増加<5 иのpH>10. 吸湿性の, 空気は半水和物を形成し. 分子量 - 319,34.

薬理作用

広域スペクトル抗菌, 殺菌剤.

アプリケーション

感染, ノルフロキサシンに敏感な病原体によって引き起こされます:

内部 - 急性および慢性尿路感染症 (税込. 腎盂腎炎, 膀胱炎, uretrit), 生殖器感染症 (税込. 前立腺炎, 子宮頸管炎, 子宮内膜炎), neoslojnennayaの淋病, GI (税込. サルモネラ症, dysenteries); 顆粒球減少の患者における感染症の予防;

局所的に - 外耳炎, 慢性中耳炎の急性増悪; 眼感染症, 税込. 結膜炎, keratit, keratokonъyunktyvyt, kornealynaya潰瘍, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

禁忌

過敏症 (税込. 歴史), 腱炎または腱断裂, 他の薬物の摂取またはノルフロキサシンキノロンに関連します; グルコース-6-fosfatdegidrogenazыの欠乏, 幼年期と青年期のアップ 18 年, 滴のまで 12 年 (小児および青年におけるノルフロキサシンの安全性と有効性が定義されていません; それは理解されるべきです, 未成熟動物におけるそのノルフロキサシン原因関節症).

制限が適用されます

脳アテローム性動脈硬化症, 脳血管障害, てんかんおよび痙攣, myasteniaのGRAVIS, 腎/肝不全.

妊娠中や授乳

妊娠が可能な場合, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親のための治療の効果の場合 (妊娠中の女性にノルフロキサシンのアプリケーションの適切な対照研究の安全性を保持していません。, 税込. 滴の形でローカル用).

不明, かどうかの授乳中の女性のミルク ノルフロキサシン. ノルフロキサシンの授乳中の母親を低用量で服用後 (200 ミリグラム) 中には母乳に未定です。. ただし、考慮されるべきです, 母乳を浸潤誘導体 hinolona 全身アクションが、子供たちの重篤な副作用の可能性があると, 母乳. 授乳中の女性は母乳を停止する必要がありますどちらか, ノルフロキサシンのまたは受信 (母親への薬剤の重要性を考慮すると), 税込. 滴の形で局所作用のため.

副作用

全身影響

消化管から: 食欲減退, 吐き気, 嘔吐, 口の中に苦味 (税込. 目に注入した後), 腹部の痛み, 下痢, 肝 transaminaz の増加, アルカリホスファターゼ, LDH; psevdomembranoznыy大腸炎 (長期間の使用).

泌尿生殖器系と: kristallurija, 糸球体腎炎, dizurija, 多尿症, アルブミン尿, giperkreatininemiя, uretralynыekrovotecheniya.

神経系及び感覚器官から: 頭痛の種, 目まい, 不眠症, 幻覚, 失神.

心臓血管系および血液 (造血, 止血): 頻脈, 不整脈, 血圧の低下, 血管炎, 白血球減少症, eozinofilija, ヘマトクリット値の減少.

筋骨格系の一部に: 腱炎, 腱断裂, 関節痛.

アレルギー反応: 皮膚のかゆみ, じんましん, 腫れ, 症候群スティーブンス - ジョンソン.

その他: カンジダ症.

目に注入: ぼやけた視界, 燃焼と目の痛み, 結膜充血, xemoz, 羞明, アレルギー反応.

協力

薬物動態学的同時 antatsidov, 水酸化アルミニウムまたは水酸化マグネシウムを含む, PM, 鉄を含みます, ノルフロキサシンの吸収が遅くなります亜鉛と sukral′fata (自分の予定の間の時間の間隔が少なくとも 2-4 h をする必要があります。). 構造でテオフィリンのクリアランス 25% (テオフィリンの投与量を減らすために適用する場合), 血清中濃度を増加させる近接反, シクロスポリン (相互に). 薬と薬力学的 co 管理, 地獄を削減する可能性を持っています。, 急激な減少を引き起こすことができます。; このような場合は、, バルビツール酸誘導体・麻酔の他のプロパティの導入と同様, 時間を監視する必要があります。, 広告と心電図. 薬の同時使用, sudorozhny のしきい値を減らす, てんかん発作の開発につながる可能性が. ニトロフランの影響を低減します。.

過剰摂取

症状 (3 用D 45 M): 目まい, 吐き気, 嘔吐, 眠気, 冷たい汗の出現 (主要な変更 gemodinamicakih), 痙攣.

治療: 胃洗浄, 強化された diurezom と十分な gidratacionnaâ 療法, 予定症候性資金. 具体的な解毒剤は存在しません.

投薬および管理

内部, 上 400 ミリグラム 2 1日1回. 期間によって異なります使用のための徴候, 感染症と病原体の活動の程度: 7-10 日以内通常感染症尿路, neoslojnennom 膀胱炎は 3-7 日です。, 慢性再発性尿路感染症などに 12 日, 急性細菌性胃腸炎は、します。 5 日. 合併症のない急性の淋菌感染症で、一度 800 ミリグラム.

Cl クレアチニン腎障害症例未満 30 mL/min と患者, 血液透析, 任命します。 1/2 治療上の線量 2 時間または一日の用量します。 1 1日1回.

局所的に -影響を受ける目や耳で 1-2 滴の 4 1日1回. 1 日目、多分 1-2 滴の伝染の線量の度合いに応じてすべて 2 いいえ.

使用上の注意

QT 間隔/torsades de pointes の延長. 開発の報告は稀であります。 心室頻拍 患者における postmarketingovyh の研究中に, 受信キノロン, ノルフロキサシンを含む. これらのまれなケースは、次の要因に関連付けられていた: 年齢より 60 年, 女性, 以前の心臓病および/または複雑な療法の使用. ノルフロキサシンは、QT 間隔の延長を知られている患者に使用しないでください。, とき nekorrektiruemoj gipokaliemii 患者, antiaritmiki IA クラスの受信 (キニジン, prokaynamyd) またはクラスIII (アミオダロン, ソタロール).

痙攣. 報告された患者の発作の開発, ノルフロキサシンで治療. 患者, 他の HP にこのクラスを取っています。, 発作の開発を報告, 頭蓋内圧亢進を伴う, 中毒性精神病、. キノロン剤は、中枢神経系の刺激を引き起こす可能性があります。, tremoru の結果, 不安, 若干のめまい, 錯乱、幻覚. ノルフロキサシンの背景には、このような反応がすぐに薬を停止して適切な療法を行うとき.

ノルフロキサシンの脳とはなく、ここでの電気的活動の機能に及ぼす影響. この点で、診断または疑いがある中枢神経系の疾患を持つ患者に注意して使用する必要があります。 (税込. 脳動脈硬化症, てんかん、その他の要因, 発作の発展に素因) (cm. 「使用上の制限事項」).

過敏症・ アナフィラキシー. 重篤な過敏症反応の例を報告しました。 (anaphylactoidnykh とアナフィラキシー), キノロン剤の最初の用量を受信するとき. いくつかの場合において、これらの反応は、心臓の崩壊を伴います, 意識消失, 気絶, 顔や喉の腫れ, 呼吸困難, krapivnicej, zudom; だけ少数の患者は過敏性反応の歴史を持っています。. 薬物へのアレルギー反応の場合リフト ノルフロキサシンはず. 重度の急性過敏性反応の開発と即時導入エピネフリンと活動が必要 (酸素, 液体中/中, 抗ヒスタミン薬, コルチコステロイドなど。). 感度とローカル使用のための norfloksacinu norfloksacinu システムまたは他の hinolonam に過敏症の患者が増加している可能性があります。 (滴の形で).

Psevdomembranoznыy大腸炎. これは、アカウントに偽膜性大腸炎の可能性を取ることが重要です, 患者における抗生物質の摂取は下痢を表示された場合. 抗菌剤治療は正常な結腸細菌叢の修正につながる、およびクロストリジウム属の成長増加につながることができます. 研究は示しています, その毒素, 産 クロストリジウム·ディフィシレ, 抗生物質関連大腸炎の原因である」. 「偽膜性大腸炎」の診断は、適切な治療を開始する必要がある場合.

末梢神経障害. 感覚または感覚運動軸索神経障害のまれなケースが報告されています。, 知覚異常につながる, gipestezii, dizestezii と患者の弱さ, キノロンを取ります, 税込. ノルフロキサシン. ときに神経障害の患者さんの症状, 痛みをなど, バーニング, 穿刺, しびれや脱力, 温度等の増加。, ノルフロキサシンの使用を中止します。.

腱断裂肩の事例, 手, アキレス腱, 手足の機能の長期中断に外科的治療またはリードを必要とします, 患者, 受信キノロン, ノルフロキサシンを含む. Postmarketingovyh 研究にはコルチコステロイドの同時受信中で腱断裂のリスクの増加が示されています。, 特に高齢の患者で. 関節や筋肉の痛みを参照してください。, 炎症や断裂腱ノルフロキサシンの兆候はただちに中止しなければなりません。; 患者は安静時であると診断「腱炎」または「腱断裂」の完全な排除にストレスを避ける必要があります. 腱断裂は、治療キノロン中の両方が可能です (税込. norfloksacinom), そして処理が終了した後.

当然のことながら, 梅毒の治療のために示されます、ノルフロキサシンがなかった. 抗菌 HP, 淋病の治療に時間の短い期間で高用量で使用, マスクや梅毒を開発の症状の発現を遅らせることができます。. 淋病とすべての患者は、診断の時に梅毒の血清学的テストを行う必要があります。, だけでなく、再 (スルー 3 ヶ月) ノルフロキサシンの任命の後.

二重盲検クロス オーバー中に含むボランティア ノルフロキサシンとプラセボ投与時単回投与を比較する研究します。 800 または 1600 ノルフロキサシンの mg (1-2 は、毎日の線量をお勧めします) igloobraznye 物質の結晶を検出尿中のボランティアのいくつか, 特にアルカリ反応尿で. Christallurii 件名の予期しない開発推奨投与量が (上 400 ミリグラム 2 1日1回), 治療中に norfloksacinom の注意事項の患者は、成人の少なくとも 1.2 1.5 l/日の尿量を維持するために十分な水分を取得する必要が必要です。, 同様に推奨用量を超えないように.

適用する目薬がサングラスを着用する必要がある場合. 治療中に日射を避ける必要があります。. 患者, 一部のニューキノロン剤を服用, 直射日光の光毒性に過度の露出の場合反応が認められました。. 反応の場合 fotochuvstvenosti norfloksacinom 治療は中止すべきであります。.

キノロン系, ノルフロキサシンを含む, 症状の増悪を引き起こす可能性があります。 myasteniaのGRAVIS 呼吸筋の生命にかかわる弱点につながると. キノロン剤の使用に注意してください。, 税込. ノルフロキサシンの, 患者 myasteniaのGRAVIS.

他の抗菌剤のような, 長期使用のノルフロキサシンが区別しない微生物の増加の成長につながる可能性があります。, 税込. キノコ. 重複感染の場合、適切な措置が取られるべき.

ありそうもありません, ノルフロキサシンのない状態での使用が確定または疑い細菌感染または患者に予防給付, これは、薬剤耐性のリスクを高めます.

血液凝固の状態を制御する外科的介入を実行するとき (治療中のプロトロンビン インデックスを増やすことが).

運転するときは注意する必要があります治療 norfloksacinom と危険活動中, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.

協力

活性物質相互作用の説明
Algeldrat + 水酸化マグネシウムFKV. が遅くなる吸収 (投与間の間隔は、少なくともでなければなりません 2 いいえ).
AminofillinFKV. FMR. ノルフロキサシンの背景に増加レベルし、副作用のリスクを高める.
ワルファリンFMR: 相乗効果. ノルフロキサシンの背景に効果を増幅.
ディダノシンFKV. 吸収をゆっくりし、組織のレベルを下げる可能性があります。; 付随して必要な間隔取られるべきでない以上 2 いいえ.
非鉄グルコンFKV. が遅くなる吸収, 組織のレベルを減少します。; 一緒に取られるべきではないか、または 3 時間後.
鉄フマル酸塩FKV. が遅くなる吸収, 組織のレベルを減少します。; 一緒に取られるべきではないか、または 3 時間後.
酸化マグネシウムFKV. が遅くなる吸収, 組織内濃度が低下します。; 一緒に取られるべきではないです。, 投与間の間隔は、少なくともでなければなりません 3 いいえ.
ニトロフラントインFMR: antagonizm. 尿路における抗菌効果を弱める; 同時に使用はお勧めしません.
リファンピシンFKV. 生体内変化を加速, 組織内濃度を下げる.
スクラルファートFKV. 吸収を減少させの影響を低減 (投与間の間隔は、少なくともでなければなりません 2 いいえ).
テオフィリンFKV. ノルフロキサシンの背景に Cl を減少しました。 (オン 25%), 血漿レベルを増加し、副作用の可能性を増大させます.
シクロスポリンFKV. 増加 (相互に) 血漿濃度.

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