RUMIKOZ

Materiale attivo: Itraconazolo
Quando ATH: J02AC02
CCF: Agente antimicotico
ICD-10 codici (testimonianza): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Quando CSF: 08.01.01
Fabbricante: OAO Valenta PHARMACEUTICS (Russia)

Forma di dosaggio, composizione e confezionamento

Capsule con un corpo bianco e rosa marrone berretto, formato №0; contenuto di capsule – microgranuli sferici dal giallo chiaro al giallo-beige.

Eccipienti: gipromelloza, poloxamer (Lutrol), amido di grano, saccarosio.

La composizione di capsule di gelatina dura: gelatina, Biossido di titanio, giallo chinolina, ossido di ferro rosso, ossido di ferro nero, Giallo tramonto, azoruʙin.

5 PC. – imballaggi Valium planimetrica (3) – confezioni di cartone.
6 PC. – imballaggi Valium planimetrica (1) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Un ampio spettro antimicotico sintetico, derivato triazolico. Inibisce la sintesi di membrana cellulare dell'ergosterolo di funghi, che si traduce in un effetto antimicotico del farmaco.

Itraconazolo attivo contro dermatofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), lieviti e lievito (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Spp Geotrichum., Candida spp., albicans включая Candida, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Spp Cladosporium., Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, e anche contro lieviti ed altri funghi.

Farmacocinetica

Assorbimento

Quando si applica la biodisponibilità massimo di itraconazolo orale osservata quando prendere le capsule subito dopo un pasto. C_max plasma ottenuto per 3-4 ore dopo l'ingestione.

Distribuzione

La somministrazione cronica di C_ss Ha raggiunto all'interno 1-2 settimane. C_ss Plasma Itraconazolo attraverso 3-4 ore dopo la somministrazione di 0.4 ug / ml (100 su mg ricevuta 1 ora / giorno), 1.1 ug / ml (200 su mg ricevuta 1 ora / giorno) e 2 ug / ml (200 su mg ricevuta 2 volte / die).

Legame alle proteine ​​plasmatiche è 99.8% Proteine ​​plasmatiche.

Itraconazolo è ben in e distribuito nei tessuti e organi. La concentrazione di farmaco nel polmone, rene, fegato, ossatura, stomaco, milza, nel muscolo scheletrico 2-3 volte superiori sua concentrazione nel plasma. L'accumulo di itraconazolo nei tessuti cheratinosi, soprattutto nella pelle, in 4 volte il suo accumulo nel plasma, e velocità di eliminazione dipende la rigenerazione della pelle.

Al contrario, le concentrazioni plasmatiche di, che non sono rilevabili entro 7 giorni dopo l'interruzione del trattamento, concentrazioni terapeutiche persistono nella cute per 2-4 settimane dopo l'arresto 4 settimane di trattamento; nella mucosa vaginale – durante 2 giorni dopo il corso di 3 giorni di trattamento in una dose di 200 mg / giorno 3 giorni dopo la fine del corso di 1 giorno di trattamento con una dose di 200 mg 2 volte / die. Concentrazioni terapeutiche nel cheratina chiodo è determinato dal 1 settimana dopo l'inizio del trattamento e conservati per 6 mesi dopo 3 mesi di terapia. Itraconazolo è definito anche nella secrezione di ghiandole sebacee e sudoripare.

Metabolismo

Viene metabolizzato nel fegato con la formazione di metaboliti attivi, una delle quali – gidroksiitrakonazol è paragonabile a itraconazolo in vitro attività antifungina.

Detrazione

Ritiro dal plasma è bifasica, con un finita T_1/2 da 24-36 no.

L'escrezione nelle feci è da 3% a 18% dose. L'escrezione nelle urine è inferiore 0.03%. Di 35% la dose è escreta come metaboliti nelle urine entro 1 della settimana.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Nei pazienti con insufficienza renale, e anche in alcuni pazienti con sistema immunitario compromesso (ad esempio,, in AIDS, dopo trapianto di organi o in caso di neutropenia) può ridurre la biodisponibilità del farmaco.

Nei pazienti con cirrosi la biodisponibilità di itraconazolo ridotto, T_1/2 itraconazolo aumento.

Testimonianza

- Tigna;

- Cheratite fungina;

- Onicomicosi, causata da dermatofiti e / o lieviti e muffe;

- Micosi sistemica: aspergillosi sistemica e candidosi; kryptokokkoz, tra cui meningite criptococcica (pazienti immunocompromessi e pazienti con CNS cryptococcosis Rumikoz^® deve essere utilizzato solo in casi, se il trattamento di prima linea non è applicabile in questo caso, non sono efficaci o); istoplasmosi; sporotricosi; Paracoccidioidomicosi; blastomicosi; altre micosi sistemiche o tropicali;

- Candidosi con lesioni cutanee o mucose (incl. candidiasi vulvovaginale);

- Deep candidosi viscerale;

- Chromophytosis.

Dosaggio regime

Il farmaco viene somministrato per via orale dopo i pasti.

Tavola 1.

La biodisponibilità con itraconazolo orale può essere ridotto in alcuni pazienti con sistema immunitario compromesso, ad esempio,, nei pazienti con neutropenia, Malati di AIDS o trapianto d'organo. In questi casi, può richiedere dose di raddoppio.

Onicomicosi, causata da dermatofiti e / o lieviti, funghi

La terapia Pulse

Un ciclo di terapia di impulso è preso Rumikoza quotidiano^® da 200 mg 2 volte / die (da 2 caps. 2 volte / die) durante 1 della settimana (tavola 2).

Per il trattamento di infezioni fungine delle spazzole lamina ungueale raccomandato 2 tasso di cambio.

Per il trattamento di infezioni fungine della fermata lamina ungueale raccomandato 3 tasso di cambio.

L'intervallo tra i corsi, durante il quale non è necessario assumere il farmaco, è 3 della settimana. I risultati clinici si manifestano dopo il trattamento, come ricrescita del chiodo.

Tavola 2.

La terapia continua

A Piastre sconfitta unghie si fermano con la sconfitta o senza sconfitta delle spazzole lamina ungueale dose di 200 mg / giorno, durata del trattamento – 3 Mesi.

Ritiro Rumikoza^® di pelle e dei tessuti delle unghie è più lenta, che da plasma. Quindi, Effetti clinici e micologici ottimali si ottengono attraverso 2-4 settimane dopo la fine del trattamento per le lesioni cutanee e dopo 6-9 mesi dopo la fine del trattamento di malattie delle unghie.

Infezioni fungine sistemiche

Dosi consigliate variano a seconda del tipo di infezione.

Tavola 3.

Effetto collaterale

Dal sistema digestivo: dispepsia, nausea, vomito, diminuzione dell'appetito, dolore addominale, diarrea, costipazione, aumenti reversibili degli enzimi epatici, epatite; raramente – tossicità epatica grave, incl. I casi di insufficienza epatica acuta con esito fatale.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, vertigini, perifericheskaya neuropatia.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, pizzicore, orticaria, angioedema; raramente – eritema multiforme essudativa (Sindrome di Stevens-Johnson).

Le reazioni dermatologiche: alopecia, fotosensibilità.

Altro: irregolarità mestruali, kaliopenia, La sindrome edematosa, insufficienza cardiaca congestizia ed edema polmonare, colorazione di urina di colore scuro, giperkreatininemiя.

Controindicazioni

- Simultanea con Rumikozom^® uso di farmaci, metabolizzati dal CYP3A4, sono in grado di aumentare l'intervallo QT (terfenadina, Astemizol, mizolastin, cisapride, dofetilid, chinidina, pimozid, levometadone, sertindolo); HMG-CoA reduttasi, metabolizzati dal CYP3A4 (simvastatina, lovastatina); midazolam e triazolam (per via orale); preparazioni di alcaloidi della segale cornuta (digidroergotamin, ergometrina, ergotamina e metilergometrin);

- Ipersensibilità al farmaco.

DA cautela dovrebbe utilizzare il farmaco nei bambini, nei pazienti con grave insufficienza cardiaca, con malattie epatiche (incl. accompagnata da insufficienza epatica), in caso di insufficienza renale cronica.

Gravidanza e allattamento

Durante la gravidanza, il farmaco deve essere prescritto solo, il potenziale beneficio della terapia per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Se necessario, l'uso durante l'allattamento deve smettere di allattare.

Le donne in età fertile, itraconazolo prinimayushtim, è necessario usare metodi di contraccezione durante il corso del trattamento fino alla comparsa del primo ciclo mestruale dopo il suo completamento.

Avvertenze

Nello studio della / nella forma di dosaggio di itraconazolo osservato transitoria diminuzione asintomatica della frazione di eiezione ventricolare sinistra, normalizzare fino alla successiva infusione.

Rilevato, itraconazolo ha un effetto inotropo negativo. I casi di insufficienza cardiaca, associati con l'assunzione di Rumikoza^®. Pertanto, il farmaco non viene somministrato a pazienti con insufficienza cardiaca cronica o con la presenza di questa malattia nella storia, tranne, quando i benefici attesi della terapia supera di gran lunga il rischio potenziale.

Calcio-antagonisti possono avere effetto inotropo negativo, che può esacerbare questo effetto itraconazolo; itraconazolo può rallentare il metabolismo del calcio-antagonisti. Con l'uso simultaneo di itraconazolo e bloccanti dei canali del calcio richiede cautela.

I pazienti affetti da insufficienza renale possono ridurre la biodisponibilità di itraconazolo, in questi casi può richiedere un aggiustamento della dose.

A bassa acidità gastrica assorbimento di itraconazolo è rotto. Pazienti, ricezione antiacidi (ad esempio,, idrossido di alluminio), Si raccomanda di prendere loro non prima di 2 h dopo la somministrazione Rumikoza^®. I pazienti con acloridria, e pazienti, ricezione istamina H₂-recettori o inibitori della pompa protonica, Si consiglia di prendere itraconazolo con drink acido.

In casi molto rari, l'applicazione Rumikoza^® sviluppato tossicità epatica grave, a volte con insufficienza epatica acuta e morte. Ciò è stato osservato in pazienti con malattia epatica preesistente, e in pazienti, ricevere altri farmaci, possedendo epatotossici. Diversi casi sono sorti nel primo mese di terapia, e alcuni – nella prima settimana di trattamento. A questo proposito, si raccomanda di monitorare regolarmente la funzionalità epatica in pazienti, ricezione Rumikoz^®.

Il trattamento deve essere interrotto in caso di neuropatia, che possono essere associati con l'assunzione Rumikoza^®.

Non ci sono prove di cross-ipersensibilità a itraconazolo e altri farmaci antifungini azolici. Rumikoz^® deve essere usato con cautela nei pazienti con ipersensibilità ad altri agenti antifungini azolici.

Nei pazienti con sistema immunitario compromesso (AIDS, stato dopo il trapianto di organi, neutropenia) Potrebbe essere necessario aumentare la dose di Rumikoza^®.

Utilizzare in Pediatria

Rumikoz^® non deve essere somministrato ai bambini, tranne, quando i benefici attesi della terapia superano rischio potenziale.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Effetti sulla capacità di guidare la macchina e lavorare con la tecnica non è stata osservata.

Overdose

I dati sui casi di overdose Rumikoz^® no.

Trattamento: Dovrebbero essere utilizzati accidentale misure di supporto per overdose. Durante la prima ora di lavanda gastrica e, se necessario, assegnare carbone attivo. Itraconazolo non viene rimosso dal corpo mediante emodialisi. Non esiste un antidoto specifico.

Interazioni con altri farmaci

Farmaci, interessano assorbimento di itraconazolo

Preparativi, ridurre l'acidità gastrica, ridurre l'assorbimento di itraconazolo.

Farmaci, influenzare il metabolismo di itraconazolo

Osnovnom Itraconazolo metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4. In un'applicazione con rifampicina, rifaʙutinom, fenitoina, karʙamazepinom, izoniazidom, Si tratta di un potente induttore del CYP3A4, biodisponibilità di itraconazolo e idrossi-itraconazolo notevolmente ridotto, che porta ad una significativa riduzione dell'efficacia del farmaco (uso simultaneo Rumikoza^® con questi farmaci non è raccomandato).

I potenti inibitori del CYP3A4, come il ritonavir, indinavir, claritromicina e эritromitsin, possono aumentare la biodisponibilità di itraconazolo.

Effetto di itraconazolo sul metabolismo di altri farmaci

Итраконазол способен ингибировать CYP3A4 опосредованный метаболизм препаратов, che potrebbe portare a un aumento o prolungare le loro azioni, incl. effetti collaterali. Dopo l'interruzione del trattamento con Rumikoz^® la concentrazione itraconazolo nel plasma diminuisce lentamente, a seconda della dose e durata del trattamento. Questo dovrebbe essere considerato terapia di combinazione quando necessario.

Preparativi, che non possono essere somministrati in concomitanza con itraconazolo

Calcio-antagonisti, oltre ad eventuali interazioni farmacocinetiche, associati con il metabolismo generale CYP3A4-mediata, sono in grado di esercitare un effetto inotropo negativo, che può amplificare lo stesso effetto, mostrato da itraconazolo.

Preparativi, in cui la cessione deve controllare la loro concentrazione nel plasma, azione, effetti collaterali

- anticoagulanti orali;

- inibitori della proteasi HIV (ritonavir, indinavir, saquinavir);

- Farmaci antitumorali (alcaloidi della vinca, busulfan, docetaxel, trimetrexato);

- Calcio-antagonisti (digidropiridin, verapamil), метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4;

- agenti immunosoppressivi (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus);

- HMG-CoA reduttasi, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4;

- Alcuni GCS (ʙudezonid, desametasone e metilprednisolone);

- altre preparazioni: Digossina, Carbamazepina, buspirone, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, midazolam per l'accensione / nel, rifabutina, eʙastin, reboxetina, cilostazolo, disopiramide, Eletriptan, galofantrin, repaglinide.

Se necessario, l'applicazione simultanea di Rumikozom^® può richiedere una riduzione della dose di questi farmaci.

Le interazioni tra itraconazolo e zidovudina, fluvastatina non viene rilevato.

Non c'era alcun effetto di itraconazolo sul metabolismo di etinilestradiolo e noretisterone.

Studi in vitro hanno mostrato alcuna interazione tra itraconazolo e propranololo, imipramina, diazepamom, cimetidina, Indomethacin, tolʙutamidom, Sulfametazina su legame alle proteine ​​plasmatiche.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Lista B. Il farmaco deve essere conservato lontano dalla portata dei bambini, asciutto, luogo buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Data di scadenza – 2 anno.