エストラジオール

ときATH:
G03CA03

特徴.

エストラジ オールは、ホルモンのエストロゲン ツール (17B-эстрадиол), 同一эndogennomuのэstradiolu, 卵巣で産生さ (ボディ女性に形成されました, 開始 初潮および閉経に終わります). 合成エストラジ オールは、白色の結晶性粉末. 水にほとんど溶けません; アルコールに易溶; アセトンに可溶で, ジオキサンなどの有機溶媒; それは、植物油に可溶性であります. 分子量 272,37.

エストラジオール半水和物およびエステルの形態で使用される医療行為で (安息香酸塩, ジプロピオン).

エストラジ オール安息香酸塩は空気中で安定; アルコールに溶けます, アセトン, dioksane, それはエーテルに可溶, 植物油; 分子量 376,49.

ジプロピオン酸エストラジ オールは白色の結晶性粉末です。, 水にほとんど溶けません, それはアルコールと植物油に可溶であります. 分子量 384,51.

エストラジオールは、種々の剤形で使用されています: 経皮ジェル, / M油のためのソリューション, nazalynыyスプレー, タブレット, コー​​ティングされました, 経皮治療システム (TDTS).

薬理作用.
エストロゲンの.

アプリケーション.

閉経と外科的閉経でエストロゲン欠乏, 税込. 卵巣切除しました, 放射線去勢; 一次および二次性無月経, gipomenoreя, spanomenorrhea, 月経困難症, 二エストロゲン欠乏, giperandrogenemiiで脱毛; 多嚢胞性卵巣症候群で多毛症, 膣炎 (女の子で、古い時代の), gipogenitalizm, 不妊, 子宮慣性, 長期の妊娠, 授乳を抑制する, 女性でvirilnoe多毛症; 女性では、閉経後骨粗鬆症の予防, 転移の男性と女性では乳癌 (palliativnaya療法), 前立腺癌 (palliativnaya療法), 泌尿生殖器疾患 (性交疼痛, 萎縮性外陰膣炎, uretrit, tryhonyt); 手段として, 急性放射線障害を持つ男性に造血を刺激します.

禁忌.

過敏症, エストロゲン依存性腫瘍性プロセスまたは疑われています, 肝臓腫瘍 (税込. 歴史), drepanocytemia, ヘルペス, 耳硬化症 (税込. 妊娠中の悪化), 網膜症や血管障害, 胆汁うっ滞性黄疸または永続かゆみ (税込. ステロイドを服用しながら、前の妊娠中に自分の症状を強化しますか、), 歴史の中で胆嚢疾患 (特に胆石症), 異常なまたは診断未確定の性器や子宮出血 (エストロゲンの使用は、診断を抑制することができます), 活性相中の血栓性静脈血栓塞栓状態 (乳癌または前立腺の治療を除いて); tromboflebit, 血栓症または血栓塞栓状態, エストロゲンを服用に伴います (歴史); 女性の生殖器の炎症性疾患 (卵管卵巣炎, 子宮内膜炎); 高カルシウム血症, 骨転移乳癌に関連します.

のみ乳癌および前立腺の治療のために (さらに): 冠状動脈や脳血管の病気, アクティブ血栓または血栓塞栓性疾患 (エストロゲンの高用量, 治療に使用され, 心筋梗塞のリスクを増加させます, 肺静脈, tromboflebita).

制限が適用されます.

気管支ぜんそく, 糖尿病, 片頭痛, てんかん, 動脈性高血圧, 心不全, CHD; 腎不全; 急性または慢性の肝疾患 (税込. 歴史) あなたは、機能肝臓サンプルのパラメータを変更すると, 高リポタンパク血症, 浮腫症候群, 子宮内膜症, shotty胸, ポルフィリン症, 下垂体腫瘍, 結合組織疾患びまん, デュービン·ジョンソンやローター.

妊娠中や授乳.

妊娠には禁忌, 税込. 申し立てられました (エストロゲンは、胎児毒性影響を与えることがあります). 研究では、妊娠中の特定のエストロゲンの使用と先天性奇形の関係を示しています.

カテゴリアクションは、FDAにつながります - バツ. (動物実験や臨床試験では、胎児の違反を明らかにしたおよび/またはヒト胎児への悪影響のリスクの証拠があります, 研究や練習で得られました; リスク, 妊娠中の薬物の使用に関連します, 潜在的な利益よりも大きいです。)

治療時に母乳を停止する必要があります (エストロゲンは母乳を通過します).

副作用.

神経系及び感覚器官から: 目まい, 頭痛の種, 片頭痛, うつ病, xoreja, ぼやけた視界 (角膜の曲率の変化), 不快感コンタクトレンズを装着したまま.

心臓血管系および血液 (造血, 止血): 血圧上昇, 血栓塞栓症.

消化管から: 吐き気, 嘔吐 (高用量を使用し、主に中央の起源), 心窩部痛, 鼓腸, 下痢, 食欲不振, Cholestatic 黄疸, 胆石症, 肝炎, 膵炎, kišečnaâとどのようželčnaâ.

泌尿生殖器系と: 女性は、画期的な出血があります。, 病因不明の子宮出血, 子宮出血やスポッティングの性質の変化, metrorragija (エストラジオールの過剰摂取の症状), 月経前症候群, 無月経, 月経困難症, 筋腫または子宮平滑筋腫のサイズを大きくします, 子宮頚部分泌の変化, おりものの性質の変化, 膣カンジダ症, 子宮内膜増殖症 (プロゲストゲンのないアポイントメント), 癌endometrio (無傷の子宮を有する閉経後の女性), 膀胱炎の症状 (何の細菌汚染はありません); 長期使用性硬化症卵巣で; 痛み, 感度と胸のサイズを大きくします, 増加性欲; 男性痛みと柔らかい胸, 女性化乳房, 性欲減退.

肌のための: 肝斑や肝斑, 接触性皮膚炎, 出血性発疹, uzlovatayaのэritema, 多形性紅斑, 脱毛症, girsutizm, 皮膚のかゆみや赤み (パッチ適用-TDTSのサイト上で).

その他: 体重変化, 炭水化物の減少許容値, ポルフィリン症の悪化, ふくらはぎの筋肉を痙攣; 長期使用するとナトリウムの違反は、します。, カルシウムと水は、末梢浮腫を形成します.

協力.

エストラジオールは、利尿薬の活性を低下させます, antykoahulyantov, 抗高血圧や血糖降下剤. それは、耐糖能を低下させます (補正が必要な場合がありレジメン血糖降下薬の投与). エストラジオールは、脂質低下薬の有効性を増加させます.

ミクロソーム肝酵素のインダクタ, このようないくつかの抗けいれん薬や抗菌剤など (税込. ヒダントイン, バルビツール酸塩, prymydon, カルバマゼピン, リファンピシン), エストラジオールの代謝を促進することができます, 性ホルモンのクリアランスを増加させ、臨床的有効性を減少させます.

葉酸と甲状腺薬は、エストラジオールの効果を高めます. 治療中のアルコールの実質的な消費は、循環エストラジオールレベルの上昇につながる可能性.

過剰摂取.

症状: 吐き気, 嘔吐, いくつかのケースで metrorrhagia.

治療: 重要な機能を維持 (薬物離脱の背景に), simptomaticheskaya療法.

投薬および管理.

用量および治療期間は個別に決定されます. 内部. プライマリおよびセカンダリのエストロゲン欠乏- 2 ミリグラム 1 1日1回, 中断することなく毎日. 子宮摘出または閉経後の女性の女性の治療は、任意の日を開始することができます; 保存された月経周期は、月経周期の5日目の最初のピルを飲むとき. 治療の期間 - 6 ヶ月, した後、補充エストロゲン療法を継続するかどうかを決定するための調査を実施しました.

局所的に. ゲルは、適用されます 1 一日一回皮膚に腹壁の下部に, または右または左臀部に向けます. 初期投与量 - 1 g ゲル (1 mg エストラジ オール). 平均線量は 0.5 〜 1.5 g ゲル 1 日あたり. アプリケーションの領域は大きさ1-2手のひらに等しいです. パッチ 留めます 1 週に1回. 治療は、休憩と連続または3週間のコースで行われます 1 日. 同時に子宮の存在下で10〜12日以内に毎月プロゲステロンを処方.

鼻腔内の, 1 1日1回. 日用量は、個々に依存し, 通常, それはの間で変化します 150 へ 600 G, 小- 300 mg /日, 治療中の最小有効量を拾う必要があります; 減少治療用量の治療効果に応じて, または増加.

/ M, 0,1% 油でソリューション 1 ミリリットル 1 すべての3-5日.

使用上の注意.

完全な一般的な医学と婦人科検査を実施するために必要なアプリケーションの開始前, 腹腔および骨盤の研究など、, 胸, 血圧測定, 子宮内膜細胞診の分析. これは、妊娠を排除することが必要です. 長期療法このようなテストは、6〜12ヶ月ごとに実行する必要があるとき.

4〜6週間のために計画手術前と長期の固定化の際には、血栓事象を防ぐために治療を中断することをお勧めします.

薬剤は、次のような場合に直ちに中止すべきです: 深部静脈血栓症, 血栓塞栓症, 血圧の有意な増加, 黄疸, 片頭痛の外観, 突然目のかすみ.

一方、患者におけるホルモン補充療法, 高血圧の, 定期的に血圧を監視する必要があります.

治療の最初の期間では、糖尿病患者は、耐糖能低下の可能の綿密なモニタリングを必要とします.

血液中のエストロゲンのレベルの変化は、分析、特定の内分泌および肝機能のパフォーマンスに影響を与える可能性が.

エストロゲンは、体液貯留を引き起こす可能性があります, そのため、障害のある心臓または腎機能を有する患者は、注意深い監視が必要です.

バルビツール酸塩を取って、同じ時間については、貴方の医師にご連絡ください, fenilʙutazona, gidantoinov, リファンピシン, 薬物の使用との間で不規則な出血や異常に重い出血の外観, 心窩部不快感.

治療中の不規則な子宮出血の場合には子宮内膜の細胞学的分析を行うべきです.

治療では考慮に入れる必要があります, その唯一の更年期におけるエストロゲンの長期使用は、子宮内膜増殖症につながり、子宮内膜癌のリスクを増大させることができます. 子宮内膜がんのリスクを軽減するには、プロゲストゲンの追加の摂取を必要とします (通常は月あたり10〜12日以内に), これは、その拒絶の分泌期と黄体ホルモンの中止後の出血、その後のmenstrualnopodobnoeに遷移子宮内膜につながります. 不規則な月経 (無傷の子宮を有する女性で) エストラジオールでの治療中に子宮の悪性腫瘍を除外するために、診断掻爬を行う必要があります.

閉経後の女性では、, 長ホルモン補充療法であります, 乳癌リスクの増加. 治療期間がよりもし 5 Sは慎重に悪影響を用いた治療のプラスの効果を比較検討する必要があります.

患者, 長期治療であります, 定期的な乳房検査を必要とします, 税込. それらを定期的に自己を教える必要があります. これは、エストロゲンに女性を任命に特に注意する必要があります, または乳癌で過去節のまたは線維嚢胞性変化でした. このような場合には、注意深い監視および定期的なマンモグラフィ.

女性たち, 閉経エストロゲン薬を服用, 胆石症の危険性が高くなり (エストロゲンは胆汁lithogenicityを増やします).

薬は避妊ではなく、受精する能力を回復しません.

胸や腰にパッチを置かないでください. パッチが正しく適用された場合, お風呂やシャワーを取るこ​​とができます, ただし、考慮されるべきです, お湯は、パッチをオフに来ることができるという点で、.

乳房および外陰部と膣の粘膜にゲルを避けます.

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