Lodoz

Materiale attivo: Bisoprololo, Gidroxlorotiazid
Quando ATH: C07BB07
CCF: Farmaci antiipertensivi
ICD-10 codici (testimonianza): Io10
Quando CSF: 01.09.16.02
Fabbricante: MERCK SANTE s.a.s. (Francia)

FARMACEUTICO FORM, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

Pillole, rivestita Colore giallo, film; round, lenticolare, incisa di un cuore su un lato, e figure “2.5” – con un'altra.

Eccipienti: magnesio stearato, krospovydon, amido di mais, amido di mais pregelatinizzato, cellulosa microcristallina, fosfato monobasico di calcio.

La composizione del guscio: polisorbato 80 CONTRO, ossido di ferro giallo, macrogol 400, Biossido di titanio, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/6.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita Colore rosa, film; round, lenticolare, incisa di un cuore su un lato, e figure “5” – con un'altra.

Eccipienti: biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, amido di mais, cellulosa microcristallina, fosfato monobasico di calcio.

La composizione del guscio: polisorbato 80 CONTRO, ossido di ferro giallo, ossido di ferro rosso, macrogol 400, Biossido di titanio, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/5.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Pillole, rivestita bianco, film; round, lenticolare, incisa di un cuore su un lato, e figure “10” – con un'altra.

Eccipienti: biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, amido di mais, cellulosa microcristallina, fosfato monobasico di calcio.

La composizione del guscio: polisorbato 80 CONTRO, macrogol 400, Biossido di titanio, gipromelloza 2910/3, gipromelloza 2910/5.

10 PC. – vesciche (3) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (5) – confezioni di cartone.
10 PC. – vesciche (10) – confezioni di cartone.

Azione farmacologica

Farmaco antiipertensivo combinato.

Bisoprololo è un beta altamente₁-bloccante senza attività simpaticomimetica e stabilizzante di membrana. Il meccanismo di azione di bisoprololo nell'ipertensione è associato, soprattutto, con una riduzione della renina plasmatica e diminuendo la frequenza cardiaca.

L'idroclorotiazide è un diuretico tiazidico con un gruppo di effetto antipertensivo. Il suo effetto diuretico è dovuto alla inibizione del trasporto di ioni sodio dai tubuli renali nel sangue, avverte che così il suo riassorbimento.

In studi clinici, c'era potenziamento degli effetti della combinazione di sostanze attive. L'efficacia per il trattamento di una lieve a moderata ipertensione è stato notato, anche se usato in dosi più piccole - 2.5 mg + 6.25 mg.

Effetti collaterali, come ad esempio ipokaliemia (l'applicazione di idroclorotiazide) e bradicardia, astenia e mal di testa (l'applicazione di bisoprololo), sono dose-dipendente. Pertanto, per ridurre gli effetti indesiderati della quantità di ciascun componente attivo in un Lodoze ridotta 2-4 volte.

Farmacocinetica

Bisoprololo

T_max nelle gamme di plasma da 1 a 4 no. Legame alle proteine ​​plasmatiche – di 30%.

40% bisoprololo viene metabolizzato nel fegato. Metabolitы neaktivnы.

T_1/2 dal plasma è 11 no. Renale ed epatica spazio equivalente. La metà della dose somministrata escreta nelle urine in forma immodificata, così come metaboliti. La clearance totale è di circa 15 l /.

Gidroxlorotiazid

La biodisponibilità di idroclorotiazide varia da 60% a 80%. T_max nel plasma sanguigno è circa 4 no (da 1.5 a 5 no). Legame alle proteine ​​plasmatiche – 40%. Idroclorotiazide non viene metabolizzata e quasi completamente eliminata in forma immodificata per filtrazione glomerulare e secrezione tubulare attiva. T_1/2 idroclorotiazide è di circa 8 no.

L'idroclorotiazide attraversa la barriera placentare, escreto nel latte materno.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

In caso di rene e insufficienza cardiaca, pazienti anziani clearance renale di idroclorotiazide è ridotto, T_1/2 aumenti.

Testimonianza

- L'ipertensione da lieve a moderata.

Dosaggio regime

Lodoz consiglia di prendere la mattina (ora dei pasti). Le compresse devono essere inghiottite intere con una piccola quantità di liquido e non masticate.

La dose deve essere selezionata individualmente, utilizzando le seguenti formulazioni Lodoza:

- 2.5 mg bisoprololo / 6,25 mg di idroclorotiazide;

- 5 mg bisoprololo / 6,25 mg di idroclorotiazide;

- 10 mg bisoprololo / 6,25 mg di idroclorotiazide.

La dose iniziale corrisponde 1 linguetta. (2.5 mg bisoprololo / 6,25 mg di idroclorotiazide) 1 ora / giorno. In caso di mancanza di efficacia della dose di trattamento maggiore 1 linguetta. (5 mg bisoprololo / 6,25 mg di idroclorotiazide) 1 ora / giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 1 linguetta. (10 mg bisoprololo / 6,25 mg di idroclorotiazide) 1 ora / giorno.

In pazienti ridotta funzionalità epatica o insufficienza renale moderata (CC>30 ml / min) modifica della dose non è richiesto.

Effetto collaterale

CNS: disturbi del sonno, depressione; possibile – stanchezza, affaticabilità, vertigini, mal di testa (può verificarsi all'inizio del trattamento e solitamente entro la prima o seconda settimana di trattamento).

Sistema cardiovascolare: bradicardia, violazione di AV-conduzione, aggravamento dell'insufficienza cardiaca cronica, ipotensione ortostatica.

Il sistema respiratorio: broncospasmo in pazienti con asma o BPCO storia.

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea, costipazione, epatite, itterizia, aumento dell'attività di AST e ALT.

Dal sistema urinario: aumento reversibile della creatinina sierica e urea.

Sulla parte del sistema muscolo-scheletrico: sensazione di arti freddi e intorpidite, debolezza muscolare, convulsioni.

Dai sensi: perdita dell'udito, diminuzione della produzione di ghiandola lacrimale (dovrebbe tener conto pazienti, con le lenti a contatto), visione offuscata.

Metabolismo: ipertrigliceridemia, ipercolesterolemia, giperglikemiâ, glicosuria, iperuricemia, interruzione di acqua e situazione degli elettroliti, metabolica.

Dal sistema ematopoietico: leucopenia, trombocitopenia.

Le reazioni dermatologiche: beta-bloccanti possono causare o aggravare la psoriasi o indurre psoriasi rash, alopetsyyu.

Altro: impotenza, allergia nasale.

Il farmaco è generalmente ben tollerato. Gli effetti collaterali sono stati descritti almeno in 10% casi.

Controindicazioni

- Asma bronchiale grave, BPCO;

- Insufficienza cardiaca cronica scompensata, non suscettibili di terapia farmacologica;

- Shock cardiogeno;

- SSS, incl. sinoatrialynaya blocco;

- Blocco AV II e III grado, senza pacemaker;

- Vыrazhennaya bradicardia (Frequenza Cardiaca<50 u. / min);

- angina variante (Prinzmetal);

- Feocromocitoma (senza l'uso simultaneo di alfa-bloccanti);

- Gravi disturbi circolatori periferici (incl. Malattia di Raynaud);

- Ipotensione;

- Ipokaliemia;

- Gipovolemiя;

- Disfunzione renale grave (CC<30 ml / min);

- Fegato grave;

- Applicazione simultanea di floctafenina, sultoprydom, antiaritmici, preparazioni di litio;

- Infanzia e adolescenza fino 18 anni (efficacia e la sicurezza non sono state stabilite);

- Ipersensibilità al bisoprololo e altri ingredienti;

- Ipersensibilità a idroclorotiazide o ad altri sulfonamidi.

DA cautela dovrebbe essere applicato a AV-blocco di I grado, psoriaze, CHD, insufficienza cardiaca cronica, scompensata, tireotossicosi, disturbi idro-elettrolitico (giponatriemiya, kaliopenia, ipercalcemia), podagre, così come nei pazienti anziani.

Gravidanza e allattamento

Non è raccomandato per l'uso durante la gravidanza Lodoz, perché contiene un gruppo di diuretico tiazidico.

E 'attualmente sconosciuto, se bisoprololo viene assegnato con il latte materno. Diuretici tiazidici gruppo di vengono escreti nel latte materno. L'allattamento al seno durante il trattamento con Lodoz controindicato.

Avvertenze

Precauzioni, associato all'uso di bisoprololo

Non interrompere improvvisamente il trattamento, specialmente nei pazienti con malattia coronarica. La dose raccomanda di ridurre gradualmente 2 settimane. Se necessario, allo stesso tempo, iniziare la terapia appropriata, angina avvertimento.

Se necessario, la nomina del farmaco per i pazienti con asma bronchiale o BPCO, Il trattamento inizia con una dose iniziale minimo. Prima della terapia è raccomandato per i test funzionali respiratori. Nel caso di broncospasmo durante la terapia deve essere prescritto beta-agonisti.

I pazienti con insufficienza cardiaca cronica farmaco deve essere usato con cautela e sotto controllo medico, in dosi minime.

È necessario diminuire la dose del farmaco in frequenza cardiaca a riposo <50-55 u. / min, e la presenza di sintomi clinici bradicardia.

Dato l'effetto dromotropo negativo dei beta-bloccanti, dovrebbero essere usati con cautela nei pazienti con grado blocco AV I.

I pazienti c disturbi circolatori periferici (Malattia di Raynaud) beta-bloccanti possono aggravare la malattia.

I pazienti con feocromocitoma non deve essere somministrato fino Lodoz, Non è stato ancora trattata alfa-bloccanti. Necessario per controllare la pressione sanguigna.

Nei pazienti anziani il trattamento deve essere iniziato con una dose bassa, un attento monitoraggio del paziente.

Pazienti, prendendo Lodoz, dovrebbe essere messo in guardia circa la possibilità di ipoglicemia e la necessità di un regolare monitoraggio del glucosio nel sangue. Bisoprololo può mascherare i sintomi di ipoglicemia (tachicardia, palpitazioni e sudorazione).

La terapia beta-bloccanti possono aumentare il flusso della psoriasi. Bisoprololo deve essere somministrato solo se necessario.

Quando si specifica una storia di reazioni anafilattiche, indipendentemente dalle loro cause, soprattutto se si floctafenina, o la terapia desensibilizzante durante, trattamento dei beta-bloccanti può esacerbare l'insorgenza di queste reazioni e causare lo sviluppo di resistenza al trattamento con adrenalina (adrenalina) a dosi convenzionali.

Gli atleti devono essere informati che, Lodoz che contiene il principio attivo, che può dare risultati positivi nella realizzazione di test antidoping.

Precauzioni, associato idroclorotiazide

Prima dell'inizio continuare regolarmente durante la terapia e la necessità di controllare il livello di sodio nel sangue. Ridurre sodio all'inizio del trattamento può essere asintomatica, richiede pertanto un regolare monitoraggio. Particolare attenzione è richiesta in presenza di fattori di rischio, ad esempio,, pazienti anziani, pazienti con cirrosi.

Richiede il controllo di potassio nel sangue di pazienti ad alto rischio, ad esempio,, in pazienti anziani, pazienti, tiazidnыe poluchayushtih e tiazidopodobnыe diuretico, così come in pazienti con cirrosi, accompagnato da edema, ascite, in pazienti con malattia coronarica o insufficienza cardiaca, allungamento dell'intervallo QT.

L'ipokaliemia aumenta il rischio di aritmie, la tossicità dei glicosidi cardiaci. In primo luogo determinare il livello di potassio nel sangue deve essere tenuto durante la prima settimana di terapia Lodozom.

I diuretici tiazidici possono ridurre l'escrezione urinaria di calcio, che porta a lieve e temporaneo ipercalcemia. Ipercalcemia temporanea può essere correlata a iperparatiroidismo non diagnosticato. Prima di esaminare la funzione della paratiroide ghiandole trattamento tiazidico deve essere interrotto.

Richiede il monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue in pazienti con diabete, in particolare nel caso di ipopotassiemia.

Nei pazienti con iperuricemia aumento del rischio di attacchi di gotta: dose deve essere adattata individualmente.

I diuretici tiazidici sono efficaci in funzione renale normale o leggermente ridotta funzione renale (CC<60 ml / min o contenuti creatinina sierica > 220 mmol / l). Nei pazienti anziani il contenuto della creatinina sierica può essere calcolato in base all'età, peso corporeo e il sesso del paziente da parte di Cockcroft:

Per uomo:

CC (ml / min)= [140-età] x peso corporeo (kg)/72 x creatinina sierica (mg / dL)

Per donne: il valore risultante di x 0.85

Gipovolemiя (perdita di fluido e sodio), derivanti dall'utilizzo di diuretici nel trattamento precoce, Si porta ad una diminuzione della filtrazione glomerulare, che porta a maggiori livelli di urea e creatinina nel sangue di pazienti con funzione renale normale.

Temporanea insufficienza renale avviene senza conseguenze nei pazienti con funzione renale normale. Nei pazienti con insufficienza renale può aumentare le violazioni esistenti.

Nel caso di nomina del farmaco per altri agenti antipertensivi raccomandata una riduzione della dose all'inizio del trattamento.

Utilizzare in Pediatria

L'efficacia e la sicurezza del farmaco in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni non impostato, quindi l'uso del farmaco è controindicato.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di gestione

Prestare attenzione durante la guida e l'uso di macchinari a causa della possibilità di vertigini.

Overdose

Sintomi: un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia. I neonati di madri, trattati con beta-bloccanti, possibile sviluppo di una dose eccessiva, manifesta scompenso cardiaco.

Trattamento: nel caso di bradicardia o eccessiva diminuzione della pressione sanguigna / iniettato questi farmaci: atropina alla dose 1-2 mg; glucagone doze 1 mg in bolo e poi lentamente, se necessario, sotto forma di infusione in una dose di 1-10 mg / h; Inoltre, se necessario, introdurre o epinefrina (adrenalina) dose 15-85 g, somministrazione può essere ripetuta, il suo importo totale non deve superare 300 g, o dopamina alla dose 2.5-10 ug / kg / min.

In caso di sovradosaggio nei neonati, manifesta scompenso cardiaco, glucagone somministrato si basa 0.3 mg / kg; epinefrina (adrenalina) e dobutamina (solitamente alte dosi) necessaria per garantire l'osservazione nel neonato ICU. Il trattamento prolungato si svolge sotto la supervisione di uno specialista).

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco è controindicato per l'uso in combinazione con floctafenina, sultoprydom.

Il farmaco non è raccomandato per l'uso in combinazione con amiodarone, litio o con mezzi, che possono scatenare aritmie (Astemizol, bepridil, Eritromicina, galofantrin, pentamidina, sparfloxacina, terfenadina, vinkamicin).

Cautela è necessaria durante l'uso del farmaco con baclofen, anestetici inalatori alogenati generale, bloccanti dei canali del calcio lento (bepridil, diltiazemom, verapamil), antiaritmici (propafenone, xinidinom, gidrohinidinom, dizopiramidom), insulinom, preparazioni urea, lidokainom, mezzi di contrasto contenenti iodio, antiholinэsteraznыmi sredstvami, dosi elevate di salicilati, Droga, causa ipokaliemia – amfotericina (in / Introduzione) e mineralcorticoidi (somministrazione sistemica), Tetracosactrin, lassativi; glicosidi cardiaci, Diuretici, provocando iperkaliemia (amiloridom, canrenone, spironolattone, Triamteren); ACE inibitori, metforminom.

Forse aumento dell'effetto ipotensivo, mentre l'uso di antidepressivi triciclici (incl. imipramina), neurolettici, Calcio-antagonisti derivati ​​lenti diidropiridinici (incl. amlopidin, felopidin, lacidipina, nifedipina, nikardipin, nimodipina, nitrendipina).

Applicazione Lodoza concomitanza con antidepressivi triciclici, incl. Inibitori MAO, nonché neurolettici, Non una controindicazione. Allo stesso tempo, l'uso combinato di essi deve essere preso in considerazione, come può essere necessario diminuire la dose dell'agente antiipertensivo dell'effetto ipotensivo additivo.

Ad un appuntamento congiunto con meflochina possono sviluppare bradicardia.

Ad un appuntamento congiunto con il calcio possono sviluppare ipercalcemia.

Quando co-somministrato con ciclosporina può aumentare il contenuto di creatinina sierica.

Forse l'indebolimento di ipotensiva Lodoza azione mentre l'appuntamento con SCS (per uso sistemico), FANS e tetrakozaktidom.

Condizioni di fornitura di farmacie

Il farmaco viene rilasciato sotto la prescrizione.

Condizioni e termini

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura compresa tra 18 ° e 25 ° C. Data di scadenza – 3 anno.