НАКОМ

活物質: レボドパ, カルビドパ
ときATH: N04BA02
CCF: 抗薬の – комбинация предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы
ICD-10コード (証言): G20, G21
ときCSF: 02.06.01.01.01
メーカー: LEKのd.d. (スロベニア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, オーバル, レンズ状の, 一方の側の切り込みに.

賦形剤: 微結晶セルロース, アルファ化デンプン, コー​​ンスターチ, голубой краситель (индиготин Е132), ステアリン酸マグネシウム.

10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.

薬理作用

抗薬の. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. カルビドパ, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, 時々 – 最初の投与後. Максимальный эффект достигается в течение 7 日.

薬物動態

カルビドパ

吸収

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_マックス これは、間にあります 1.5 hまで 5 いいえ.

代謝および排泄

これは、肝臓で代謝されます.

代謝産物の中には, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, について 14% と 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, その他 – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

控除

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 h、 35%.

レボドパ

吸収

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. にもかかわらず, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, エピネフリン, ノルエピネフリン.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_マックス あります 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 いいえ.

控除

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – 間に 2 ч выводится около 1/3 用量.

T_1/2 леводопы составляет около 50 M.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 いいえ.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 時間, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 へ 8 いいえ. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

パーキンソン病の患者, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 へ 15 いいえ. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, 少なくとも, で 3 回. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

証言

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

投薬計画

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. 研究として、, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 mg /日. 患者, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® あります 1/2 タブ. 1-2 回/日. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. 従って, 必要な場合には, 加えます 1/2 タブ. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, 時々 – 最初の投与後. Полный эффект препарата достигается в течение 7 日.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, 少なくとも, のために 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (のために 24 いいえ – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

患者, принимавших более 1.5 г леводопы, начальная доза Накома^® あります 1 タブ. 3-4 回/日.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 タブ. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 タブ/日. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® あります 8 タブ/日 (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 kg体重 (при массе тела пациента 70 kg).

副作用

頻繁に – ジスキネジア, включая непроизвольные движения (税込. хорееподобные, ジストニア), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

中枢および末梢神経系から: 神経弛緩薬性悪性症候群, эпизоды брадикинезии (“オンオフ”-症候群), 目まい, 眠気, 知覚異常, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, 認知症, 睡眠障害, 励起, 混乱, 増加性欲.

まれに、 – 痙攣, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® インストールされていません.

消化器系の一部: возможны анорексия, 嘔吐, 消化管からの出血, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, 下痢, потемнение слюны.

全体として身体から: возможны обмороки, 胸痛.

心臓血管系: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (税込. эпизоды повышения или снижения АД), 静脈炎.

造血系から: 白血球減少症, 貧血 (税込. 溶血性の), 血小板減少症, 無顆粒球症.

呼吸器系: возможно диспноэ.

皮膚科の反応: возможны алопеция, 皮膚発疹, потемнение секрета потовых желез.

泌尿生殖器系と: 暗色尿.

アレルギー反応: 血管神経性浮腫, じんましん, 皮膚のかゆみ, болезнь Шенлейн-Геноха.

その他の副作用, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

消化器系の一部: 消化不良, 口渇, 口の中に苦味, сиалорея, 嚥下障害, 歯ぎしり, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, 便秘, 鼓腸, ощущение жжения языка.

代謝: 体重の減少または増加, 腫れ.

中枢神経系: 弱点, 気絶, 易疲労感, 頭痛の種, 疲労, снижение мыслительной активности, 見当識障害, 運動失調, оцепенение, усиление тремора рук, 筋肉のけいれん, Trizm, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, 不眠症, 不安, 幸福感, 精神運動性激越, 不安定歩行.

五感から: 複視, ぼやけた視界, 散瞳, 注視危機.

泌尿生殖器系と: 尿閉, 尿失禁, 持続勃起症.

その他: 嗄声, 沈滞, 顔への血液のラッシュ, шеи и грудной клетки, 呼吸困難, 悪性黒色腫.

検査値から: アルカリホスファターゼの活性の増加, IS, ゴールド, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, 血清クレアチニンの上昇, 高尿酸血症, 正クームス, ヘモグロビンとヘマトクリットの減少, giperglikemiâ, 白血球増加, 細菌尿, eritrotsiturii.

準備, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

禁忌

- Zakrыtougolynaya緑内障;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

— одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО;

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, 税込. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (歴史), 心不全, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (歴史), включая эпилептические, びらん性と消化管の潰瘍性病変 (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, 重症腎不全, 重度の肝不全, 開放隅角緑内障.

妊娠·授乳期

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. IN 実験的研究 выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, ときに、胎児への潜在的なリスクを上回る母親のための療法の期待される利益.

不明, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Имеется 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

注意事項

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® 患者, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. 特に, Наком^® もっと, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (ビタミンB₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, 少なくとも 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

患者, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, TK. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, と, このようにして, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. 予想, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. すべての患者, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. 患者, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, 発熱, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

小児科での使用

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® 歳未満の小児および青年 18 年.

過剰摂取

症状: 増加の副作用.

治療: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

薬物相互作用

При применении Накома^® 患者, 降圧療法を受け, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (MAO-B阻害剤を除きます) 可能性循環障害 (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, 血圧を上げます, 頻脈, покраснения лица и головокружения.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-受容体 (例えば, fenotiazinы, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (ビタミンB₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年. 有効期限後に使用しないでください, パッケージの.