Eletriptan

Quando ATH:
N02CC06

Azione farmacologica

Средство для лечения мигрени. Селективный агонист серотониновых 5-HT1B- и 5-HT1D-рецепторов, которые расположены главным образом, в кровеносных сосудах голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, in particolare, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Farmacocinetica

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). La biodisponibilità assoluta di circa il 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 no.

При в/в введении Vd составляет 138 l. Связывание с белками – около 85%.

In studi in vitro spettacolo, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Identificato 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (inattivo) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 no, общий клиренс из плазмы – 36 l /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 l /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% di liquidazione totale; Ciò suggerisce che, что элетриптан выводится, principalmente, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h per 5.7 no.

Nei pazienti con insufficienza epatica (classi A e B su una scala Child-Pugh) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Testimonianza

Sollievo degli attacchi di emicrania (с аурой и без ауры).

Dosaggio regime

È l'interno. Начальная разовая доза – 40 mg. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

La dose massima giornaliera è di 160 mg.

Effetto collaterale

Sistema cardiovascolare: ощущение тепла или приливы жара к лицу, battito del cuore, tachicardia, dolore al petto, aumento della pressione sanguigna.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: sonnolenza, vertigini, parestesia, mal di testa, gipesteziya, aumento della sudorazione, sentimento “coma” nella gola.

Sulla parte del tratto digerente: mal di stomaco, bocca asciutta, nausea, dispepsia.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: miastenia, mialgia.

Il sistema respiratorio: faringite.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria.

Controindicazioni

Epatica grave, ipertensione non controllata, CHD (incl. Prinzmetal, infarto miocardico, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, malattia vascolare periferica occlusiva, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, infanzia e adolescenza fino 18 anni, повышенная чувствительность к элетриптану.

Avvertenze

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Eletriptan, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 mg, e altro ancora (nel range di dosaggio terapeutico) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Interazioni con altri farmaci

Se usato in concomitanza con eritromicina (1 g) и кетоконазолом (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.